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阿片受體拮抗劑納洛酮與納曲酮

来源:www.uuuwell.com  2011-6-11 10:00

   

  納洛酮(naloxone)化學結構與嗎啡極相似,主要區別為叔氮上以烯丙基取代甲基,6位羥基變為酮基(見表18-1)。納洛酮對4型阿片受體都有拮抗作用(見表18-2)。它本身並無明顯藥理效應及毒性,給人注XX12mg后,不產生任何癥狀;注XX24mg只產生輕微困倦。但對嗎啡中毒者,小劑量(0.4~0.8mg)肌內或靜脈注XX能迅速翻轉嗎啡的作用,1~2分鐘就可消除呼吸抑制現象,增加呼吸頻率。對嗎啡成癮者可迅速誘發戒斷癥狀,表明納洛酮在體內與嗎啡競爭同一受體。臨床適用於嗎啡類鎮痛葯急性中毒,解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀,可使昏迷者迅速復甦。在鎮痛葯的理論研究中,納洛酮是重要的工具葯。

  納曲酮(naltrexone)的作用與納洛酮相同,但口服生物利用度較高,作用維持時間較長。


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