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紅黴素


   

紅黴素是由紅黴素鏈黴菌(Streptomyces erythreus)所產生的大環內酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。」 。此外,尚有其琥珀酸乙酯(琥乙紅黴素)、丙酸酯的十二烷基硫酸鹽依托紅黴素)供藥用。

別名

  威霉素;福愛力;新【外文名】
  Erythromycin,EM,EMU-V,Eryc,Ethryn,E-Mycin,Gluceptate,Ilotycin

簡介

  紅黴素是由紅黴素鏈黴菌(Streptomyces erythreus)所產生的大環內酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。主要對革蘭氏陽性菌具有抗菌性。LD50為200―400毫

紅黴素藥物粉劑

克/公斤,作用機理在於與細菌的聚核糖體結合而抑制肽鏈的延伸。
  CAS號 114-07-8
  EINECS號 204-040-1
  分子式 C37H67NO13
  分子量 733.93
  InChI編碼InChI=1/C37H67NO13/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-26/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19+,20+,21+,22-,23+,24-,25-,26+,28+,29+,30-,31+,32-,34-,35-,36-,37-/m1/s1
  熔點 138-140℃
  物化性質 熔點:138 - 140

性狀

  紅黴素為白色或類白色的結晶或粉末;無臭,味苦;微有引濕性。在甲醇乙醇丙酮中易溶,在水中極微溶解。

藥理作用

  該品為大環內酯類抗生素抗菌譜青黴素近似,對革蘭陽性菌,如葡萄球菌化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞鏈球菌溶血性鏈球菌、梭狀芽孢桿菌白喉桿菌、炭疽桿菌等有較強的抑製作用。對革蘭陰性菌,如淋球菌、螺旋桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌軍團菌腦膜雙球菌以及流感嗜血桿菌、擬桿菌、部分痢疾桿菌大腸桿菌等也有一定的抑製作用。此外,對支原體放線菌螺旋體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數分枝桿菌和阿米巴原蟲有抑製作用。金黃色葡萄球菌等葡萄球菌及鏈球菌屬細菌對該品易耐葯。
  特點是對青黴素產生耐藥性的菌株,對該品敏感。作用機制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結合,抑制肽酰基轉移酶,影響核糖核蛋白體的移位過程,妨礙肽鏈增長,抑制細菌蛋白質的合成,系抑菌劑

適應症

  適用於支原體肺炎沙眼衣原體引起的新生兒結膜炎嬰兒肺炎、生殖尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、軍團菌病、白喉(輔助治療)及白喉帶菌者皮膚組織感染、百日咳、敏感菌(流感桿菌、肺炎球菌溶血性鏈球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、鏈球菌咽峽炎、李斯德菌感染、風濕熱的長期預防及心內膜炎的預防、空腸彎曲菌腸炎,以及淋病、梅毒痤瘡等。
  臨床上主要用於耐青黴素的金黃色葡萄球菌感染及對青黴素過敏的金黃色葡萄球菌感染。亦用於溶血性鏈球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、軍團菌肺炎、支原體肺炎、皮

注射用紅黴素

軟組織等感染,此外,對白喉病人,以該品及白喉抗毒素聯用則療效顯著。

不良反應注意事項

腸道反應

  有腹瀉噁心嘔吐、胃絞痛、口舌疼痛胃納減退等,發生率、反應與劑量大小有關。

過敏反應

  可有蕁麻疹藥物熱。表現為藥物熱、皮疹嗜酸粒細胞增多等,發生率為0.5~1%。

肝臟損害

  可引起肝臟損害,如血清丙氨酸氨基轉移酶升高,出現黃疸等。

注射須知

  靜注或靜滴乳糖酸紅黴素可引起血栓性靜脈炎,靜注發生的可能性較多。肌注局部刺激性大,可引起疼痛及硬結,因此不宜肌注。
  應先以注射用水溶解乳糖酸紅黴素,切不可用生理鹽水或其它無機鹽溶液溶解,因無機離子可引起沉澱。待溶解后則可用等滲葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋供靜滴,濃度不宜大於0.1%,以防血栓性靜脈炎產生。
  乳糖酸紅黴素與茶鹼輔酶A細胞色素C萬古霉素磺胺嘧啶鈉、青黴素、氨苄青黴素鈉頭孢噻吩鈉碳酸氫鈉等混用可產生渾濁、沉澱或降效,故不宜同時靜滴。
  紅黴素在酸性輸液中破壞降效,一般不應與低pH的葡萄糖輸液配伍。在5%-10%葡萄糖輸液500ml中,添加維生素C注射液抗壞血酸1g)或5%碳酸氫鈉注射液0.5ml使pH升到6左右,再加紅黴素乳糖鹽,則有助穩定。

其他注意事項

  1.紅黴素為抑菌性藥物,給葯應按一定時間間隔進行,以保持體內藥物濃度,利於作用發揮。
  2.該品在酸中不穩定,能被胃酸破壞,若服用藥粉,則受胃酸破壞而發生降效,故應整片吞服,亦有認為即使吞服片劑也應同時服用抑酸劑碳酸氫鈉,如服用腸溶片則不必。幼兒可服用對酸穩定的酯化紅黴素。
  3.金黃色葡萄球菌對該品易耐葯。
  4.孕婦哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

  臨床上主要用於耐青黴素的金葡菌感染及對青黴素過敏的金葡菌感染。亦用於溶血性鏈球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、軍團菌肺炎、支原體肺炎、皮膚軟組織等感染,此外,對白喉病人,以該品及白喉抗毒素聯用則療效顯著。
  抗菌譜與紅黴素相近,對金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、鏈球菌(包括肺炎鏈球菌和A、B、C型鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團菌等高度敏感或較敏感。 對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用。對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。
  口服單劑量150mg,2小時血漿濃度達峰,平均6.6~7.gμg/ml,AUC為72.6~81μg·h/ml(口服紅黴素500mg則為6.97μg·h/ml)。進食后服藥吸收減少。但若與牛奶同服,因該品的脂溶性強而吸收良好,在組織和體液中分佈較紅黴素明顯為高。在母乳中含量甚低。
  主要通過糞和尿排泄,以原形藥物排出,也有部分脫糖代謝物。該品的半衰期為8.4~15.5小時,遠比紅黴素長。老年人的葯動學無明顯改變。腎功能不足者,t1/2延長,AUCXX,但一般不需調節劑量(因糞排泄增加)。嚴重酒精性肝硬化者,半衰期延長兩倍,需調整給葯間隔時間。
  應用於上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、五官科感染。

作用與用途

  該品為大環內酯類抗生素,抗菌譜和青黴素相似,主要是對革蘭陽性菌如金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌炭疽桿菌及梭形芽胞桿菌等,均有強大抗菌作用。對革蘭陰性菌如腦膜炎雙球菌、淋球菌、百日咳桿菌、流感桿菌、布氏桿菌、部分痢疾桿菌及大腸桿菌等有一定作用。特點是對青黴素產生耐藥性的菌株,對該品敏感。作用機制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結合,抑制肽酰基轉移酶,影響核糖核蛋白體的移位過程,妨礙肽鏈增長,抑制細菌蛋白質的合成,系抑菌劑臨床上主要用於耐青黴素的金葡菌感染及對青黴素過敏的金葡菌感染。亦用於溶血性鏈球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、軍團菌肺炎、支原體肺炎、皮膚軟組織等感染,此外,對白喉病人,以該品及白喉抗毒素聯用則療效顯著。
  抗菌譜與紅黴素相近,對金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、鏈球菌(包括肺炎鏈球菌和A、B、C型鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團菌等高度敏感或較敏感。
  對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用。對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。
  口服單劑量150mg,2小時血漿濃度達峰,平均6.6~7.gμg/ml,AUC為72.6~81μg·h/ml(口服紅黴素500mg則為6.97μg·h/ml)。進食后服藥則吸收減少。但若與牛奶同服,因該品的脂溶性強而吸收良好,在組織和體液中分佈較紅黴素明顯為高。在母乳中含量甚低。
  功能性消化不良指有消化不良癥狀,但沒有胃十二指腸潰瘍胃食管反流膽道病、胰島疾病、胃腸腫瘤等。經常上腹部疼痛或不舒服、噯氣早飽食慾不振、噁心嘔吐、燒心及反流。由於紅黴素可促進胃腸運動和膽囊排空作用,服藥后對上述癥狀可以改善甚至消失。
  主要通過糞和尿排泄,以原形藥物排出,也有部分脫糖代謝物。該品的半衰期為8.4~15.5小時,遠比紅黴素長。老年人的葯動學無明顯改變。腎功能不足者,t1/2延長,AUCXX,但一般不需調節劑量(因糞排泄增加)。嚴重酒精性肝硬化者,半衰期延長兩倍,需調整給葯間隔時間。
  應用於上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、五官科感染。

副作用

  1.胃腸道反應,可有噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉,反應與劑量大小有關。
  2.過敏反應,可有蕁麻疹及藥物熱。
  3.可引起肝臟損害,如血清丙氨酸氨基轉移酶升高,出現黃疸等。
  4.靜注或靜滴乳糖酸紅黴素可引起血栓性靜脈炎,靜注發生的可能性較多。肌注局部刺激性大,可引起疼痛及硬結,因此不宜肌注。

注意事項

  1.該品在酸中不穩定,能被胃酸破壞,故需同時服用抑酸劑碳酸氫鈉,如服用腸溶片則可避免。
  2.乳糖酸紅黴素應先以注射用水溶解,切不可用生理鹽水或其它無機鹽溶液溶解,因無機離子可引起沉澱。待溶解后則可用等滲葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋供靜滴,濃度不宜大於0.1%,以防血栓性靜脈炎產生
  3.與鹼化尿液藥物碳酸氫鈉同用時,該品在泌尿系統抗菌活性隨pH值的升高而增強。
  4.該品與林可霉素和β內酰胺類藥物之間有拮抗作用,應避免聯用。
  5.乳糖酸紅黴素與氨茶鹼、輔酶A、細胞色素C、萬古霉素、磺胺嘧啶鈉、青黴素、氨苄青黴素鈉、頭孢噻吩鈉及碳酸氫鈉等混用可產生渾濁、沉澱或降效,故不宜同時靜滴。紅黴素軟膏製品
  6.紅黴素可抑制華法令卡馬西平在肝內代謝,增強兩葯的作用或毒性。與這兩種藥物合用時應注意觀察
  7.紅黴素可抑制茶鹼代謝清除,提高其血濃度,這常發生在合用若干天以後。應注意監測。
  8.放線菌(Streptomyceserythreus)產生的大環內酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。主要對革蘭氏陽性菌具有抗菌性。LD50為200―400毫克/公斤,作用機理在於與細菌的聚核糖體結合而抑制肽鏈的延長。

紅黴素能放大氨茶鹼毒性

  70多歲的劉大爺患慢性支氣管炎多年,近日他咳嗽氣喘咯痰加重。劉大爺自認為久病成醫,未到醫院就診,便自行服用了紅黴素和氨茶鹼。誰知服藥后出現了噁心、嘔吐、心慌等癥狀,被家人緊急送進醫院進行搶救,病情才穩定下來。
  這是怎麼回事呢?原來,氨茶鹼能使支氣管平滑肌舒張,是治療支氣管哮喘的重要藥物,但若使用不當,常易引起嚴重的毒副作用,甚至危及生命。而紅黴素、環丙沙星、H2-受體拮抗劑等,能延緩氨茶鹼在肝臟中的清除,延長氨茶鹼半衰期,使血葯濃度升高,甚至出現毒副反應,如噁心、嘔吐、震顫抽搐,乃至心律失常。而且,這幾種藥物在治療呼吸系統疾病時經常使用,相遇的機會較多。
  造成氨茶鹼毒副反應的原因與個體用藥差異有關。氨茶鹼清除速度女性慢于男性,老年人慢于青壯年人;肥胖肝病、心衰、慢阻肺低氧血症、酸中毒和高碳水化合物飲食,均能影響氨茶鹼代謝,使其半衰期延長。按常規劑量長期應用時,可引起中毒。
  因此,氨茶鹼與上述藥物合用時,一定要適當減少劑量,密切觀察用藥後患者的反應,正確掌握常用劑量,用藥量必須考慮個體差異,如充分考慮年齡、性別病理、生理及藥物影響因素。同時,治療期間要注意監測血葯濃度,注意交叉過敏反應。凡對其他茶鹼藥物過敏者,應列為禁忌。

不宜飯後立即服用

  紅黴素為常用的抗生素,它抗菌譜較廣,臨床上主要應用於耐葯青黴素金葡菌所致的多種嚴重感染,特別是對軍團菌肺炎、支原體肺炎和非典性肺炎等,紅黴素是首選葯。紅黴素最普遍的不良反應為胃腸道反應,嚴重者可致胃潰瘍和胃出血,故醫囑「飯後服用」。一些人誤解「飯後服用」的意思是一放下飯碗就服紅黴素。殊不知,飽餐后立即吃藥,胃內食靡很多,藥物不能快速通過胃而進入小腸紅黴素片口服入胃后,先崩解,再溶解,要進入小腸才能吸收。眾所周知,人體吸收的部位主要在小腸,因小腸絨毛區域面積大、血流量豐富、且藥物在小腸內溶解度好等。服藥與吃飯的時間先後很有講究,因為飲食狀況、酸鹼度、胃內容物的性質,都能影響藥效的發揮。口服紅黴素片劑有紅黴素鹼糖衣片、琥乙紅黴素和無味紅黴素三種。紅黴素口服在飯後服,但並非飯後立即服,切忌空腹服用,因空腹服用藥物直接與胃黏膜接觸,易致胃潰瘍和胃出血。飯後服時藥物可被食物稀釋,從而減少胃腸道的應該不良刺激。飯後服一般應在飯後1~2小時再服,因這時胃已大部分排空,但仍有少量食物,如此紅黴素被部分稀釋,既緩和了對胃黏膜的刺激,又能使紅黴素較快進入小腸而被吸收。現代藥理學認為,飽餐后即服紅黴素有如下危害:①飽餐后食物降低胃的排空速率,延長了藥物在胃內的停留時間,增加了紅黴素在胃中的分解失效;②飽餐后食物妨礙紅黴素的正常吸收,因食物對紅黴素分子有吸附、螯合作用,這也減少了紅黴素的吸收;③食物中的蛋白質與紅黴素共存時,可氧化成二硫化物,從而降低紅黴素的療效。

劑量與用法

  紅黴素片(腸溶片),口服,成人1g~2g/日;兒童每日30mg~50mg/kg,分3~4次。靜注或靜滴可用乳糖酸紅黴素(Erythromycin Lactobionate),成人1g~2g/日;兒童每日20mg~30mg/kg,分2~3次。

動物用藥

  由鏈黴菌(Streptomyces erythreus)的培養濾液中取得。藥用其遊離鹼及鹽類如乳糖酸紅黴素、硫氰酸紅黴素、琥乙紅黴素、依托紅黴素等。紅黴素按無水物計算,每1mg的效價不得少於920紅黴素單位。

性狀

  白色或類白色結晶或粉末;無臭;味苦;微有引濕性。該品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中極微溶解。0.066%水溶液的pH值應為8.0~10.5。該品的乾燥狀態或在中性和弱鹼性液中較為穩定,而在酸性條件下不穩定,pH值低於4時迅即破壞。

藥理

  1、藥效學
  抗菌譜近似青黴素,對革蘭陽氏性菌如金葡菌(包括耐青黴素菌株)、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹毒絲菌、李斯特氏菌、腐敗棱菌、氣腫疽梭菌等均有較強的抗菌作用。敏感的革蘭氏陰性菌有流感嗜血桿菌、腦膜炎球菌、布魯氏菌、巴斯德氏菌等,不敏感者大多為腸道桿菌如大腸桿菌、沙門氏菌等。此外。對彎桿菌、某些螺旋體、支原體、立克次體和衣原體等也有良好作用。
  細菌對紅黴素已出現不斷增長的耐藥性,使用療程較長還可出現誘導性耐葯。細菌常因23s核糖體RNA上的腺嘌呤殘基轉錄甲基化而對紅黴素耐葯。此外,阻止藥物穿透細菌細胞膜也可發生耐葯。
  2、葯動學
  紅黴素內服能吸收,但可被胃酸破壞。豬按每1kg體重50mg量喂服紅黴素腸溶片,1h達血葯峰濃度,有73%的豬在血中較長時間地維持大於1μg/mL的濃度。給豬靜脈注射乳糖酸紅黴素(8mg/kg)后5min血濃度為7.62μg/mL,1h后降至1μg/mL,6h僅存0.06μg/mL。同量給黃牛一次靜脈注射,0.08h血清濃度為14.09μg/mL,1h降至2.88μg/mL,6h尚存0.50μg/mL。
  產蛋雞肌內注射25mg/kg后0.5h達血葯峰濃度(1.3μg/mL),口服100mg/kg后1h達血葯峰濃度(0.59μg/mL),在飲水中投喂(0.5~1g/L)血中濃度甚低(0.08~0.76μg/mL)。
  紅黴素能廣泛分佈到各種組織和體液中,其表觀分佈容積為豬3.3L/kg,黃牛為1.62L/kg。在肝和膽汁中含量最高,而在腦脊液中最低。
  紅黴素在肝內有相當量被滅活,主要經膽汁排泄,部分在腸道中重吸收,少量以原形經尿排泄。其消除半衰期為豬1.21h,黃牛1.97h。

用途

  主要用於耐青黴素金黃葡萄球菌及其他敏感菌所致的各種感染,如肺炎、子宮炎乳腺炎敗血症等。
  對雞支原體病(慢性呼吸道病)和傳染性鼻炎也有相當療效。也可配成眼膏或軟膏用於皮膚和眼部感染
  對魚類白頭白嘴病、爛鰓病腎臟病有良好的療效。
  紅黴素可作為青黴素過敏動物的替代藥物。

藥物相互作用

  1.紅黴素對氯黴素和林可霉素類的效應有拮抗作用,不宜同用。
  2、β-內酰胺類藥物與該品(作為抑菌劑)聯用時,可干擾前者的殺菌技能。故在治療需要發揮快速殺菌作用的疫患時,兩者不宜同用。

注意

  該品忌與酸性物質配伍。內服雖易吸收,但能被胃酸破壞,可應用腸溶片或耐酸的依托紅黴素(Erythromycin estolate)即紅黴素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽。

用法與用量

  犬、貓
  內服一次量:每1kg體重10~20mg,一日2次,連用3~5日。
  外用:將眼膏或軟膏塗于眼瞼內或皮膚粘膜上。
  
  內服:發病季節用紅黴素拌飼料投喂,每百公斤魚用藥1克,第二至第六天每天用0.5克,連續6天作治療之用。
  外用:全池潑灑0.3ppm

製劑與規格

  紅黴素腸溶片:(1)0.125g(12.5萬單位)(2)0.25g(25萬單位)
  紅黴素片:(1)0.05g(5萬單位)(2)0.125g(12.5萬單位)(3)0.25g(25萬單位)
  紅黴素軟膏1%
  紅黴素眼膏0.5%[1]

注射用乳糖酸紅黴素使用說明書

  注射用乳糖酸紅黴素使用說明書
  【藥品名稱】
  通用名:注射用乳糖酸紅黴素
  商品名:
  英文名:Erythromycin Lactobionate for
  Injection
  漢語拼音:Zhusheyong Rutangsuan Hongmeisu
  其結構式為:
  分子式:C37H67NO13 C12H22O12
  分子量:1092.24
  【性狀】
  本品為白色或類白色結晶或粉末或疏鬆塊狀物。
  【藥理毒理】
  本品屬大環內酯類抗生素,為水溶性的紅黴素乳糖醛酸酯,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑製作用。
  本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(「P」位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至「P」位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(「A」位)至「P」位的位移,因而細菌蛋白質合成受抑制。紅黴素僅對分裂活躍的細菌有效。
  【葯代動力學
  靜脈滴注后立即達血葯濃度峰值,24小時內靜滴2g,平均血葯濃度為2.3~6.8mg/L,但個體差異較大。每12小時連續靜脈滴注本品1g,則8小時后的血葯濃度可維持于4~6mg/L。乳糖酸紅黴素除腦脊液和腦組織外,廣泛分佈于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血葯濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血葯濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血葯濃度相仿;在胸、腹水膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血葯濃度的33%)進入攝護腺精囊中,但不易透過血腦屏障,腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血葯濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中,胎兒血葯濃度為母體血葯濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血葯濃度的50%以上。表觀分佈容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。遊離紅黴素在肝內代謝,血半衰期為1.4~2小時,無尿患者的血半衰期可延長至4.8~6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,並進行腸肝循環,約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球濾過排除,尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。
  【適應症】
  1.本品作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用
  葯:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎
  急性咽炎鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織
  炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線
  菌病;梅毒;李斯特菌病等。
  2.軍團菌病。
  3.肺炎支原體肺炎
  4.肺炎衣原體肺炎
  5.其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
  6.沙眼衣原體結膜炎。
  7.淋球菌感染
  8.厭氧菌所致口腔感染。
  9.空腸彎曲菌腸炎。
  10.百日咳。
  【用法用量】
  靜脈滴注:成人一次0.5~1.0g,每日2~3次。治療軍團菌病劑量可增加至一日3~4g,分4次。成人一日不超過4g。小兒每日按體重20~30mg/kg,分2~3次。
  乳糖酸紅黴素滴注液的配製,先加滅菌注射用水10ml至0.5g乳糖酸紅黴素粉針瓶中或加20ml至1g乳糖酸紅黴素粉針瓶中,用力震搖至溶解。然後加入生理鹽水或其他電解質溶液中稀釋,緩慢靜脈滴注,注意紅黴素濃度在1%~5%以內。溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀釋,但因葡萄糖溶液偏酸性,必須每100ml溶液中加入4%碳酸氫鈉1ml。
  【不良反應】
  1.胃腸道反應多見,有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。
  2.肝毒性少見,患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱肝功能異常,偶見黃疸等。
  3.大劑量(≥4g/日)應用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血葯濃度過高(>12mg/L)有關,停葯后大多可恢復
  4.過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發生率約0.5%~1%。
  5.其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染
  【禁忌症】
  對紅黴素類藥物過敏者禁用。
  【注意事項】
  1.溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。
  2.腎功能減退患者一般無需減少用量。
  3.用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者紅黴素的劑量應適當減少。
  4.患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時,對其他紅黴素製劑也可過敏或不能耐受。
  5.對診斷的干擾:紅黴素可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
  6.因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異,故應做葯敏測定。
  【孕婦及哺乳期婦女用藥】
  1.本品可通過胎盤而進入胎兒循環,濃度一般不高,文獻中也無對胎兒影響方面的報道,但孕婦應用時仍宜權衡利弊。
  2.紅黴素有相當量進入母乳中,哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。
  【藥物相互作用】
  1.本品可抑制卡馬西平和丙戊酸抗癲癇葯的代謝,導致後者血葯濃度增高而發生毒XX。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝,延長其作用時間。本品與阿司咪唑特非那定抗組胺葯合用可增加心臟毒性,與環孢菌素合用可使後者血葯濃度增加而產生腎毒性
  2.本品與氯黴素和林可酰胺類有拮抗作用,不推薦合用。
  3.本品為抑菌劑,可干擾青黴素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜合用。
  4.長期服用華法林的患者應用紅黴素時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意。兩者必須合用時,華法林的劑量宜適當調整,並嚴密觀察凝血酶原時間。
  5.除二羥丙茶鹼外,本品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少,導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒XX增加。這一現象在同用6日後較易發生,氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌呤類的劑量應予調整。
  6.與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
  7.大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
  8.與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解,與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。
  【藥物過量】
  應及時停葯給予對症和支持治療。血或腹膜透析后極少被消除。
  【規格】
  按紅黴素計 (1) 0.25g (25萬單位) (2) 0.3g (30萬單位)
  【貯藏】
  密閉,在乾燥處保存

紅黴素腸溶膠囊說明書

  紅黴素腸溶膠囊說明書
  【批准文號
  國葯准字H50021705
  【中文名稱】
  紅黴素腸溶膠囊
  【產品英文名稱】
  Erythromycin Enteric-coated Capsules
  【功效主治】
  β-溶血鏈球菌、肺炎雙球菌引起的輕度或中度的呼吸道感染。嗜血流感。β-溶血鏈球菌、肺炎雙球菌引起的輕度或中度的下呼吸道感染。肺炎支原體引起的呼吸道感染。百日咳桿菌引起的百日咳:紅黴素可有效消除患者咽喉部的百日咳病菌臨床研究表明紅黴素能夠預防易感人群感染百日咳。白喉:白喉是由於白喉桿菌產生毒素所致,紅黴素可以預防易感人群成為白喉帶菌者或根除帶菌者體內病菌。微小棒狀桿菌引起的紅癬病。溶組織阿米巴引起的腸道內阿米巴。李斯特菌引起的單核細胞增多症。化膿性鏈球菌和金黃色葡萄球菌引起的皮膚、軟組織的輕度、中度感染。
  【化學成分
  本品主要成份為:紅黴素鹼。
  【藥理作用】
  本品屬大環內酯類抗生素。通過與敏感細菌核糖體50S亞基結合,從而抑制細菌蛋白質合成。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。化膿性鏈球菌、A組溶血性鏈球菌、葡萄球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎雙球菌、淋病雙球菌、百日咳桿菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對肺炎支原體、衣原體、軍團菌屬、梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、胎兒彎曲菌也有抑製作用。
  非臨床毒理研究:對大鼠長期(2年)研究,口服紅黴素無致癌、致基因突變的證據;對於雄性和雌性大鼠的研
  【藥物相互作用】
  1 紅黴素可抑制卡馬西平的代謝,導致後者的血葯濃度增高而發生毒XX。
  2 紅黴素對氯黴素和林可霉素類有拮抗作用,不推薦同用。
  3 長期服用華法林的患者應用紅黴素時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤宜注意。兩者必須同用時,華法林的劑量宜適當調整,並嚴密觀察凝血酶原時間。
  4 抑菌劑可干擾青黴素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如腦膜炎等治療時,兩者不宜同用。
  5 除二羥丙茶鹼外,紅黴素與黃嘌呤類同用可使氨
  【不良反應】
  常見副作用為嘔吐、腹痛、腹瀉、納差等胃腸道反應,與劑量有關。
  過敏反應包括:風疹、輕度皮疹。
  有聽力暫時損害報道,發生於腎功能不好且用藥量大的患者。
  有報道口服紅黴素可導致肝臟功能損害、黃疸。
  【禁忌症】
  對本品及其他大環內酯類藥物過敏者禁用。
  【產品規格】
  250mg(2.5萬U)
  【用法用量】
  鏈球菌感染:口服紅黴素至少需要10天的療程。對於風濕性心臟病患者需要持續服藥以預防鏈球菌感染的複發,劑量為250mg,每日2次。
  心臟瓣膜疾病的青黴素過敏患者,在牙科手術上呼吸道手術時,服用紅黴素來預防心內膜炎,在手術前1小時成人口服1g(兒童20mg/kg),術后6小時再服500mg(兒童10mg/kg)。
  腸道內阿米巴:成人250mg,每6小時一次,連續10~14天。兒童30~50mg/kg/天,分次服用,連續10~14天。
  軍團病:建議1~4g/天,分次服用。
  沙眼
  【貯藏方法】
  密封,在乾燥處保存。
  【注意事項】
  肝、腎功能不全者慎用。長期使用紅黴素可導致耐葯或真菌的感染。若出現雙重感染,請停止使用並進行正確的治療。

紅黴素片說明書

  紅黴素片說明書
  【批准文號】
  國葯准字H61023222
  【中文名稱】
  紅黴素片
  【產品英文名稱】
  Erythromycin Enteric-coated Tablets
  【功效主治】
  1 本品可作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。
  2 軍團菌病。
  3 肺炎支原體肺炎。
  4 肺炎衣原體肺炎。
  5 衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
  6 沙眼衣原體結膜炎。
  7 淋病奈瑟菌感染。
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  【化學成分】
  本品主要成份為:紅黴素鹼。
  【藥理作用】
  本品屬大環內酯類抗生素。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑製作用。
  本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。可透過細菌細胞膜,在接近供位(「P」位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)結合至「P」位上,同時也阻斷多肽鏈自受位(「A」位
  【藥物相互作用】
  1 紅黴素可抑制卡馬西平的代謝,導致後者的血葯濃度增高而發生毒XX。
  2 紅黴素對氯黴素和林可霉素類有拮抗作用,不推薦同用。
  3 長期服用華法林的患者應用紅黴素時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤宜注意。兩者必須同用時,華法林的劑量宜適當調整,並嚴密觀察凝血酶原時間。
  4 抑菌劑可干擾青黴素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如腦膜炎等治療時,兩者不宜同用。
  5 除二羥丙茶鹼外,紅黴素與黃嘌呤類
  【不良反應】
  1 胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。
  2 肝毒性少見,患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常,偶見黃疸等。
  3 大劑量(≥4g/日)應用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血葯濃度過高(>12mg/L)有關,停葯后大多可恢復。
  4 過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等,發生率約0.5%~1%。
  5 其他,偶有心律失常,口腔或陰道念
  【禁忌症】
  對本品及其他大環內酯類藥物過敏者禁用。
  【產品規格】
  125mg(12.5萬U)
  【用法用量】
  口服,成人一日1~2g,分3~4次服用。
  軍團菌病患者,一日2~4g,分4次服用。
  小兒按體重一日30~50mg/kg,分3~4次服用。
  【貯藏方法】
  密封,在乾燥處保存。
  【注意事項】
  1 溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。
  2 腎功能減退患者一般無需減少用量,但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。
  3 肝病患者本品的劑量應適當減少。
  4 用藥期間定期隨訪肝功能。
  5 患者對一種紅黴素製劑過敏或不能承受時,對其他紅黴素製劑也可能過敏或不能承受。
  6 因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異,故應做葯敏測定。
  7 對診斷的干擾

參考資料

  1.中國醫學藥典第二部。
  2.注射用紅黴素說明書。
  3.琥乙紅黴素不良反應文獻分析 抗感染藥學-作者:朱建國。
  4.《臨床用藥須知(中華人民共和國藥典(2005版))》化學葯和生物製品卷。

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