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羅沙替丁——H2受體拮抗劑的後起之秀

来源:www.uuuwell.com  2021-6-11 20:25

   

作者:中山市人民醫院藥學部主管藥師 洪衛蘭

臨床上常用的H2受體拮抗劑分四代:第一西咪替丁(又名甲氰咪胍)、第二代雷尼替丁、第三代法莫替丁,羅沙替丁(Roxatidine)為第四代組胺H2受體拮抗劑,其生物利用度為該類藥物中最高,是一種選擇性組胺H2受體拮抗劑,由日本臟器製藥株式公社開發,1986年首先獲日本厚生省批准上市,到目前為止已經在德國等九個國家上市。

作用機制羅沙替丁又名鹽酸羅沙替丁醋酸酯,哌芳替丁,哌芳替定,哌芳酯丁等,為脂溶性藥物,是一種長效 H2受體拮抗劑,在小腸血漿肝臟內通過醋解作用脫乙酰基,迅速轉換成有活性的代謝物——羅沙替丁。羅沙替丁一方面能抑制基礎胃酸和刺激所致的胃酸分泌,作用強而持久;另一方面還可抑制胃蛋白酶的分泌。羅沙替丁抗胃酸分泌效力約為西咪替丁的6倍、雷尼替丁的2倍,且對血清胃泌素泌乳素等無明顯影響,顯著及呈劑量依賴性地抑制胃酸分泌,還具有粘膜保護作用。羅沙替丁沒有抗雄性激素的作用,並且不影響肝臟藥物代謝酶,不干擾其他藥物在肝臟內的代謝。

葯代動力學特徵羅沙替丁的血漿半衰期3.36小時,血漿蛋白結合率6-11%,主要的代謝產物是脫乙酰基產物,其他為羥酸衍生物,主要經腎臟排泄,24小時內約有67.5%的以脫乙酰基產物的形式經尿液排泄。

不良反應羅沙替丁主要的不良反應是轉氨酶升高等肝臟、膽囊系統障礙,白細胞減少嗜酸性細胞增多等,也有一些少見的皮疹瘙癢橫紋肌溶解再生障礙性貧血、Stevens-Jonhnson綜合征,中毒性表皮鬆解壞死松解症,間質性腎炎房室傳導阻滯等。

注意事項羅沙替丁主要經腎排泄,多數老年患者腎功能下降,因此老年患者應適當減少給藥劑量或延長給葯間隔。靜脈注XX給葯會導致一過性疼痛,因此應十分注意注XX部位、注XX方法,注XX時不要漏到血管外。

臨床評價對比PPI類藥物,臨床實驗數據顯示,H2RA和PPI在胃酸增多和消化道出血上並無顯著差異。在預防應激性潰瘍上,H2RA比PPI花費低,生存率高,絕對生存獲益卻增加。目前國內只有上述兩家企業獲得羅沙替丁製劑生產批件,2012年10月CFDA批准北京四環製藥的羅沙替丁注XX劑率先上市,2014年8月哈葯集團三精加濱葯業獲得羅沙替丁注XX劑生產批文,口服製劑仍是有待開發上市的品種。未來,羅沙替丁在臨床上將會有更多的施展空間。

審稿專家:中山市人民醫院藥學部主任藥師 劉銳鋒

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