毒芹鹼

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1理化性質 毒芹

毒芹鹼是「(S)-2-丙基哌啶」,是一個不含氧的液體生物鹼,天然存在的毒芹鹼是右旋的。分子式C8H17N,分子量127.23。以鹽形式存在於毒芹等植物中。無色呈鹼性液體,有鼠臭氣味,劇毒!誤食可引起乏力頭暈嘔吐昏睡麻痹窒息,嚴重時導致死亡。暴露于光和空氣中變黑和聚合。比重0.844-0.848。-2℃時固化,沸點166℃。折光率1.4505(23℃)。比旋光度+16°。略溶於水,溶於乙醇乙醚丙酮戊醇,微溶於氯仿

鹽酸鹽:晶體,熔點221℃,易溶於水、乙醇、氯仿。氫溴酸鹽:結晶,熔點211℃,易溶於水、乙醇,溶於氯仿、乙醚。

毒芹鹼是第一個人合成的生物鹼,合成的是其外消旋混合物,可用(D)-酒石酸分離為具有旋光的化合物。

2生理作用毒芹鹼對人中毒致死量為60-120mg,主要作用以運動神經末梢麻痹和脊髓麻痹為主,表現為虛弱無力、昏昏欲睡、呼吸弱而慢,最後因呼吸停止而死,還可能出現失明

毒芹生物鹼對小鼠急性中毒癥狀表現為骨骼肌的自發性收縮,四肢陣發性和強直痙攣以及全身抽搐,呼吸先XX后抑制發紺,麻痹,因呼吸衰竭而死亡,並常有尿頻眼球突出。馬中毒有噁心磨牙、呼吸加快和呼吸困難肌肉抽搐(先後肢)、行走困難、體溫降低、脈速。牛有流涎便秘、深度昏迷、呼吸快、有時便血。羊有腹脹、迷亂、散瞳、後肢拖行、痙攣死亡。不同動物對毒芹鹼的敏感性有很大差別,如蛙、小鼠的最大耐受量分別為1200和40mg/kg,因呼吸麻痹而死。對妊娠中的母牛給予毒芹鹼1.5ml/天,所產牛犢有先天性的畸形,如腕關節、肘、脊背彎曲

毒芹鹼具有複雜的中樞和外周作用,主要作用於脊髓,從而阻斷脊髓反XX;對植物性神經節先XX后抑制,大劑量刺激骨骼肌,導致神經肌肉接點的阻斷。

Sampson等認為毒芹鹼是通過頸上神經節和神經肌肉接點來阻斷傳導的。根據對蛙神經肌肉連接點作用的研究,發現它開始降低終板電位幅度,然後引起膜的去極化,對貓的脊髓產生抑制和XX作用,抑製作用是通過降低單突觸反XX和增強對強直后電位的抑制達到的,而XX作用類似土的寧

3物質毒性編號

毒性類型

測試方法

測試對象

使用劑量

毒性作用

1

急性毒性

口服

小鼠

100 mg/kg

1.行為毒性——驚厥癲癇發作閾值受到影響

2.行為毒性——肌肉收縮或痙攣

3.肺部胸部或者呼吸毒性——紫紺

2

急性毒性

皮下注XX

小鼠

80 mg/kg

1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響

2.行為毒性——肌肉收縮或痙攣

3.肺部、胸部或者呼吸毒性——紫紺

3

急性毒性

靜脈注XX

小鼠

19 mg/kg

1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響

2.行為毒性——肌肉收縮或痙攣

3.肺部、胸部或者呼吸毒性——紫紺

4

急性毒性

靜脈注XX

25 mg/kg

詳細作用沒有報告致死劑量以外的其他值

5

急性毒性

靜脈注XX

3 mg/kg

詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值

6

急性毒性

皮下注XX

80 mg/kg

1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響

2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難

3.肺部、胸部或者呼吸毒性——其他變化

7

急性毒性

靜脈注XX

15 mg/kg

詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值

8

急性毒性

皮下注XX

豚鼠

50 mg/kg

1.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難

9

急性毒性

未報告

375 mg/kg

1.周圍神經毒性—— 痙攣性癱瘓感覺無變化

2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難

10

XX毒性

口服

大鼠

300 mg/kg,雌性受孕 16-18 天後

1.XX毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡)

11

XX毒性

口服

800 mg/kg,雌性受孕 20-24 天後

1.XX毒性——胎兒毒性(如胎兒發育不良,但不至死亡)

2.XX毒性——顱骨面部發育異常 (包括鼻/舌)

12

XX毒性

口服

69300 ug/kg,雌性受孕 55-75 天後

1.XX毒性——肌肉骨骼系統發育異常

13

XX毒性

口服

家養哺乳動物

484 mg/kg,雌性受孕 25-35 天後

1.XX毒性——肌肉骨骼系統發育異常

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