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頭孢配酒說走就走,聊聊頭孢和它的「兄弟姊妹們」

来源:www.uuuwell.com  2020-11-21 23:05

   

說起β-內酰胺抗菌藥物,很多對抗菌藥物不了解的朋友感覺很陌生,但如果說起頭孢,很多人都耳熟能詳。其實,大家熟知的各種頭孢只是β-內酰胺類抗菌藥物這個大家族中的一員。那麼,β-內酰胺類抗菌藥物是一種什麼樣的藥物呢?

  β-內酰胺類抗菌藥物是指其化學結構中含有β-內酰胺環的一大類抗生素,包含我們臨床經常用到的青黴素及其衍生物頭孢菌素頭霉素類、單酰胺環類、青黴烯和氧頭孢烯類,是一種種類很廣的抗生素。此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應症廣及臨床療效好的優點。

  該類藥物能抑制細胞壁黏肽合成酶,即青黴素結合蛋白,從而阻礙細胞壁黏肽合成,使細菌細胞壁缺損,菌體腫脹、變形、死亡。把細菌比作一個雞蛋,β-內酰胺類抗菌藥物就是專門破壞蛋殼而發揮作用的。β-內酰胺類抗菌藥物可以分為以下幾類:

  1.青黴素及其衍生物

  青黴素類藥物對處於繁殖期細菌作用強,而對已合成細胞壁、處於靜止期者作用弱,屬於繁殖期殺菌劑。其抗菌活性與細菌接觸藥物的時間長短密切相關,而與血漿峰濃度關係較小,故需每日多次給葯。主要用於:G+、G-球菌及某些G-桿菌感染。

  青黴素類可分為:

  (1)主要作用於革蘭陽性菌的青黴素,如青黴素G、普魯卡因青黴素苄星青黴素青黴素V

  (2)耐青黴素酶青黴素,如苯唑西林氯唑西林氟氯西林等。

  (3)廣譜青黴素,包括氨苄西林阿莫西林(對這兩種部分腸桿菌科細菌有抗菌活性),和哌拉西林阿洛西林美洛西林(這三種對多數革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌具抗菌活性)。

  2.頭孢菌素類

  頭孢菌素類根據其抗菌譜、抗菌活性、對β-內酰胺酶穩定性以及腎毒性的不同,目前分為4代。

  第一代頭孢菌素主要作用於需氧革蘭陽性球菌,僅對少數革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性。其中,常用的注XX劑有頭孢唑林鈉頭孢拉定等,口服製劑有頭孢拉定、頭孢氨苄頭孢羥氨苄等。

  第二代頭孢菌素對革蘭陽性球菌的活性與第一代相仿或略差,對部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性。其中,注XX劑有頭孢呋辛鈉頭孢替安等,口服製劑有頭孢克洛頭孢呋辛酯頭孢丙烯等。

  第三代頭孢菌素對腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌具有強大抗菌作用,頭孢他啶頭孢哌酮除了腸桿菌科細菌,對銅綠假單胞菌亦具較強抗菌活性。其中,注XX品種有頭孢噻肟頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮等,口服品種有頭孢克肟頭孢泊肟酯等,口服品種對銅綠假單胞菌均無作用。

  第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟頭孢匹羅,對腸桿菌科細菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿,對陰溝腸桿菌產氣腸桿菌檸檬酸菌屬等部分菌株作用優於第三代頭孢菌素,對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿,對革蘭陽性球菌的作用較第三代頭孢菌素略強。

  小結

  a.第一代頭孢菌素主要應用於革蘭氏陽性菌感染,治療革蘭氏陰性桿菌感染常需與氨基糖苷類抗生素聯合應用,有一定的腎毒性。

  b.第二代頭孢菌素除了保留了第一代對革蘭氏陽性菌的作用,抗菌譜也較第一代廣,顯著地擴大和提高了對革蘭氏陰性桿菌作用,腎毒性較第一代減少。

  c.第三代頭孢菌素對多種β-內酰胺酶穩定,對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有顯著的抗菌活性。與第一、二代相比,其抗菌譜更廣,抗菌活性更強。特別對革蘭氏陰性桿菌的抗菌譜廣、抗菌作用強,對腎基本無毒性。

  d.第四代頭孢菌素與第三代頭孢菌素相比,抗生素的抗菌譜極廣,對多種革蘭氏陽性菌(包括厭氧菌)及陰性菌(包括厭氧菌)都有很強的抗菌作用,對腎基本無毒性。目前,我國一般將第四代頭孢菌素作為三線抗菌藥物(特殊使用類)來使用,以治療多種細菌的混合感染多重耐葯菌感染引起的疾病

  3.頭霉素類

  頭霉素類品種包括頭孢西丁頭孢美唑頭孢米諾等。其抗菌譜和抗菌作用與第二代頭孢菌素相仿,但對脆弱擬桿菌等厭氧菌抗菌作用較頭孢菌素類強。

  4.β-內酰胺類/β-內酰胺酶抑製劑

  目前臨床應用的主要品種有阿莫西林/克拉維酸(聯用,下同)、氨苄西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦

  5.碳青黴烯類

  碳青黴烯類抗菌藥物分為具有抗非發酵菌和不具有抗非發酵菌兩組,前者包括亞胺培南/西司他丁、美羅培南帕尼培南/倍他米隆、比阿培南和多立培南;後者為厄他培南。亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、比阿培南等對各種革蘭陽性球菌、革蘭陰性桿菌(包括銅綠假單胞菌、不動桿菌屬)和多數厭氧菌具強大抗菌活性,對多數β-內酰胺酶高度穩定,但對甲氧西林耐葯葡萄球菌嗜麥芽窄食單胞菌等抗菌作用差。厄他培南與其他碳青黴烯類抗菌藥物有兩個重要差異:血半衰期較長,可一天一次給葯;對銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等非發酵菌抗菌作用差。

  近年來,非發酵菌尤其是不動桿菌屬細菌對碳青黴烯類抗菌藥物耐葯率迅速上升,腸桿菌科細菌中亦出現部分碳青黴烯類耐葯,嚴重威脅碳青黴烯類抗菌藥物的臨床療效,必須合理應用這類抗菌藥物,加強對耐葯菌傳播的防控。

  6.青黴烯類

  青黴烯類抗菌藥物目前臨床應用僅有口服品種法羅培南

  7.單環β-內酰胺類

  單環β-內酰胺類對腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等需氧革蘭陰性菌具有良好抗菌活性,對需氧革蘭陽性菌和厭氧菌無抗菌活性。該類藥物具有腎毒性低、免疫原性弱以及與青黴素類、頭孢菌素類交叉過敏少等特點。現有品種為氨曲南

  8.氧頭孢烯類

  氧頭孢烯類對腸桿菌科細菌、流感嗜血桿菌腦膜炎奈瑟菌鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌和擬桿菌屬等厭氧菌具有良好抗菌活性,但對銅綠假單胞菌活性較弱。現有品種為拉氧頭孢和氟氧頭孢

  合理應用抗菌藥物,是提高療效、降低不良反應發生率,以及減少或延緩細菌耐葯發生的關鍵,選擇抗菌藥物時請嚴格掌握適應症,不要濫用

本文來自《家庭醫藥》