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解答新葯多吉美常見的問題

来源:www.uuuwell.com  2011-6-12 20:00

   

  ?一、索拉非尼臨床適應症?

  Onyx製藥公司和拜耳公司合作研發的索拉非尼于2005-12-20美國上市,于2006-11-29日中國上市,已被FDA批准用於治療晚期腎細胞癌(最常見的腎癌類型)並且獲得了治療肝癌的潛在藥物批准。

  ?二、索拉非尼的臨床抗腫瘤機理?

  它具有雙重的抗腫瘤作用,一方面通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路直接抑制腫瘤生長;另一方面通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細胞的生長。

  ?三、索拉非尼用藥注意事項?

  1.建議在索拉非尼治療頭6周內每周檢測一次血壓

  2.注意出血的危險:

  由於索拉非尼可增加患者出血的風險,因此,同時合用華法林治療的患者應定期進行相關檢查;有活動性出血(如胃腸道出血)傾向的患者應慎用索拉非尼。

  3.曾經有報道索拉非尼可能引起骨髓抑制

  (如中性粒細胞減少和血小板減少),所以,即往進行過骨髓抑制治療(包括放療化療)的患者在應用索拉非尼時應謹慎。

  4.活動性感染(包括真菌感染病毒感染)患者在應用索拉非尼前宜先進行相關治療。

  曾經感染過帶狀皰疹單純皰疹皰疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者,在進行化療后,其感染有可能複發

  5.索拉非尼可能誘發血小板減少

  在服用索拉非尼期間,患者不宜進行肌肉注XX,也可患者容易出現出血、碰傷或血腫等情況。

  ?四、多吉美與其它藥物的相互作用?

  1.索拉非尼與阿霉素或依立替康合用時,應注意觀察

  后兩者的葯時曲線下面積(AUC)將分別增加21%和26%~42%,目前尚不清楚上述現象是否具有臨床意義,但一般建議索拉非尼與上述兩種藥物合用時應注意密切觀察。

  2.任何能夠誘導CYP3A4的藥物均能加快索拉非尼的代謝,降低其血葯濃度和臨床療效

  3.索拉非尼是CYP2C9的競爭性抑製劑,因此,它有可能會升高其他經CYP2C9代謝的藥物的血葯濃度。

  當索拉非尼與其他治療範圍較窄的CYP2C9底物(如塞來昔布雙氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡羅昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲托吡酯和華法林等)合用時應注意觀察,以防出現嚴重不良反應

  ?五、多吉美的作用靶點是什麼?

  由拜耳醫療保健事業群與Onyx製藥公司共同研發的Sorafenib,為第一個口服的多激?抑製劑(multi-kinase inhibitor),作用目標為癌細胞及腫瘤血管上的絲氨酸/酥胺酸(serine/threonine)以及結合器酪氨酸(receptor tyrosine)激?。臨床前模式顯示,sorafenib作用的兩種激?會影響腫瘤細胞增生血管生成,而此兩種行為為腫瘤生長時所不可或缺。這些激?包括 RAF激?、血管內皮生長因子結合器2和3( VEGFR-2、VEGFR-3)、血小板衍生生長因子結合器貝它(PDGFR-β)、KIT、FLT-3和RET。


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