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前列環素類藥物以及內皮素受體拮抗劑在治療上的應用

来源:www.uuuwell.com  2011-3-1 10:12

   

內皮素受體拮抗劑治療艾森曼格綜合征

皮素 -1(ET-1)作為炎性介質促進粘附分子表達,使血管緊張度增加、 血管收縮,刺激血管平滑肌細胞增殖內膜纖維化。ET-1 的這些作用經 ETA 和 ETB 受體介導。目前應用於臨床的內皮素受體拮抗劑有 bosentan (波生坦)

前列環素藥物

目前臨床應用的前列環素製劑包括: 靜脈依前列醇(epoprostenol)、皮下注XX用曲前列環素(treprostinil)、口服製劑貝前列環素、吸入製劑伊洛前列素。前列環素是花生四烯酸代謝產物,主要由血管內皮細胞產生,是一種強力的血管擴張劑。前列環素與其受體結合后,激活腺苷酸環化酶,使細胞內環磷酸腺苷濃度增加,從而發揮擴血管作用。研究表明,前列環素尚有抑制血小板聚集、血管平滑肌增殖的作用。


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