競爭性拮抗劑

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競爭拮抗劑

拮抗劑(antagonist)和激動劑對受體都有親和力,均能與受體結合。激動劑有較高的內在活性α=1.0,可引起生物效應,而拮抗劑的內在活性β=0,如納洛酮等。拮抗劑與受體結合后非但不產生生物效應,反而使激動劑不能與受體結合發揮生物效應。

拮抗劑與激動劑相互競爭相同的受體,稱為競爭性拮抗劑(competitive antagonist )。其拮抗作用是可逆的。與激動劑合用時的效應取決於兩者的濃度和親和力。將拮抗劑濃度分別固定在不同濃度,再測定激動劑A的積累濃度效應曲線。當拮抗劑的內在活性增加時,可使A的量效曲線平行右移,斜率最大效應不變。

Ⅱ相關對比

非競爭性拮抗劑

定義:拮抗劑B與激動劑A 雖不爭奪相同的受體,但它與受體結合后可妨礙激動劑與特異性受體的結合,即使不斷提高A的濃度,也不能達到單獨使用A時的最大效應,這種拮抗劑稱為非競爭性拮抗劑(non-competitive antagonist) 。與受體發生不可逆結合的藥物也有類似的情況。非競爭性拮抗劑B在較低劑量(low dose)時可使激動劑A的量效曲線平行右移(parallel shift to right),斜率不變,最大效應也不變。然而,當非競爭性拮抗劑B在劑量較大(high dose)的情況下,激動劑A的量效曲線右移,斜率降低,最大效應也降低。