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苦杏仁

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杏仁薔薇科植物山杏,夏季採收成熟果實,除去果肉及核殼,取出種子,曬乾。別名:杏仁。主治功能有降氣止咳平喘,潤腸通便。用於咳嗽氣喘,胸滿痰多血虛津枯,腸燥便秘

植物屬性

植物名稱

  Semen Armeniacae Amarum
  (英)Bitter Apricot Kernel
  杏仁、北杏、光北杏、光中杏
  備註:去衣沒去苦為光北杏、去衣去苦為光中杏。

植物形態

  落葉喬木,高達6m。葉互生,廣卵形或卵圓形,長5~10cm,寬3.5~6cm

苦杏仁-原植物

, 先端短尖或漸尖,基部圓形,邊緣具細鋸齒或不明顯的重鋸齒;葉柄多帶紅色,有2腺體。花單生,先葉開放,幾無花梗;萼片5,花扣反折;花瓣5,白色或粉紅色; 雄蕊多數;心皮1,有短柔毛。核果近圓形,直徑約3cm,橙黃色;核堅硬,扁心形,沿腹縫有溝。花期3~4月,果期5~6月。
  多栽培于低山地或丘陵山地。主產三北地區(華北、東北、西北),以內蒙古、吉林、遼寧、河北、山西、陝西為多。
  夏季採收成熟果實,除去果肉及核殼,取種子曬乾。

中藥屬性

藥材來源

  該品為薔薇科植物山杏(苦杏)Prunus armeniaca L. var. ansu Ma

北杏仁(脫皮不脫苦杏仁)

xim.、 西伯利亞杏(山杏)Prunus sibirica L.、東北杏Prunus mandshurica (Maxim.) Koehne或杏Prunus armeniaca L.的乾燥成熟種子。夏季採收成熟果實,除去果肉及核殼,取出種子,曬乾。

藥材性狀

  該品呈扁心形,長1~1.9cm,寬0.8~1.5cm,厚0.5~0.8cm。表面黃棕 色至深棕色,一端尖,另端鈍圓,肥厚,左右不對稱。尖端一側有短線形種臍,圓端合點處向上具多數深棕色的脈紋。種皮薄,子葉2,乳白色,富油性。無臭,味苦。

藥材鑒別

  顯微鑒別:
  種子中部橫切面:苦杏仁外種皮細胞1列,散有長圓形、卵圓形,偶有貝殼形及頂端平截呈梯形的黃色石細胞高38-95μm,寬30-57μm。埋在薄壁組織部分壁較薄,紋孔及孔溝較多;出部分壁較厚,紋孔較少或無。種皮下方為細胞皺縮的營養層,有細不維管束。內種皮細胞1列,含黃色物質。外胚乳為數列廢的薄壁細胞。內胚乳為1列長方形細胞,內含糊粉粒及脂肪油。
  理化鑒別:
  1.取該品數粒,加水共研,即產生苯甲醛的特殊香氣。
  2.取該品數粒,搗碎,即取約0.1g,置試管中,加水數滴使濕潤,試管中懸掛一條三硝基苯酚試紙,用軟木塞塞緊,置溫水浴中,10分鐘后,試紙顯磚紅色。
  3.取該品粉末1g,加乙醚50ml,加熱迴流1小時,棄去乙醚液,藥渣

苦杏仁-中藥材

用乙醚25ml洗滌后揮干,加甲醇30ml,加熱迴流30分鐘,放冷,濾過,濾液作為供試品溶液。另取苦杏仁苷對照品,加甲醇製成每1ml含2mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄ⅥB)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以氯仿醋酸乙酯-甲醇-水(15:40:22:10)5~10℃放置12小時的下層溶液為展開劑,展開,取出,立即噴以磷鉬酸硫酸溶液(磷鉬酸2g,加水20ml使溶解,再緩緩加入硫酸30ml,混勻),在105℃加熱約10分鐘。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點

現代研究

化學成分

  含苦杏仁甙(amygdalin)約3%,脂肪油約50%,並含苦杏仁酶(emulsin)、苦杏仁甙酶(amygdalase)、櫻葉酶(prunase)、醇腈酶(oxynitrilase),以及可溶性蛋白質.種子研碎后加水放置,苦杏仁甙受苦杏仁酶的作用,生成氫氰酸、苯甲醛和葡萄糖.化學成分研究進展:略

理化鑒別

  1. 取該品粉末少許放入試管中,加數滴水潤濕,試管內懸掛一條苦味酸鈉試紙,加塞密閉,將試管置40~50℃水浴進行酶解,試紙由黃色轉為磚紅色.
  2. 薄層層析:⑴ 苦杏仁藥材⑵ 北杏仁⑶ 南杏仁商品⑷ 苦杏仁甙
  薄層層析:樣 品 液:取生藥粉末0.5g,與等量碳酸共研碎,加石油醚(60~90℃)4ml,超聲提取10分鐘,放置過夜,離心,傾去石油醚,藥渣揮干,加乙醇4 ml振搖,放置過夜,上清液作為供試液. 對照品液:取苦杏仁甙,加甲醇製成每毫升約含1mg的溶液,作為對照液.展 開:硅膠預製板,以氯仿-甲醇-水(7:3:0.4)為展開劑,飽和1小時,展開.顯 色:取出,晾乾,置碘蒸氣中熏,置紫外燈(254nm)下檢識.供試品色譜在與對照品色譜相應位置上顯相同的熒光斑點.成分分析研究進展:略

含量測定

  取該品粗粉約15g,精密稱定,置凱氏燒瓶中,加水150ml,立即密塞,置37℃水浴中保溫2小時,連接冷凝管,通水蒸氣蒸餾,餾出液導人水10ml與氨試液2ml的吸收液中,接收瓶置冰浴中冷卻,至餾出液達60ml時停止蒸餾,餾出液中加碘化鉀試液2ml,用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)緩緩滴定,至溶液顯出的黃白色渾濁不消失.每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於91.48mg的苦杏仁苷(C20H27NO11).該品含苦杏仁苷(C20>H27NO11)不得少於3.0%.成分分析研究進展:略

藥理作用

  1、鎮咳、平喘作用
  苦杏仁中含有苦杏仁苷,苦杏仁苷在體內能被腸道微生物酶或苦杏仁本身所含

苦杏仁

的苦杏仁酶水解,產生微量的氫氰酸與苯甲醛,對呼吸中樞有抑製作用,達到鎮咳、平喘作用。《本草求真》記載「杏仁,既有發散風寒之能,復有下氣除喘之力」。善止咳化痰而平喘,對肺系的主要病癥咳嗽、痰多、喘息又有強烈的針對性,故古今醫家將其作為肺系用藥使用,無論內傷外感,新病痼疾,凡涉肺臟,多用之。採用豚鼠離體器官試驗,杏仁水提取液能降低器官對氨水剌激的敏感性,對抗組胺乙酰膽鹼氯化鋇氣管平滑肌的興奮作用,具有明顯的止咳作用。採用SO2致咳法證明,給小鼠灌胃苦杏仁苷1mg/kg、10mg/kg、100mg/kg保持30min后,其對咳嗽頻數的抑制率分別為26%、22.8%、25.3%。灌胃苦杏仁提取物48.3mg/kg的作用比等量苦杏仁苷強39.7%。苦杏仁因能促進肺表面活性物質(PS)的合成而有利於肺呼吸功能,苦杏仁不僅能促進PS的合成,而且可以改善各種有關肺的生理與生化指標(如肺均漿、肺水量、支氣管灌洗中總磷脂病理切片等)。
  2、對消化系統的作用
  杏仁味苦下氣,且富含脂肪油。脂肪油能提高腸內容物對黏膜的潤滑作用,故杏仁有潤腸通便之功能。苦杏仁苷在經酶作用分解形成氫氰酸的同時,也產生苯甲醛,後者可抑制胃蛋白酶的活性,從而影響消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產物以500mg/kg的劑量四氯化碳處理的大鼠給葯,發現它能抑AST、ALT水平和羥脯氨酸含量的升高,並抑制優球蛋白溶解時間的延長。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產物能抑制鼠肝結締組織增生,但不能抑制D-半乳糖胺引起的鼠AST、ALT水平升高。
  3、 抗炎、鎮痛作用
  脫脂苦杏仁的水提取物對乙酸所致的小鼠扭體反應和棉球所致的大鼠肉芽腫炎症的形成有抑製作用。用大鼠足關節浮腫法,靜脈注射40mg/kg杏仁的水溶性蛋白質成分KR-A、KR-B5mg/kg時有抑制炎症作用。用小鼠萘醌致痛模型試驗表明,KR-A或KR-B靜脈給葯5mg/kg時,抑痛率分別為40.7%和58.2%。它們對大鼠角叉菜膠性足腫,經口攝取的ED50分別為13.9mg/kg和6.4mg/kg。小鼠熱板法和乙酸扭體法證實,苦杏仁苷有鎮痛作用,但不同於嗎啡的鎮痛劑。苦杏仁苷分解產生的苯甲醛靜安息香縮合酶作用生成安息香。安息香具有鎮痛作用,因此國內有人用苦杏仁治療晚期肝癌可解除病人的痛苦,有的甚至不需服用止痛藥
  4、抗腫瘤作用
  20世紀初期苦杏仁苷首次從杏仁中分離出來,1920年在美國首次將苦杏仁苷用於治

苦杏仁

療腫瘤。Ernest Krebs博士是第一個在美國將苦杏仁苷用於醫藥的人,並將它稱為維生素B17。自20世紀50年代開始苦杏仁苷雖在美國、墨西哥等國家廣泛流傳用來治療腫瘤,商品名為維生素B17或laetrile,但有關苦杏仁苷的抗腫瘤作用並未得到FDA的承認,在學術界一直存有爭議,存在兩種截然相反看法。贊成的一方認為,苦杏仁苷是一種維生素B17,具有預防和治療腫瘤的作用,並提出一些理論與試驗數據。如認為腫瘤細胞無氧降解佔優勢,最終產物為乳酸,偏酸性環境有利於提高β-葡萄糖苷酶的活性,促使苦杏仁苷在腫瘤細胞中分解出較多的苯甲醛和氫氰酸,而產生對腫瘤細胞的選擇性殺傷作用。與此相反的觀點卻認為,苦杏仁苷根本不是維生素,也沒有抗癌作用,甚至還是有毒物質。有關苦杏仁苷的抗腫瘤作用雖仍在爭論,但在包括比利時、德國、義大利、墨西哥以及菲律賓在內的20多個國家內,製造和使用苦杏仁苷是合法的。
  有關杏仁的抗腫瘤療效,國內外均有大量報道,但結果不盡一致。佐滕昭彥(1979年)報道杏仁熱水提取物的粗劑對人子宮頸腫瘤JTC-26株的抑制率為50%-70%。方文龍等(1986年)的研究結果表明,苦杏仁提取物腹腔注射或灌胃,對肝癌和肉瘤180的抑制率為61.7%-77.1%。車文一等(1987年)試驗結果表明,從苦杏仁中提取的抗腫瘤有效成分給移植性肝癌小鼠腹腔注射300mg/kg、400mg/kg、600mg/kg,其腫瘤抑制率分別為72.0%、60.8%、51.0%。給小鼠自由攝取苦杏仁,可抑制艾氏腹水癌細胞生長,並使生存期延長。還有報道苦杏仁苷可以防治二甲基亞硝胺誘導的肝癌,使腫瘤灶縮小。但麥維岐等(1981年)從苦杏仁中提取苦杏仁苷(10%水溶液)進行動物試驗,結果表明對小鼠肝癌、S180等均無抑菌活性。由NCI(美國癌症協會)發起的有關苦杏仁苷對癌症療效的人類病例觀察于1978年結束但並未得出明顯的結論。美國於1982年進行了多種前沿性臨床試驗,認為laetrile沒有治療癌症的臨床價值
  有關杏仁抗腫瘤機理的研究主要有以下幾方面。
  ① 一部分學者認為癌細胞中含有大量β-葡萄糖苷酶,該酶能水解苦杏仁苷產生氫氰酸(HCN)、苯甲醛和葡萄糖。由於癌細胞缺少硫腈生成酶,該酶具有對HCN的解毒作用,使HCN變成無毒的硫腈化物,而正常細胞缺少β-葡萄糖苷酶而含有大量的硫腈生成酶。依據該理論,苦杏仁苷應該能夠選擇性殺死癌細胞,而對正常細胞幾乎無害。

苦杏仁

② 苦杏仁苷能幫助體內胰蛋白酶消化癌細胞的透明樣黏蛋白膜,使體內白細胞更易接近癌細胞,併吞噬癌細胞。
  ③ 有人發現苦杏仁苷類似NaSCN和NaOCN能夠影響胸腺嘧啶核苷進入肝瘤細胞DNA和腫瘤細胞對磷酸鹽氨基酸的吸收。
  5、降血糖作用
  苦杏仁苷具有防治因抗腫瘤葯阿脲引起的糖尿病的作用。採用阿脲誘發小鼠高血糖法證明,預先腹腔注射3g/kg苦杏仁苷48h后測血糖,結果表明苦杏仁苷可特異性地抑制阿脲所致的血糖升高,作用強度與血液中苦杏仁苷的濃度有關。
  6、 降血脂作用
  臨床報道,24名血脂為200~260的患者,每天給生杏仁100g作為主要脂肪源,3周后,血脂平均下降10.1%。85名高血脂患者每天服用75g大杏仁,連續服用4周,在停止服用后再繼續觀察4周。結果表明,大杏仁可以明顯降低高血脂患者的血脂水平,其中以血清總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的下降最為明顯,分別下降10.6%和8.1%,同時患者的高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)沒有明顯變化,載脂蛋白B(Apo B)明顯下降,載脂蛋白A1(Apo A1)明顯上升。Spiller(1990年)認為杏仁中的單不飽和脂肪酸有助於降低患者輕度升高的血脂,且無需嚴格限制飲食
  7、美容作用
  根據肺合皮毛理論,在臨床上對某些皮膚疾病可從宣肺法論治,配伍食用杏仁,常獲捷效。現代研究證明,苦杏仁中所含的脂肪油可使皮膚角質軟化潤燥護膚,有保護神經末梢血管和組織器官的作用,並可抑殺細菌。此外,被酶水解所生成的HCN能夠抑制體內的活性酪氨酸酶,消除色素沉著雀斑黑斑等,從而達到美容的效果

苦杏仁

8、其他作用
  趙素蓮等研究發現,給小鼠肌內注射苦杏仁苷能明顯促進小鼠NK細胞活性以及刺激T淋巴細胞的轉化增殖。李春華等在同一實驗動物觀察了苦杏仁苷對肝枯否細胞吞噬功能的影響,又用Ag-NOR法觀察了與肝枯否細胞rDNA活化作用的關係。結果表明,苦杏仁苷[3mg/(只·d)]對其吞噬功能以及對肝枯否細胞rDNA活化均有非常明顯的促進作用,具有增強機體免疫的功能。苦杏仁苷具有抗突變作用,能減少由安乃近滅滴靈絲裂霉素C等引起的微核多染性紅細胞數量
  苦杏仁油還有驅蟲殺菌作用,體外試驗對人蛔蟲蚯蚓有殺死作用,並對傷寒、副傷寒桿菌有抗菌作用。杏仁還具有抗蟯蟲滴蟲感染,治療再生障礙性貧血作用。苦杏仁苷在治療兔血吸蟲病肝纖維化和四氯化碳所致大鼠肝纖維化時也顯示出了明顯的療效,其作用機理與增加肝血流量,提高膠原酶對Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ性膠原的降解活性,以及通過影響Ⅳ性膠原和板層素的代謝干擾了血竇毛細血管化的形成有關。

安全毒理

  曾有報道,成人一次口服生苦杏仁40-60粒可中毒,50-100粒可致死。亦有文獻報道,小兒口服5粒引起中毒,服10余粒致死的。其中毒表現為口內苦澀、流涎水、噁心嘔吐

苦杏仁

腹痛腹瀉。繼而頭痛眩暈心悸血壓升高、全身無力中毒嚴重的有突然暈倒、呼吸因難、瞳孔放大、牙關緊閉昏迷血壓下降,最後呼吸中樞麻痹而死。苦杏仁中毒機理主要是由於苦杏仁苷被腸道菌群中的β-葡萄糖苷酶水解,產生氫氰酸而被吸收。氰離子能與細胞色素氧化酶的三價鐵(Fe3+)結合,阻斷了氧化呼吸過程中電子的傳遞,致使血紅蛋白喪失攜氧能力,最後組織細胞因缺氧窒息
  苦杏仁苷的毒性與給葯途徑密切相關。苦杏仁苷經口服較大劑量會出現危險的氰化物中毒,而靜脈給葯則經尿排出而沒有氰化物的產生。小鼠靜脈注射LD50為25g/kg,而灌胃的LD50為0.887g/kg。大鼠靜脈注射的LD50為25g/kg,腹腔注射為8g/kg,灌胃給葯為0.6g/kg。小鼠、兔、犬靜脈注射或肌內注射的最大而受劑量(MTD)均為3g/kg,而灌胃均為0.075g/kg。小鼠靜脈注射苦杏仁苷0.5g/kg,動物100%存活,而相同劑量灌胃,48h內中毒死亡達80%。人口服苦杏仁苷4g/d持續半個月或靜脈注射持續1個月,可見毒XX,如劑量減至0.6-1.2g/d,則可避免毒XX。
  杏仁苦溫宣肺,潤腸通便、僅適宜於風邪、腸燥等實證之患。凡陰虧、鬱火者,則不宜單味葯長期內服。如肺結核支氣管炎慢性腸炎乾咳無痰等症禁忌單味葯久服。

臨床應用

  1.桑杏湯(《瘟病條辨》)治外感溫燥證。頭痛,身熱不甚,口渴咽干鼻燥,

苦杏仁

乾咳無痰,或痰少而粘,舌紅,苔薄白而干,脈浮數而右脈大者。桑葉3g,杏仁4.5g,沙參6g,象貝3g,香豉3g,梔皮3g,梨皮3g。水二杯,煮取一杯,頓服之,重者再作服。方中杏仁宣降肺氣,潤燥止咳,為君葯。
  2.麻杏甘石湯《傷寒論》)治肺熱壅盛證。身熱不解,有汗或無汗,咳逆氣急,甚或鼻扇,口渴,舌苔薄白或黃,脈浮滑而數。麻黃5g,杏仁9g,甘草6g,石膏18g。以水七升,煮麻黃去上沫,內諸葯,煮取二升,去渣,溫服一升。方中杏仁降氣,佐麻黃宣降肺氣以止咳平喘。
  3.五仁丸(《世醫得效方》)治津枯便秘。大便乾燥,難攝難出,口乾欲飲,舌燥少苔,脈細澀。桃仁15g,杏仁15g,柏子仁5g,松子仁5g,郁李仁5g,陳皮20g。將五仁別研為膏,入陳皮末妍勻,練蜜為丸,如梧桐子大,每服五十丸,空心米飲送下。(現代用法:可改為湯劑,劑量酌定,水煎服。)方中質潤多脂,潤燥通便,且降肺氣,以利通便,為君葯。

中醫傳承

  各家論述
  1.《神農本草經》:主咳逆上氣雷鳴,喉痹,下氣,產乳金瘡,寒心奔豚
  2.《本草經集注》:解錫、胡粉毒。

苦杏仁

  3.《名醫別錄》:主驚癎,心下煩熱風氣去來,時行頭痛,解肌,消心下急,殺狗毒。
  4.《藥性論》:治腹痹不通,發汗,主溫病。治心下急滿痛,除心腹煩悶,療肺氣咳嗽,上氣喘促。入天門冬煎,潤心肺。可和酪作湯,益潤聲氣。宿即動冷氣。
  5.崔禹錫《食經》:理風噤及言吮不開。
  6.《醫學啟源》:除肺中燥,治風燥在於胸膈。《主治秘訣》雲,潤肺氣,消食,升滯氣。
  7.《滇南本草》:止咳嗽,消痰潤肺,潤腸胃,消麵粉積,下氣。治疳蟲。
  8.《本草綱目》:殺蟲,治諸瘡疥,消腫,去頭面諸風氣皶皰。
  9.李杲:苦杏仁下喘,治氣也。桃仁療狂,治血也。桃、苦杏仁俱治大便秘,當以氣血分之。晝則難便,行陽氣也;夜則難便,行陰血也。故虛人大便燥秘不可過泄者,脈浮在氣,用苦杏仁、陳皮;脈沉在血,用桃仁、陳皮;所以俱用陳皮者,以手陽明與手太陰為表裡也。賁門上,主往來,魄門下,主收閉。故王氏言,肺與大腸為通道也。
  10.《本草綱目》:苦杏仁能散能降,故解肌、散風、降氣、潤燥、消積,治傷損葯中用之。治瘡殺蟲,用其毒也。治風寒肺病葯中,亦有連皮尖用者,取其發散也。
  11.《長沙葯解》:肺主藏氣,降於胸膈而行於經絡氣逆則胸膈閉阻而生喘咳,藏病而不能降,因以痞塞,經病而不能行,於是腫痛。苦杏仁疏利開通,破壅降逆,善於開痹而止喘,消腫而潤燥,調理氣分之郁,無以易此。其諸主治,治咳逆,調失音,止咯血,斷血崩,殺蟲NI,除ZHA刺,開耳聾,去目翳,平胬肉,消停食,潤大腸,通小便,種種功效,皆其降濁消郁之能事也。
  12.《本草求真》:苦杏仁,既有發散風寒之能,復有下氣除喘之力,緣辛則散邪,苦則下氣,潤則通秘,溫則宣滯行痰。苦杏仁氣味俱備,故凡肺經感受風寒,而見喘嗽咳逆、胸滿便秘、煩熱頭痛,與夫蠱毒、瘡瘍、狗毒、面毒、錫毒、金瘡,無不可以調治。東垣論苦杏仁與紫菀,均屬宣肺除郁開溺,而一主于肺經之血,一主于肺經之氣;苦杏仁與桃仁,俱治便秘,而一治其脈浮氣喘便秘,于晝而見;一治其脈沉狂發便秘,于夜而見。馮楚瞻論苦杏仁、栝萎,均屬除痰,而一從腠理中發散以祛,故表虛者最忌;一從腸胃中清利以除

苦杏仁-中藥材

,故里虛者切忌。諸葯貌雖相同,而究實有分辨,不可不細審而詳察也。但用苦杏仁以治便秘,須用陳皮以佐,則氣始通。
  13.《葯征》:苦杏仁主治胸間停水,故治喘咳,而旁治短氣結胸,心痛,形體浮腫。
  14.《本經疏證》:麻黃湯大青龍湯、麻黃苦杏仁甘草石膏湯、麻黃加術湯、麻黃苦杏仁薏苡甘草湯厚朴麻黃湯文蛤湯,皆麻黃、苦杏仁並用,蓋麻黃主開散,其力悉在毛竅,非借苦杏仁伸其血絡中氣,則其行反濡緩而有所傷,則可謂麻黃之於苦杏仁,猶桂枝之於芍藥水母之於蝦矣。
  15.《本草便讀》:凡仁皆降,故(苦杏仁)功專降氣,氣降則痰消嗽止。能潤大腸,故大腸氣閉者可用之。考苦杏仁之性似無辛味,似乎止有潤降之功,而無解散立力,但風寒外束,肺氣壅逆,不得不用此苦降之品,使氣順而表方得解,故麻黃湯用之,亦此意耳。桃仁、苦杏仁,其性相似,一入肝經血分,一入肺經氣分。至於解毒殺蟲,彼此均可,在乎用者之神明耳

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