羅紅黴素

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紅黴素 英文名:Roxithromycin,英文別名:Claramid、Rulid,西醫藥物。是新一代大環內酯類抗生素,主要作用於革蘭氏陽性菌厭氧菌衣原體支原體等。其體外抗菌作用與紅黴素相類似,體內抗菌作用比紅黴素強1—4倍。

基本信息

羅紅黴素

  中文名: 羅紅黴素(羅力得)   英文名: Roxithromycin,Rulide,Claramid   處方/非處方葯: 處方葯   分類:窄譜類抗菌藥物   化學分子式: C41H74N2O15   注意事項:肝功能不全慎用。 嚴重肝硬化者的半衰期延長至正常水平兩倍以上,如確實需要使用,則一日1次 ,一次150mg。(2)嚴重腎功能不全者,給葯時間延長一倍(一次150mg,一日一次)。(3)本品與紅黴素存在交叉耐藥性。(4)進食后服藥會減少吸收,與牛奶同服可增加吸收。(5)服用本品后可影響駕駛及機械操作能力。   劑型和規格:膠囊 ;顆粒劑 ;分散片片劑 50mg/片,75mg/片,150mg/片。

羅紅黴素

藥理作用

肺炎支原體光鏡照片

  羅紅黴素抗菌譜與紅黴素相近,對金黃色葡萄球菌(MRsA除外)、鏈球菌(包括肺炎鏈球菌和A、B、C型鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團菌等高度敏感或較敏感。對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用,對螺旋桿菌、淋球菌腦膜炎球菌百日咳桿菌等作用較弱。   羅紅黴素對革蘭陽性菌的作用較紅黴素略差或相仿,對流感桿菌和摩拉卡他菌的活性比紅黴素弱,MIC90分別為高於13mg/L和0.89mg/L。淋球菌和嗜肺軍團菌對羅紅黴素較紅黴素更敏感,MIC90均約0.25mg/L。羅紅黴素對厭氧菌的作用與紅黴素相近,對類桿菌屬的MIC90為24mg/L,但對梭菌屬的作用比紅黴素略強,MIC90為3.3mg/L。肺炎衣原體(MIC90 0.25mg/L)、肺炎支原體(MIC900.03mg/L)、溶脲脲原體(MIC90 1mg/L)對本品敏感,作用大多比紅黴素強。   本品是新一代大環內酯類抗生素,主要作用於革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅黴素相類似,體內抗菌作用比紅黴素強1—4倍。本品400mg口服后,吸收較好,濃度較高,達峰時間1.19土0.49小時,峰濃度8.06士2.06mg/L,其分佈較廣,肺、扁桃體組織內濃度較高,消除較慢,消除半衰期為12.29士2.36小時。本品主要以原形藥物從糞便中排出。

動力學

腎功能衰竭患者注意調整劑量

  本品的血葯峰濃度是大環內酯類中最高的品種。單劑頓服150mg或300mg后約2h血葯峰濃度分別為6.6~7.9mg/L和9.1~10.8mg/L。進食對生物利用度影響小。每日2次,每次150mg,或每日1次300mg,服藥連續11日,藥物在體內無積蓄。體內分佈好,在扁桃體、副鼻竇中耳、肺、攝護腺生殖泌尿系組織中的葯濃度均可達有效水平。1次頓服150mg的本品或1g的紅黴素,其血葯峰濃度分別為5.6mg/L和4.2mg/L。   本品在細胞內的濃度較高,約為細胞外的數倍至10余倍。蛋白結合率約96%。消除半減期長(8.4~15.5h)。本品以原形和代謝產物經糞與尿排泄嬰幼兒兒童及老人一般不需調整劑量。腎功能不全者也無需調整劑量;但嚴重肝硬化時,每日150mg頓服即已足夠。

適應症

  羅紅黴素用於敏感菌株所引起的感染,尤其上、呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器淋球菌感染除外)及皮膚感染。   羅紅黴素主要適應證為敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮膚感染。對下呼吸道感染包括肺炎支原體肺炎治愈率78%~100%,細菌清除率達91%~95%。對急、慢性非淋球菌性尿道炎的療效多西環素相當,細菌清除率達86%~100%。對小兒各科感染及皮膚、軟組織感染的療效與其他大環內酯類相似。   本品可作為與流腦患者密切接觸者的預防用藥。   1、適應敏感菌株引起的下列感染:2、上呼吸道感染;3、下呼吸道感染;4、耳鼻喉感染;5、生殖器感染(淋球菌感染除外);6、皮膚軟組織感染。   2、也可用於支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團病等。

禁忌症

  妊娠、授乳期婦女一般不用此葯。   不良反應 可致胃腸反應,如胃痛噁心嘔吐腹瀉;皮膚過敏反應

藥品應用

  對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及

羅紅黴素結構式

腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用。對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。 口服單劑量150mg,2小時血漿濃度達峰,平均6.6~7.gμg/ml,AUC為72.6~81μg·h/ml(口服紅黴素500mg則為6.97μg·h/ml)。進食后服藥則吸收減少。但若與牛奶同服,因本品的脂溶性強而吸收良好,在組織和體液中分佈較紅黴素明顯為高。在母乳中含量甚低。   主要通過糞和尿排泄,以原形藥物排出,也有部分脫糖代謝物。本品的半衰期為8.4~15.5小時,遠比紅黴素長。老年人葯動學無明顯改變。腎功能不足者,t1/2延長,AUCXX,但一般不需調節劑量(因糞排泄增加)。嚴重酒精性肝硬化者,半衰期延長兩倍,需調整給葯間隔時間。應用於上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、五官科感染。

作用用途

  為紅黴素衍生物抗菌活性與紅黴素相似,對化膿性鏈球菌肺炎雙球菌、金葡

羅紅黴素可用於鼻竇炎

菌、軍團菌、衣原體、梅毒螺旋體、腦炎弓形體、表皮葡萄球菌陰道厭氧菌、及肺炎支原體等有作用。   臨床用於敏感菌引起的支氣管炎、肺炎、扁桃體炎、五官科感染、泌尿系統感染皮膚和軟組織感染等。

用法劑量

  成人劑量:每日2次,每次150mg。餐前至少l5min服用。嬰兒與兒童劑量:每日2.5~5.0mg/kg。分2次服用。本品與茶鹼卡馬西平合用時,劑量不必調整。本品與紅黴素間存在交叉耐藥性。   飯前1小時或飯後4小時服用。進食之後服用會降低藥物吸收,因羅紅黴素為脂溶性藥物.開水調和后或者沖服,不宜與茶等飲料一同服用。

不良反應

  不良反應並不常見,發生率約為4.1%。最常見者為噁心、腹痛、腹瀉等胃腸道癥狀,需停葯的病例僅占1.9%。嬰幼兒、兒童和老年人應用本品相當安全。另可有皮疹等過敏反應;肝功能發生變化者極少。可見胃腸道反應、皮疹、ALT、AST升高。

副作用

  1 胃腸道反應較輕,有時有噁心、嘔吐、腹瀉及腹痛,偶有轉氨酶升高。   2 偶有過敏反應,如皮疹及蕁麻疹,應停止給葯

相互作用

  本品與卡馬西平、華法林、雷米替丁、含鋁和鎂的抗酸劑等均相互無影響。本品與麥角胺及其衍生物合用時,可引起動脈痙攣和嚴重的局部缺血,故屬禁忌。慢性支氣管炎患者同時應用羅紅黴素和茶鹼並無明顯的相互作用。

注意事項

  1.對羅紅黴素、紅黴素或其他大環內酯類藥物過敏禁用。禁忌與麥角胺,二氫麥角胺配伍。   2.肝功能不全者慎用。嚴重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2b)延長至正常水平2倍以上,如確實需要使用,則一次給葯150mg,一日1次。   3.輕度腎功能不全者不需作劑量調整,嚴重腎功能不全者給葯時間延長一倍(一次給葯150mg,一日1次)。 4.本品與紅黴素存在交叉耐藥性。   5.為獲得較高血葯濃度,本品需空腹(餐前1小時或餐后3~4小時)與水同服。   6.用藥期間定期隨訪肝功能。孕婦哺乳期婦女慎用。低於0.05%的給藥量排入母乳,雖然有報道對嬰兒的影響不大,但仍需考慮是否中止授乳。如老年人的葯動學無明顯改變,不需調整劑量。

使用說明

  通用名羅紅黴素分散片   曾用名   英文名ROXITHROMYCIN DISPERSIBLE TABLETS   拼音名LUOHONGMEISU FENSAN PIAN   藥品類別大環內酯類   性狀本品為白色或類白色片。   藥理毒理本品為半合成的14元環大環內酯類抗生素。抗菌譜與抗菌作用基本上與紅黴素相仿,對革蘭陽性菌的作用較紅黴素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅黴素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅黴素相仿或略強。本品可透過細菌細胞膜,在接近供體(「P」位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至「P」位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(「A」 位)至「P」位的轉移,因而細菌蛋白質合成受到抑制。   葯代動力學口服吸收好,血葯峰濃度(Cmax)高,單劑量口服羅紅黴素150 mg后約2小時達血葯峰濃度(Cmax),為6.6~7.9 mg/L,進食可使生物利用度下降約一半。分佈廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、攝護腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5 mg/L時為96%。以原形及5個代謝物從體內排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2?)為8.4~15.5小時。   適應症本品適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作,肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的尿道炎宮頸炎;敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。   用法用量空腹口服,一般療程為5~12日。成人一次150mg,一日2次;也可一次300mg,一日1次。兒童一次按體重2.5~5mg/kg,一日2次。   不良反應主要不良反應為腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應,但發生率明顯低於紅黴素。偶見皮疹、皮膚瘙癢頭昏頭痛肝功能異常(ALT及AST升高)、外周血細胞下降等。   禁忌症對本品、紅黴素或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。   注意事項1.肝功能不全者慎用。嚴重肝硬化者的半衰期延長至正常水平2倍以上,如確實需要使用,則一次給葯150mg,一日1次。2.輕度腎功能不全者不需作劑量調整,嚴重腎功能不全者給葯時間延長一倍(一次給葯150mg,一日1次)。3.本品與紅黴素存在交叉耐藥性。4.食物對本品的吸收有影響,進食后服藥會減少吸收,與牛奶同服可增加吸收。5.服用本品后可影響駕駛及機械操作能力。   孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女慎用。低於0.05%的給藥量排入母乳,雖然有報道對嬰兒的影響不大,但仍需考慮是否中止授乳。   兒童用藥   老年患者用藥如老年人的葯動學無明顯改變,不需調整劑量。   藥物相互作用1.不與麥角胺、二氫麥角胺、溴隱亭特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。2.對氨茶鹼的代謝影響小,對卡馬西平、華法林、雷尼替丁及其他制酸葯基本無影響。   藥物過量   貯藏密封,在乾燥處保存。   包裝 (1)50mg (2)75mg (3)150mg

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