西妥昔單抗

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1簡介編輯英文商品名ERBITUX

產地英文藥品Cetuximab

中文參考商品譯名愛必妥

份子結構名西妥昔單抗

包裝規格及銷售價100毫克/50毫升/瓶 ( 附加過濾器 )

中文劑型注XX劑

100毫克/20毫升/瓶 ( 免過濾器 )

計價單位瓶

產地國家德國

生產廠家德國默克里昂製藥公司

適 應 癥結腸直腸癌

擴大適應症鼻咽癌 , 肺癌

西妥昔單抗

2葯動學參數編輯本品單劑治療或與化療放療聯合治療時的葯動學呈非線性特徵當劑量從20mg/m2增加到400mg/m2時葯時曲線下面積AUC的增加程度超過劑量的增長倍數當劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時清除率Cl從0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)當劑量>200mg/m2時Cl不變表觀分佈容積Vd與劑量無關接近2~3L/m2

本品400mg/m2滴注2小時后平均最大血葯濃度Cmax為184μg/ml92~327μg/ml平均消除半衰期t1/2為97小時41~213小時按250mg/m2滴注1小時后平均Cmax為140μg/ml120~170μg/ml在推薦劑量下初始400mg/m2以後一周250mg/m2到第3周時本品達到穩態血葯濃度峰值谷值波動範圍分別為168~235和41~85μg/ml平均t1/2為114小時75~188小時

3臨床評價編輯一項多中心隨機Ⅱ期臨床對照研究評價了本品治療轉移結直腸癌療效329例EGF受體過度表達的受試者中206例為男性平均59歲26~84歲58%為結腸癌患者40%為直腸癌患者其中63%的患者用奧沙利鉑oxaliplatin治療無效研究中患者隨機分成2組本品和伊立替康聯用組218例本品單用組111例本品的初始劑量為一周400mg隨後一周250mg治療終點疾病進展或出現不能耐受不良反應伊立替康的使用劑量為每3周350mg/m2每2周180mg/m2或第6周4次125mg/m2結果顯示聯合治療組和本品單用組有效率分別為22.9%和10.8%療效平均持續時間聯合治療組和本品單用組分別為5.7和4.2個月與本品單用組相比聯合治療組患者明顯延緩了疾病的進展

另一項多中心單組開放性臨床研究評價了138例EGF受體過度表達的轉移性結直腸癌患者接受本品與伊立替康聯用的療效患者先前均接受過伊立替康治療其中74例在治療后EGF受體仍呈過度表達本?返某跏技亮課?恢?400mg隨後一周250mg直至疾病發展哐出現不能耐受的不良反應伊立替康的使用劑量為每3周350mg/m2每2周180mg/m2或每6周4次125mg/m2總有效率為15%平均療效持續時間為6.5個月而伊立替康治療無效組有效率為12%平均療效持續時間6.7個月

另一項多中心單組開放性臨床研究評價了57例EGF受體過度表達的轉移性結直腸癌患者單用本品治療的療效患者先前均接受過伊立替康治療其中28例在接受伊立替康治療后EGF受體仍呈過度表達經本品治療后總有效率為9%其中伊立替康治療無效組的有效率為14%疾病進展的平均時間分別為1.4和1.3個月兩組的療效持續時間平均為4.2個月

適應症

本品單用或與伊立替康(irinotecan)聯用於表皮生長因子EGF受體過度表達的對以伊立替康為基礎的化療方案耐葯的轉移性直腸癌的治療

4不良反應編輯本品耐受性好不良反應大多可耐受最常見的是痤瘡樣皮疹疲勞腹瀉噁心嘔吐腹痛發熱便秘等其他不良反應還有白細胞計數下降呼吸困難皮膚毒XX痤瘡樣皮疹皮膚乾燥裂傷和感染等多數可自然消失少數患者可能發生嚴重過敏反應輸液反應敗血症肺間質疾病腎衰肺栓塞脫水等在接受本品單葯治療和本品與伊立替康聯合治療的患者中分別為5%和10%的患者因不良反應退出

5注意事項編輯使用本品前應進行過敏試驗靜脈注XX本品20mg並觀察10分鐘以上結果呈陽性的患者慎用陰性結果並不能完全排除嚴重過敏反應的發生

本品常可引起不同程度的皮膚毒笥反應此類患者用藥期間應注意避光輕至中度皮膚毒笥反應無需調整劑量發生重度皮膚毒XX者應酌情減量

研究發現婦性患者的藥物清除率較男性低25%但療效和安全性相近無需根據性別調整劑量因本品能透過胎盤屏障可能會損害胎兒或影響婦性的生育能力故孕婦及未採取避孕措施的育齡婦女慎用因本品可通過乳汁分泌哺乳期婦女慎用在本品對兒童患者的安全性尚未得到確認前兒童禁用

嚴重的輸液反應發生率為3%致死率低於0.1%其中90%發生於第1次使用時以突發性氣道梗阻蕁麻疹低血壓為特徵因部分輸液反應發生於後續用藥階段故應在醫生監護下用藥發生輕至中度輸液反應時可減慢輸液速度或服用抗組胺藥物若發生嚴重的輸液反應需立即停止輸液靜脈注XX腎上腺素糖皮質激素抗組胺藥物並給予支氣管擴張劑及輸氧等治療部分患者應禁止再次使用本品此外在使用本品期間如發生急性發作肺部癥狀應立即停用查明原因若確系肺間質疾病則禁用並進行相應的治療

6劑量用法編輯推薦起始劑量為400mg/m2滴注時間120分鐘滴速應控制在5ml/min以內維持劑量為一周250mg/m2滴注時間不少於60分鐘提前給予H1受體阻斷劑對預防輸液反應有一定作用使用前勿振蕩稀釋

規格每50ml含有本品100mg

儲藏 2~8℃下可保存12小時以上20~25℃下可保存8小時以上


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