普伐他汀是用於
飲食限制仍不能控制的
原發性高
膽固醇血症的
藥物,它除了可降低膽固醇以外,還具有
穩定血管斑塊,預防
血管栓塞的作用,因此指南也推薦用於
冠心病的
治療。但對於單純
甘油三酯高或以甘油三酯高為主的高
血脂症,普伐他汀
效果不佳或沒有效果。近年來,有研究證明,普伐他汀有獨立於調脂作用以外的
改善糖
代謝和保護
腎臟作用,能增加腎髒的
血流量。用法用量正常成人通常一天
口服10-20mg,一日1次,臨睡前服用。對於服用20mg后降血脂不好的,可以在
醫生指導下增加
劑量,每日最大劑量不超過40mg。8-14歲
兒童:初始劑量一次10mg,睡前服用,每日最大劑量不超過20mg。14-18歲兒童,初始劑量一次10mg,睡前服用,每日最大劑量不超過40mg。普伐他汀預防
動脈粥樣硬化和其他的他汀藥物一樣,普伐他汀能夠防治動脈粥樣硬化,雖然已經形成的動脈粥樣硬化不能完全
治愈,但是通過控制
血液中
低密度脂蛋白膽固醇的
濃度,就可以阻止膽固醇繼續XX血管
內皮,阻斷硬化斑塊的進展。因此,對於有
心腦血管疾病的
患者朋友,即使血脂正常,還是需要服用普伐他汀,以防治動脈粥樣硬化病變。研究表明,普伐他汀可改善
糖代謝研究認為,普伐他汀有望用於糖代謝性疾病的治療,
實驗結果表明, 普伐他汀可預防飲食誘導的
肥胖症和
糖尿病小鼠,這種作用可能通過增加氧耗和減少
呼吸商(RQ)所
介導,這些結果為普伐他汀治療
代謝綜合征提供了實驗
依據。另外,有研究
顯示, 普伐他汀和
奧美沙坦的
聯合用藥有助於阻止對
葡萄糖的攝取,改善葡萄糖
耐受性,這種
效應可能是通過
抑制氧化應激,增加
胰島素的敏
感性。普伐他汀具有腎臟保護作用研究表明,普伐他汀對腎
血管床有良好的
血流動力學效應,能對腎
組織直接產生抗炎、
抗氧化作用,改善內皮
依賴性血管
舒張作用,從而增加腎髒的血流量;它可改善
腎功能和結構,這一作用可能是通過抑制
腎髓質內皮素-1的
表達來實現,而內皮素參與了
腎損害的
發病機制,腎內皮素系統在
醋酸去氧皮質酮誘導的
高血壓大鼠腎功能和結構的改變中發揮重要作用。
注意事項(1)
不良反應:和其他
他汀類藥物類似,可有肝
轉氨酶升高、
皮疹,以及
肌肉酸痛、
乏力和
肌酸激酶等
副作用,另外還可能會引起
噁心、
嘔吐、
腹瀉、
腹痛、
便秘等胃腸
腸道反應,以及
頭痛、
頭暈、
睡眠不佳等
神經系統癥狀,這些不良反應大多數為輕微和短暫的反應,但如果癥狀持續出現或加重,應該及時就診和停葯。(2)普伐他汀的
禁忌症:對普伐他汀
過敏者,活動性
肝炎或者
實驗室檢查發現肝轉氨酶持續升高者,以及
妊娠期和
哺乳期婦女
禁用。(3)
使用普伐他汀治療前建議檢測
肝功能,如有活動性
肝病或不明原因肝轉氨酶持續升高時禁止使用。對於近期有過肝病或
酗酒的患者,應謹慎使用,使用時密切
監測肝功能,並從小劑量開始,
逐步調整至有效劑量。(4)與其他他汀類或貝特類
降脂葯藥物聯合使用會增加
橫紋肌溶解的發病風險,如果使用過程中出現
肌痛、
肌無力等癥狀,並且肌酸激酶持續升高達
正常值上限10倍以上,則需要暫時停止使用,待肌酸激酶
恢復正常後方可再次使用。(5)由於主要通過肝CYP450 3A4酶代謝,因此與其他主要通過該酶代謝的藥物
存在相互作用,可能會引起不良反應。如在使用普伐他汀時同時使用
紅黴素、
環孢素、
煙酸、貝特類及
伊曲康唑等,會增加該葯的
血葯濃度,從而增加橫紋肌溶解的風險。(6)與另一種降低膽固醇的藥物
考來烯胺聯合使用,可以增強其降低
總膽固醇和低密度脂蛋白的效果,但考來烯胺同時也會降低普伐他汀的藥物濃度,因此兩葯聯合使用時應分開服用,普伐他汀應在服用考來烯胺前一小時或四小時后服用。
總之,普伐他汀可用於高血脂和心腦血管疾病患者的長期治療,但需要注意副作用,需要定期複查,以觀察療效和防止出現副作用。
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