磺胺

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磺胺藥物(Sulfonamides, SAs)是指具有對氨基磺酰胺結構的一類藥物的總稱,是一類用於預防和治療細菌感染性疾病的化學治療藥物。SAs種類可達數千種,其中應用較廣並具有一定療效的就有幾十種。 磺胺葯現代醫學中常用的一類抗菌消炎藥,其品種繁多,已成為一個龐大的「家族」了。可是,最早的磺胺卻是染料中的一員。

發展歷史

  在磺胺問世之前,西醫對於炎症,尤其是對流行性腦膜炎肺炎敗血症等,都因無特效藥而感到非常棘手。   1932年,德國化學家合成了一種名為「百浪多息」的紅色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,所以曾被零星用於治療丹毒疾患。然而在實驗中,它在試管內卻無明顯的殺菌作用,因此沒有引起醫學界的重視。   同年,德國生物化學家格哈特·杜馬克在試驗過程中發現,「百浪多息」對於感染溶血性鏈球菌小白鼠具有很高的療效。後來,他又用兔、狗進行試驗,都獲得成功。這時,他的女兒得了鏈球菌敗血病,奄奄一息,他在焦急不安中,決定使用「百浪多息」,結果女兒得救。   令人奇怪的是「百浪多息」只有在體內才能殺死鏈球菌,而在試管內則不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃爾和他的同事斷定,「百浪多息」一定是在體內變成了對細菌有效的另一種東西。於是他們著手對「百浪多息」的有效成分進行分析,分解出「氨苯磺胺」。其實,早在1908年就有人合成過這種化合物,可惜它的醫療價值當時沒有被人們發現。磺胺的名字很快在醫療界廣泛傳播開來。   1937年制出「磺胺吡啶」,1939年制出「磺胺噻唑」,1941年制出了「磺胺嘧啶」 ……這樣,醫生就可以在一個「人丁興旺」的「磺胺家族」中挑選適用於治療各種感染的葯了。   1939年,格哈特·杜馬克被授予諾貝爾醫學與生理學獎。   磺胺類藥物臨床應用已有幾十年的歷史,它具有較廣的抗菌譜,而且療效確切、性質穩定、使用簡便、價格便宜,又便於長期保存,故目前仍是僅次於抗生素的一大類藥物,特別是高效、長效、廣譜的新型磺胺和抗菌增效劑合成以後,使磺胺類藥物的臨床應用有了新的廣闊前途。

性狀

  磺胺類藥物一般為白色或微黃色結晶性粉末,遇光易變質,色漸變深,大多數本類藥物在水中溶解度極低,較易溶于稀鹼,但形成鈉鹽后則易溶於水,其水溶液強鹼性。

分子式:

  C6H8O2N2S 分子量: 172.20

密度

  1.08g/cm^3

熔點:

  164-167攝氏度

作用與用途

  磺胺類藥物能抑制革蘭氏陽性菌及一些陰性菌。對其高度敏感的細菌有:鏈球菌、肺炎球菌沙門氏菌化膿棒狀桿菌大腸桿菌。對葡萄球菌、肺炎桿菌、巴氏桿菌炭疽桿菌、志賀氏桿菌、亞利桑那菌等有抑製作用,對危害家禽的某些原蟲也有作用。   磺胺類葯主要作用是抑制細菌的繁殖,因有些細菌生長時,需利用對氨基苯甲酸。氨基苯甲酸和二氫喋啶在二氫葉酸合成酶的作用下,合成二氫葉酸;二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下,又生成四氫葉酸;四氫葉酸再進一步形成活化型四氫葉酸,也就是輔酶F,它能傳遞一碳基團參與嘌呤、嘧啶核苷酸合成。由於磺胺類葯的化學結構與氨基苯甲酸很象,可與氨苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶,妨礙二氫葉酸的形成,最終影響細菌核蛋白的合成,從而抑制細菌的生長繁殖。   對磺胺類葯敏感的細菌,在體內外均能獲得耐藥性,而且對一種磺胺產生耐藥性后,對其它磺胺也往往產生交叉耐藥性,但耐磺胺類葯的細菌對其它抗菌藥物仍然敏感。   在家庭自備的小藥箱里,磺胺可算是常駐部隊中的重要一員。當人們一有了炎症,如XX炎、腸炎呼吸道疾病時,也往往會先想到「吃點磺胺吧」。的確,磺胺在治療炎症方面具有見效快、療效確切及價格低廉的優點,但是,與其他葯相比,磺胺屬於「講究」比較多的葯,而且這些「講究」一旦被忽視,就會讓你多出一些病痛和煩惱。   在日常服用普通藥物時,人們一般都知道應該喝一大杯水以便將藥物順利服下的道理,但是在服用磺胺時,就不是一大杯水能打發的了了。解放軍305醫院消化內科主任醫師王志津說,由於磺胺葯在尿液中的溶解度很小,為了增加其溶解度,最好的辦法是盡可能地多飲水,從而通過增加尿量來降低尿中藥物的濃度。否則藥物容易在腎小管腎盂輸尿管膀胱等處形成結晶,最終可因其機械性刺激而引起腰痛血尿、尿路阻塞、尿閉副作用。因此,若想達到更好更快的效果服藥期間應在能承受的情況下盡量多喝水、多排尿。   為了防止長期服用磺胺可能造成的結石,同時服用碳酸氫鈉(小蘇打片)也是不錯的辦法。加用碳酸氫鈉,不僅可以鹼化尿液,加強磺胺的療效,還可以防止長期服用磺胺可能發生的尿中磺胺藥物結晶。   服用磺胺,除了可能在體內長成小石頭,藥量上的一不小心還會讓你中毒。由於有的病人覺得磺胺療效不錯,常常自作主張多吃兩片,或者多吃兩天,認為這樣可以鞏固藥效,但這樣做的後果卻可能導致藥物蓄積性中毒。因此,病人在用藥期間,切不可隨意加大藥量、增加服藥次數或延長療程。服藥最好不要超過5天,以防加重藥物的毒副作用。   此外,磺胺類藥物還有同氣連枝的特點,即兄弟姐妹之間具有交叉過敏性,如磺胺噻唑、磺胺嘧啶、復方新諾明等,如果患者吃這種磺胺葯會過敏,那麼換服其他的一樣會過敏。而細菌對磺胺類葯也有交叉耐藥性,即這種磺胺葯治不了的病,別的磺胺葯對這種細菌也一樣沒轍。另外,有一點需要注意,磺胺過敏易出現某些部位固定性葯疹如XX器發紅起皰等。   因為磺胺藥物能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素腸道內合成,所以,如果需要服用磺胺藥物一周以上,應同時服用B族維生素,以免營養缺乏。   但治療立克次體禁用磺胺,因為它能促進立克次體的生長,反而不利於病情

主要磺胺類藥物

  
名稱PRODUCTAbbr.
磺胺甲氧基噠嗪Sulfamethoxypyridazine SMP
柳氮磺吡啶SulfasalazineSASP
磺胺嘧啶Sulfadiazine SD
磺胺間二甲氧嘧啶SulfadimethoxineSDM
磺胺鄰二甲氧嘧啶SulfadoxineSDM′
磺胺嘧啶鈉Sulfadiazine SodiumSD-Na
磺胺異惡唑SulfafurazoleSIZ
磺胺二甲基嘧啶SulfadimidineSM2
磺胺二甲異嘧啶SulfisomidineSM2′
磺胺二甲基嘧啶鈉Sulfamethazine SodiumSM2-Na
磺胺對甲氧嘧啶Sulfamethoxydiazine;SulfaneterSMD
磺胺間甲氧嘧啶SulfamonomethoxineSMM
磺胺甲氧噠嗪SulfamethoxypyridazineSMP
磺胺甲氧噠嗪鈉Sulfamethoxypyridazine SodiumSMP-Na
磺胺甲氧吡嗪SulfamethoxypyrazineSMPZ
磺胺甲惡唑SulfamethoxazoleSMZ
磺胺氯噠嗪SulfachlorpyridazineSPD
磺胺氯達嗪鈉Sulfachlorpyridazine SodiumSPDZ
磺胺苯吡唑SulfaphenazoleSPP
磺胺氯吡嗪鈉Sulfachloropyrazine SodiumSPZ
磺胺喹惡啉SulfaquinoxalineSQ
磺胺喹惡啉鈉Sulfaquinoxaline SodiumSQ-Na
磺胺噻唑SulfathiazoleST