阿撲西林

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1簡介阿撲西林(Aspoxicillin)

阿撲西林

別名天冬羥氨霉素、ASPC、DOYE。

【作用與用途

本品為合成青黴素廣譜抗生素,有較強的抗菌作用,抗菌譜包括葡萄球菌屬、鏈球菌屬肺炎球菌等革蘭陽性菌和大腸桿菌流感桿菌及厭氧菌擬桿菌屬等革蘭氏陰性菌。

臨床上用於敏感菌引起的敗血症心內膜炎呼吸道感染膽道感染腹膜炎等。

【用法與用量】

靜注或靜滴:每日2~4g(效價),重症可增至8g。

副作用

①少數有過敏反應,發生皮疹發熱蕁麻疹等;②偶有血液系統反應如紅細胞減少、粒細胞減少血小板減少等。

注意:①應作皮試,凡對本品過敏者禁用;②孕婦及小兒忌用;③慎用於嚴重腎功能不全者。

2研發過程本 綠膿桿菌

品最初由日本TanabeSeiyaku于1987年7月研發,是目前最新一代廣譜半合成青黴素類抗生素,處於世界領先地位,在藥學界處於尖端位置,其化學名為甲基-天冬酰基-羥氨苄青黴素。1990年該項目在日本首次上市,後來在美國、義大利、葡萄牙、歐洲、東南亞包括中國香港等幾十個國家廣泛臨床應用。本項目可稱之為青黴素類藥物中對綠膿桿菌作用最強的「王牌」抗生素,對常見致病菌的作用強度美洛西林阿洛西林、羧氨苄青黴素、替卡西林等葯的2~4倍,亦優於第Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ常見頭孢類抗生素。據報道,濃度為6.25μg/ml的阿撲西林可抑制綠膿桿菌率為88%,美洛西林和羧氨苄青黴素的抑菌率僅有18%和12%,替卡西林抑菌率僅4%。阿撲西林對於耐慶大霉素和羧氨苄青黴素的綠膿桿菌的抑菌率仍可達81.7%和85%。

3藥理作用 葡萄球菌屬

抗菌作用:對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、糞鏈球菌肺炎球菌有很強的抗菌作用,對革蘭陰性菌中的大腸桿菌、流感桿菌顯示良好的抗菌活力。對厭氧菌擬桿菌屬也顯示抗菌作用。感染有大腸桿菌KC-14的小鼠靜注本品,本品的ED50優於已有的青黴素類抗生素。作用機制:抑制細菌細胞壁的合成,與青黴素結合蛋白2.1A,1B親和性強。

毒性:急性LD50(mg/kg),小鼠靜注,雄性>8000,雌性為8000,未見有嚴重的亞急性和慢性毒性及腎毒性。無致畸作用和抗原性。試管中庫姆斯反應陽性,但較頭孢噻吩等為弱。

4適應症葡 敗血症

萄球菌屬、鏈球菌屬、糞鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、流感桿菌、擬桿菌屬中對本品敏感的菌株所致下列感染:敗血症、感染性心內膜炎外傷手術創口等的淺表繼發感染咽喉炎扁桃體炎急性支氣管炎慢性支氣管炎支氣管擴張的感染、慢性呼吸系統疾病繼發感染、肺炎、肺化膿疾病、膽囊炎膽管炎、腹膜炎、中耳炎副鼻竇炎、頜炎。

5不良反應休 阿撲西林不良反應

克:突起休克。見不適感、口內異常感、哮喘眩暈便意耳鳴癥狀時,應中止給葯。過敏:皮疹、蕁麻疹、發熱等變態反應,應中止給葯。血液:偶見嗜酸粒細胞增多、紅細胞減少、粒細胞減少、血小板減少、貧血等,其他青黴素類抗生素有發生溶血性貧血的報道。肝臟:偶見SGOT、SGPT、鹼性磷酸酯酶、膽紅毒、LDH等上升。腎臟:偶見BUN上升、肌酸酐上升,罕見蛋白尿等。消化系統:類似藥物氨苄西林等罕見假膜性大腸炎,遇腹痛、多次腹瀉時應即中止給葯。偶見慪氣、腹瀉,罕見食慾不振等。

6製劑靜注(靜滴)用粉針劑:每小瓶含本品1g、2g。

7注意事項禁 蕁麻疹

用於對本品有過敏史病人傳染性單核細胞增多症病人。慎用於對青黴素及頭孢烯藥物有過敏史的病人,本人、雙親或兄弟有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態反應的體質的病人,嚴重腎功能不全的病人,有出血傾向的病人,攝食困難及不經口營養的病人、老年病人,全身虛弱的病人(可出現維生素K缺乏症)。孕婦、早產兒新生兒用藥的安全性尚未確立,孕婦應權衡利弊慎用。為預防休克反應,應仔細詢問有關情況,最好作皮試。

8相關信息本品是同類藥物中對綠膿桿菌作用最強的「王牌」抗生素,比同類抗菌活性強2-4倍;對大多數產酶和不產酶的革蘭氏陽性球菌及陰性桿菌均有效,是超廣譜抗生素;具有廣泛相互協同作用,便於臨床對症聯合用藥;國外的臨床研究中表明本項目療效好,其副作用也比其它青黴素類的副作用小。

在日本450個機構中進行了一般臨床試驗及3種比較對照臨床試驗,總病例2310例,應用於敗血症及感染性心內膜炎時,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌、大腸菌等的敗血症、感染性心內膜炎的有效率為61.5%(16/26);應用於外科及整形外科感染症時,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、大腸菌、擬桿菌屬等的外傷及手術創傷等表面二次感染的有效率為81.4%(70/86);應用於呼吸器感染症時,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌、流感嗜血桿菌等的呼吸器感染症(咽喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張症的感染、慢性呼吸器疾病的二次感染、肺炎、肺化膿症)的有效率為83.4%(373/447);應用於肝膽道感染症時,對鏈球菌屬、腸球菌、大腸菌等的膽囊炎、膽管炎的有效率為80.0%(24/30);應用於腹膜炎時,對鏈球菌屬、腸球菌、大腸菌、擬桿菌屬等的腹膜炎的有效率為90.0%(18/20);應用於中耳炎、副鼻腔炎時,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸球菌、肺炎球菌、大腸菌、流感嗜血桿菌等的中耳炎、副鼻腔炎的有效率為63.6%(117/184);應用於顎炎時,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、流感嗜血桿菌的顎炎的有效率為90.0%(18/20)。

9物化信息中文名稱:阿撲西林

中文別名:天冬羥氨霉素;ASPC;DOYE

英文名稱:aspoxicillin

英文別名:(2S,5R,6R)-6-({(2R)-2-(4-Hydroxyphenyl)-2-[(N-methyl-D-asparaginyl)amino]acetyl}amino)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid; (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-[(2R)-2-Amino-3-(methylcarbamoyl)propionamido]-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic Acid; [2S-(2a,5a,6b)]-N-Methyl-D-asparaginyl-N-(2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6-yl)-D-2-(4-hydroxyphenyl)glycinamide; [1]

CAS:63358-49-6

分子式:C21H27N5O7S

分子量:493.5334

物化性質相對密度:1.51g/cm3

用途:【作用與用途】本品為半合成青黴素類廣譜抗生素,有較強的抗菌作用,抗菌譜包括葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌等革蘭氏陽性菌和大腸桿菌、流感桿菌及厭氧菌擬桿菌屬等革蘭氏陰性菌。 臨床上用於敏感菌引起的敗血症、心內膜炎、呼吸道感染、膽道感染、腹膜炎等。