阿片類止痛藥

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阿片類物質是從阿片(罌粟)中提取的生物鹼體內外的衍生物,與中樞特異性受體相互作用,能緩解疼痛,產生幸福感。大劑量可導致木僵昏迷呼吸抑制

目 錄1療效

2不良反應

2.1 噁心嘔吐

2.2 便秘

2.3 過度鎮靜

2.4 膽絞痛

2.5 尿瀦留

2.6 精神錯亂神經系統毒性

2.7 呼吸抑制

2.8 藥物依賴

1療效:阿片類藥物主要用於中到重度疼痛治療,例如癌痛。癌痛治療的臨床經驗表明,對 阿片類藥物結構

一種阿片葯發生耐受時,換用另一種藥物可能在較低劑量時即達到理想止痛作用,而副作用較小。

阿片類鎮痛葯主要包括可待因、雙氫可待因、氫嗎啡酮、羥考酮、.美沙酮、嗎啡、芬太尼、哌替啶(度冷丁)和曲馬多等。

反覆使用阿片類物質將引起機體耐受成癮,阿片類物質的成癮的癥狀包括渴求焦慮心境惡劣打哈欠出汗、起雞皮疙瘩、流淚、流涕、噁心或嘔吐、腹瀉、痛性痙攣肌肉疼痛、發熱失眠等。

使用嗎啡類物質(如靜脈使用)有許多軀體後果,包括乙型肝炎丙型肝炎、HIV感染、敗血症心內膜炎肺炎肺膿腫血栓性靜脈炎橫紋肌溶解,同時心理和社會損害也很明顯。

2不良反應:阿片類止痛藥的不良反應與多種因素有關,如個體差異年齡因素、肝 阿片類藥物毒性

腎功能、藥物劑量、藥物相互作用等,而與阿片藥物的種類和給葯途徑關係不大。其中,阿片類止痛藥不良反應與劑量之間的關係隨不良反應種類的不同而不同,劑量與中樞神經系統不良反應的相關性最明顯;胃腸道不良反應的劑量-反應關係微弱,其中便秘的發生與劑量有輕度相關,並且不會隨服藥時間的延長而改善。為了減輕癌痛患者的痛苦,我們要充分發揮阿片類止痛藥在癌症疼痛中的治療作用,並採取積極的防範措施,最大限度地減少或者避免此類藥物的不良反應。

噁心和嘔吐阿片類止痛藥直接XX位於延髓的嘔吐化學感受器而引起噁心和嘔吐,這種作用可因前庭的XX而增強。由於阿片類止痛藥可以提高前庭的敏感性,所以臨床有效的μ受體激動劑都會引起一定程度的噁心和嘔吐。如在開始使用嗎啡時,有2/3的患者會出現噁心和嘔吐,持續時間大約為7天。

對策:所有用阿片類止痛藥的患者都應接受止吐劑治療,常用的治療方案如下:夜間使用氟哌啶醇1.5~3.0毫克;或每隔8小時使用賽克力嗪50毫克;或每隔6小時使用甲氧氯普胺10~20毫克。尚無證據表明上述治療方案何者為優。在阿片類止痛藥用量趨於穩定后,由阿片類止痛藥引起的噁心和嘔吐幾乎消失,此時如果患者仍然存在噁心癥狀,則應查找其他原因。

便秘阿片受體激動劑對受體的親和性和藥理作用呈劑量-效應關係,即隨著劑量的增加而療效增加,但同時副反應也增加。其中阿片μ受體,作用於中樞神經系統主要產生鎮痛作用,而在胃腸道激活則主要抑制胃腸道的蠕動,減少膽汁胰腺分泌。由於阿片類藥物在胃腸道的分佈比例較高,如芬太尼在中樞與胃腸道系統藥物分佈比例是1∶1.1,嗎啡是1∶3.4,其作用主要為導致胃腸道功能紊亂,所以長期口服阿片類止痛藥可引起嚴重的便秘。在使用嗎啡的患者中至少有90%會出現可以預知的這種副作用。但晚期癌症患者即使不服用阿片類止痛藥便秘發生率也很高,並需要使用緩瀉劑。

對策:臨床醫師應仔細分辨便秘的真正原因,逐一解決。通便藥物(主要是緩瀉劑)是合格的阿片類製劑止痛處方中的必要組成部分。我們必須在考慮使用緩瀉劑的同時選擇使用引起便秘風險較小的藥物。芬太尼透皮貼劑受體選擇性高,其胃腸道與中樞神經系統的藥物分佈比例遠遠低於口服嗎啡的比例,其便秘的發生率遠遠低於口服緩釋嗎啡、口服緩釋羥考酮。因此,對發生便秘風險較高的癌症患者,可考慮選擇芬太尼透皮貼劑治療慢性癌痛。

過度鎮靜少數患者在用阿片類止痛藥的最初幾天內可能出現嗜睡等過度鎮靜的不良反應,數日後癥狀多自行消失。

對策:如果患者出現顯著的過度鎮靜癥狀,則應減少阿片類止痛藥的劑量,待癥狀減輕后再逐漸調整劑量至滿意鎮痛。少數情況下,患者的過度鎮靜癥狀持續加重,此時應警惕出現藥物過量中毒及呼吸抑制等嚴重不良反應。患者出現嗜睡等過度鎮靜癥狀時應注意排除引起嗜睡及意識障礙的其他原因,如使用其他中樞鎮靜葯高鈣血症等。

膽絞痛阿片類止痛藥用於膽絞痛患者的鎮痛,疼痛可能加重而不是緩解。

對策:舌下給予硝酸甘油(0.6~1.2毫克)可降低升高的膽內壓。

尿瀦留嗎啡引起膀胱括約肌痙攣導致尿瀦留的發生率

1療效:阿片類藥物主要用於中到重度疼痛治療,例如癌痛。癌痛治療的臨床經驗表明,對 阿片類藥物結構

一種阿片葯發生耐受時,換用另一種藥物可能在較低劑量時即達到理想的止痛作用,而副作用較小。

阿片類鎮痛葯主要包括可待因、雙氫可待因、氫嗎啡酮、羥考酮、.美沙酮、嗎啡、芬太尼、哌替啶(度冷丁)和曲馬多等。

反覆使用阿片類物質將引起機體耐受成癮,阿片類物質的成癮的癥狀包括渴求、焦慮、心境惡劣、打哈欠、出汗、起雞皮疙瘩、流淚、流涕、噁心或嘔吐、腹瀉、痛性痙攣、肌肉疼痛、發熱和失眠等。

使用嗎啡類物質(如靜脈使用)有許多軀體後果,包括乙型肝炎、丙型肝炎、HIV感染、敗血症、心內膜炎、肺炎和肺膿腫、血栓性靜脈炎及橫紋肌溶解,同時心理和社會損害也很明顯。

2不良反應:阿片類止痛藥的不良反應與多種因素有關,如個體差異、年齡因素、肝 阿片類藥物毒性

腎功能、藥物劑量、藥物相互作用等,而與阿片藥物的種類和給葯途徑關係不大。其中,阿片類止痛藥不良反應與劑量之間的關係隨不良反應種類的不同而不同,劑量與中樞神經系統不良反應的相關性最明顯;胃腸道不良反應的劑量-反應關係微弱,其中便秘的發生與劑量有輕度相關,並且不會隨服藥時間的延長而改善。為了減輕癌痛患者的痛苦,我們要充分發揮阿片類止痛藥在癌症疼痛中的治療作用,並採取積極的防範措施,最大限度地減少或者避免此類藥物的不良反應。

噁心和嘔吐阿片類止痛藥直接XX位於延髓的嘔吐化學感受器而引起噁心和嘔吐,這種作用可因前庭的XX而增強。由於阿片類止痛藥可以提高前庭的敏感性,所以臨床有效的μ受體激動劑都會引起一定程度的噁心和嘔吐。如在開始使用嗎啡時,有2/3的患者會出現噁心和嘔吐,持續時間大約為7天。

對策:所有用阿片類止痛藥的患者都應接受止吐劑治療,常用的治療方案如下:夜間使用氟哌啶醇1.5~3.0毫克;或每隔8小時使用賽克力嗪50毫克;或每隔6小時使用甲氧氯普胺10~20毫克。尚無證據表明上述治療方案何者為優。在阿片類止痛藥用量趨於穩定后,由阿片類止痛藥引起的噁心和嘔吐幾乎消失,此時如果患者仍然存在噁心癥狀,則應查找其他原因。

便秘阿片受體激動劑對受體的親和性和藥理作用呈劑量-效應關係,即隨著劑量的增加而療效增加,但同時副反應也增加。其中阿片μ受體,作用於中樞神經系統主要產生鎮痛作用,而在胃腸道激活則主要抑制胃腸道的蠕動,減少膽汁、胰腺的分泌。由於阿片類藥物在胃腸道的分佈比例較高,如芬太尼在中樞與胃腸道系統的藥物分佈比例是1∶1.1,嗎啡是1∶3.4,其作用主要為導致胃腸道功能紊亂,所以長期口服阿片類止痛藥可引起嚴重的便秘。在使用嗎啡的患者中至少有90%會出現可以預知的這種副作用。但晚期癌症患者即使不服用阿片類止痛藥便秘發生率也很高,並需要使用緩瀉劑。

對策:臨床醫師應仔細分辨便秘的真正原因,逐一解決。通便藥物(主要是緩瀉劑)是合格的阿片類製劑止痛處方中的必要組成部分。我們必須在考慮使用緩瀉劑的同時選擇使用引起便秘風險較小的藥物。芬太尼透皮貼劑受體選擇性高,其胃腸道與中樞神經系統的藥物分佈比例遠遠低於口服嗎啡的比例,其便秘的發生率遠遠低於口服緩釋嗎啡、口服緩釋羥考酮。因此,對發生便秘風險較高的癌症患者,可考慮選擇芬太尼透皮貼劑治療慢性癌痛。

過度鎮靜少數患者在用阿片類止痛藥的最初幾天內可能出現嗜睡等過度鎮靜的不良反應,數日後癥狀多自行消失。

對策:如果患者出現顯著的過度鎮靜癥狀,則應減少阿片類止痛藥的劑量,待癥狀減輕后再逐漸調整劑量至滿意鎮痛。少數情況下,患者的過度鎮靜癥狀持續加重,此時應警惕出現藥物過量中毒及呼吸抑制等嚴重不良反應。患者出現嗜睡等過度鎮靜癥狀時應注意排除引起嗜睡及意識障礙的其他原因,如使用其他中樞鎮靜葯、高鈣血症等。

膽絞痛阿片類止痛藥用於膽絞痛患者的鎮痛,疼痛可能加重而不是緩解。

對策:舌下給予硝酸甘油(0.6~1.2毫克)可降低升高的膽內壓。

尿瀦留嗎啡引起膀胱括約肌痙攣導致尿瀦留的發生率