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門冬氨酸氨氯地平,平穩降壓、改善肝功能,適合合併高膽固醇患者

来源:www.uuuwell.com  2020-11-21 22:59

   

我國目前高血壓患者已達2.45億,預防和控制高血壓,是遏制我國心腦血管流行的核心策略。鈣通道阻滯劑(XX地平)為抗高血壓一線藥物,其降壓效果確切、適應證廣泛。

其中氨氯地平,是應用最為廣泛的長效鈣通道阻滯劑,其可靠的降壓效果,已被大量臨床研究所證實。以氨氯地平為活性成分降壓藥物,具有豐富的循證醫學證據,其有效性、安全性、靶器官保護作用都有證據支持。

在日常工作中,接觸到大量的慢XX患者,其中很大一部分都是高血壓患者,對於高血壓服降壓藥是最基本的治療。因此,明顯感覺到高血壓朋友對降壓藥特別的關注,尤其是同一類降壓藥中不同種類之間的區別。

比如,很多人都會問到:苯磺酸氨氯地平馬來酸氨氯地平門冬氨酸氨氯地平區別大不大,降壓效果一樣嗎?對於苯磺酸氨氯地平、馬來酸氨氯地平可能大家都很熟悉,今天和大家講解門冬氨酸氨氯地平,希望對廣大高血壓朋友有用。

門冬氨酸氨氯地平是我國自主研發生產、具有自主知識產權的鈣通道阻滯劑,其治療原發性高血壓療效可靠,安全性高,性價比合理,在各級醫療機構中廣泛應用。

門冬氨酸氨氯地平,主要成分為L-門冬氨酸氨氯地平,是一種長效鈣通道阻滯劑。

門冬氨酸氨氯地平作用於血管平滑肌細胞膜上的鈣離子通道,阻滯細胞外的鈣離子XX細胞內,具有直接舒張血管平滑肌、擴張外周小動脈、擴張冠狀動脈的作用,適用於各種高血壓患者,並一定程度上可緩解冠狀動脈痙攣。對心肌無明顯負性肌力作用,對竇房結和房室傳導無影響。

門冬氨酸的L-異構體,即L-門冬氨酸,是20種天然蛋白氨基酸之一,廣泛用作氨解毒劑,其主要機制在於加速肝細胞三羧酸循環,促進肝細胞修復與再生,加強肝細胞對膽紅素的轉化及攝取能力,提升對血氨的解毒能力。另外,L-門冬氨酸對改善肝功能、降低血清膽紅素濃度有一定作用。

門冬氨酸氨氯地平口服吸收良好,不受攝入食物的影響,絕對生物利用度為64%~80%,單次給葯后6~12 h血葯濃度達峰值,終末消除半衰期為35~50小時。每日一次口服,連續給葯7~8天後,血葯濃度達穩態。口服吸收后通過肝臟代謝為無活性的代謝物,10%以原型、60%以代謝物形式經尿液排出。

門冬氨酸氨氯地平適用於各級高血壓患者,可單獨或聯合其他類抗高血壓藥物治療高血壓,尤其適合以下人群:老年單純收縮期高血壓;高血壓合併左心室肥厚頸動脈冠狀動脈粥樣硬化穩定心絞痛腦卒中病史、外周血管病和代謝綜合征

門冬氨酸氨氯地平聯合β受體阻滯劑(XX洛爾,如美托洛爾比索洛爾):適用於高血壓病程相對較短的中、青年交感神經活性增高患者;高血壓合併冠心病心絞痛患者。

門冬氨酸氨氯地平聯合血管緊張素轉換酶抑製劑(XX普利,如賴諾普利貝那普利培哚普利)或血管緊張素受體拮抗劑(XX沙坦,如氯沙坦厄貝沙坦替米沙坦):適用於病程相對較長的老年患者;有多種心血管病危險因素患者;合併糖尿病或代謝綜合征患者。

通常初始劑量為5mg(1片),1次/天;但老年、體弱、肝功能損害及聯用其他抗高血壓藥物者,初始劑量可為2.5 mg(半片),1次/天。劑量調整應根據患者個體的臨床反應,最大劑量可增至10 mg(2片),1次/天。

注意事項:

(1)肝功能受損患者:與所有鈣通道阻滯劑相同,肝功能受損時本品的半衰期延長,但尚未確定相應的推薦劑量,這種情況下使用門冬氨酸氨氯地平時需注意預防血壓下降過低。

(2)腎功能衰竭患者:門冬氨酸氨氯地平在體內廣泛代謝為無活性代謝物,僅10%的藥物以原型經尿液排泄,故血葯濃度的改變與腎功能損害程度無相關性,腎功能損害患者可以採用正常劑量。本品不被透析,可用於透析患者。

(3)如其他鈣通道阻滯劑一樣,服用門冬氨酸氨氯地平的患者罕有齒齦增生,多在治療1~9個月時發生,停葯后1~21周後有所改善。

(4)藥物過量:現有資料提示,用藥嚴重過量可導致外周血管過度擴張,繼而出現顯著而持久的低血壓心動過緩,罕見有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯,少數患者可發生心臟停搏。前者應靜脈給予多巴胺去甲腎上腺素治療。後者須給阿托品異丙腎上腺素氯化鈣等治療。

總結一下,現有的小規模臨床試驗顯示,該葯治療原發性高血壓的療效和安全性與苯磺酸氨氯地平相同,具有降壓平穩不良反應少等特點,聯合降壓時療效增加、安全可靠。

適合各級高血壓及老年高血壓患者,而與他汀類(如辛伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀)藥物聯合時安全性更好,在降膽固醇的基礎上平穩降壓,血壓下降幅度明顯高於單用門冬氨酸氨氯地平,而肝腎功能及尿酸指標異常比例更低,尤其適合高血壓合併高膽固醇血症患者。