美開朗

来源:www.uuuwell.com

   

藥品類型 眼科用藥

美開朗

中文名 鹽酸卡替洛爾滴眼液

產品英文名

Carteolol Hydrochloride[1]

主要成分

本品主要成分及其化學名稱為主要成分是鹽酸卡替洛爾其化學名為5-(3-特丁胺基-2-羥基)丙氧基-34-二氫喹諾酮鹽酸鹽

功能主治

原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效對於某些繼發性青光眼眼壓手術后未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果 藥品性狀 本品為無色的澄明溶液

用法用量

滴眼一日2次一次1滴滴于結膜囊內滴後用手指壓迫內毗角淚囊部3~5分鐘

不良反應

1.1/4的患者出現暫時性眼燒灼眼刺痛流淚結膜充血水腫

2.一些患者出現下列不良反應視物模糊畏光上瞼下垂結膜炎角膜著色及中度角膜麻醉

3.長期連續用於無晶體眼或有眼底疾患者時偶在眼底黃斑部出現浮腫混濁故需定期測定視力進行眼底檢查

4.一些患者出現心率減慢及血壓下降

5.偶見下列不良反應心率失常心悸呼吸困難無力頭痛頭暈失眠鼻竇炎

6.應用本品還有以下非常罕見不良反應1全身癥狀頭痛2心血管系統心率失常暈厥傳導阻滯腦血管意外腦缺血心衰心悸

藥理毒理[2]

藥理作用

1.鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑對β1和β2受體均有阻斷作用鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用

2.卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區別在於它具有內在擬交感活性

3.本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用可使眼壓下降22~25%

4.卡替洛爾的主要代謝產物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑也有降眼壓作用它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續時間較長有關

5.本品的降眼壓機制主要是減少房水生成本品對房水經葡萄膜鞏膜外流房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響

臨床毒理研究致癌性動物實驗顯示大鼠小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續2年不產生致癌毒性

致突變性體內外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性

XX毒性動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾對雄雌性大鼠及小鼠的XX功能均無影響

葯代動力學

家兔單眼滴2%14C鹽酸卡替洛爾0.01ml滴葯眼房水中的放XX活性在滴葯后1小時達峰值其大部分為原型滴葯后0.5~1小時藥物向其他眼組織中的轉移達峰值此後迅速消失未發現在眼組織內的積蓄性滴葯后1小時滴葯眼房水血漿及對側眼房水中的放XX活性比值為20051

對健康人雙眼各滴2%本品1滴滴葯后24小時滴入量的16%經尿排出該時的尿中排泄半衰期為5小時此外滴眼后爆破的血葯濃度在定量界限5ng/ml以下

注意事項

1.本品慎用於已知是全身β-腎上腺能阻斷劑禁忌症的患者包括異常心動過緩I度以上房室傳導阻滯

2.對有明顯心臟疾病患者應用本品應監測脈搏

3.本品慎用於對其他β-腎上腺能阻斷劑過敏

4.已有肺功能低下的患者慎用

5.本品慎用於自發性低血糖患者及接受胰島素降糖葯治療的患者因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀

6.本品不易單獨用於治療閉角型青光眼

7.與其他滴眼液聯合使用時請間隔10分鐘以上

8.本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用

9.定期複查眼壓根據眼壓變化調整用藥方案

10.用前應搖勻避免容器尖端接觸眼睛防止滴眼液污染

禁忌症

1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者嚴重慢性阻塞性肺部疾病

2.竇性心動過緩Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯明顯心衰心源性休克

3.對本品過敏者

妊娠哺乳期婦女用藥

本品對於孕婦的安全性尚未確立孕婦應慎用尚不清楚本品是否通過乳汁分泌已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應所以哺乳期婦女應權衡利弊在醫生指導下使用

兒童用藥

本品對於兒童的安全性和療效尚未確立請慎用

藥物相互作用

1.與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大

2.正在服用兒茶酚胺耗竭葯如利血平者使用本品時應嚴密觀察因可引起低血壓和明顯的心動過緩

3.不主張兩種局部β受體阻斷劑同時應用對正在應用β受體阻斷劑口服治療的患者應慎用本品

4.本品與鈣通道拮抗劑合用應慎重因可引起房室傳導阻滯左心室衰竭及低血壓對心功能受損的患者應避免兩種葯合併使用

5.本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導時間

6.酚噻嗪類藥物可增加β受體阻斷劑的降血壓作用因可使相互的代謝途徑受到抑制

產品規格

15ml50mg25ml100mg

貯藏方法 遮光密閉保存


推薦閱讀