速尿

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速尿通用名為呋塞米利尿劑,適用於一、二級高血壓,尤其是老年高血壓或併發心衰者。臨床上用於治療心臟、腎性水腫肝硬變腹水降壓等症。其利尿作用迅速、強大。

名稱&性質

  呋喃苯胺酸, 呋塞米;腹安酸;利尿磺胺;利尿靈;速尿;速尿靈   英文名稱:Furosemide ,Frusemide,LASIX,Diural,Furanlral, Seguril,Urex   英文別名:5-(aminosulfonyl)-4-chloro-2-((2-furanylmethyl)amino)benzoic acid; 4-chloro-n-furfuryl-5-sulfamoylanthranilic acid; 2-furfurylamino-4-chloro-5-sulfamoylbenzoic acid   CAS NO 54-31-9

速尿分子圖片

[1]EINECS 200-203-6   分子式 C12H11ClN2O5S   分子量 330.74

藥理作用及用途

  為強有力的利尿劑,作用於髓袢升支粗段。

適應症

  臨床上用於治療心臟性水腫、腎性水腫、肝硬變腹水、功能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫,並可促使上部XX結石的排出。其利尿作用迅速、強大,多用於其他利尿葯無效的嚴重病人。由於水、電解質失明顯等原因,故不宜常規使用靜脈給葯(20~80mg)可治療肺水腫腦水腫藥物中毒時可用以加速毒物排泄

用量用法

  1.肌注或靜注:每次20mg,隔日1次,必要時亦可1日1~2次。1日量視需要可增至120mg。靜注必須緩慢,不宜與其他藥物混合注XX。兒童用量酌減。 2.口服:開始時每日40mg,以後根據需要可增至每日80~120mg。當每日劑量超過40mg時,可以每4小時1次分服。兒童口服量開始按每千克體重1~2mg,再視情況酌增。 長期(7~10日)用藥后利尿作用消失,故需長期應用者,宜採取間竭療法:給葯1~3日,停葯2~4日。 高血壓患者治療使用該葯時與外用李氏葯貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強降血壓效果

注意事項

  1.可能出現輕微噁心腹瀉葯疹瘙癢視力模糊不良反應,有時可發生起立性眩暈乏力、疲倦、肌肉痙攣、口渴,少數病人有白細胞減少,個別病人出現血小板減少多形性紅斑直立性低血壓。長期應用可致胃及十二指腸潰瘍。 2.由於能減少尿酸排出,故多次應用后能產生尿酸過多症,個別病人長期應用可產生急性痛風。 3.糖尿病病人應用后可使血糖增高;儘管其升血糖遠較噻嗪類利尿葯弱,但與降血糖葯合併應用時,仍有使血糖增高的可能。 4.由於利尿作用迅速、強大,因而要注意掌握開始劑量,防止過度利尿,引起脫水和電解質失衡。 5.肝炎病人服用后,因電解質(特別是鉀離子)過度丟失,易產生肝昏迷。 6.長期大量用藥時,應注意檢查血中電解質濃度。頑固性水腫病人特別容易出現低鉀癥狀,在同時使用洋地黃或排鉀的甾體激素時,更應注意補充鉀鹽。 7.在脫水的同時,可出現可逆性血尿素氮水平升高。如果肌酐水平升高不顯著和腎功能損害時,可繼續使用本品。 8.使用第1個月,要定期檢查血清電解質、二氧化碳和血中尿素氮水平。與其他利尿葯一樣,當治療進展中的腎臟疾患而有血清尿素氮值增加和少尿現象發生時,應立即停止用藥。 9.能增強降壓藥的作用,故合併用藥時,降壓藥的用量應適當減少。 10.因結構上本品是與氯噻嗪結構相似的一類磺胺型化合物,能降低動脈對升壓胺(如去甲腎上腺)的反應,並能增加筒箭毒鹼的肌鬆弛及麻痹作用,故手術前1周應停用。 11.低鉀血症、超量服用洋地黃、肝昏迷病人禁用晚期肝硬變病人慎用。 12.大劑量靜注過快時,可出現聽力減退或暫時性耳聾。與氨基糖甙類抗生素配伍應用,更易引起聽力減退。

規格

  注XX液:每支20mg(2ml)。片劑:每片20mg,40mg。

臨床研究

  【功效主治】 (1)水腫性疾病 包括充血性心力衰竭肝硬化腎臟疾病腎炎腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。(2)高血壓 一般不作為治療原發性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時,本類藥物尤為適用。(3)預防急性腎功能衰竭 用於各種原因導致腎臟血流灌注不足,例如失水休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應用,可減少急性腎小管壞死的機會。(4)高鉀血症高鈣血症。(5)稀釋性低鈉血症 尤其是當血鈉濃度低於120mmol/L時。(6)抗利尿激素分泌過多症(SIADH)。(7)急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。 【化學成分】 2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。   【藥理作用】 1 對水和電解質排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿葯不同,呋塞米等袢利尿葯存在明顯的劑量-效應關係。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強,且藥物劑量範圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收,結果管腔液Na+、C1-濃度升高,而髓質間液Na+、Cl-濃度降低,使滲透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導致水、Na+、Cl-排泄增多。由於Na+重吸收減少,遠端小管Na+濃度升高,促進Na+-K+和Na+-H+交換增加,K+和H+排出增多。至於­呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的機制,過去曾認為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側存在與Na+-K+ATP酶有關的Na+、Cl-配對轉運系統,呋塞米通過抑制該系統功能而減少Na+、C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na+、Cl-的重吸收,促進遠端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄,而長期用藥則可引起高尿酸血症。   2 對血流動力學的影響。呋塞米能抑制攝護腺素分解酶的活性,使攝護腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管,降低腎血管阻力,使血流量尤其是腎皮質深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意義,也是其用於預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外,與其他利尿葯不同,袢利尿葯在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降,可能與流經緻密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。呋塞米能擴張肺部容量靜脈,降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助於急性左心衰竭的治療。由於呋塞米可降低肺毛細血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據。   【藥物相互作用】 1 腎上腺糖、鹽皮質激素促腎上腺皮質激素雌激素能降低本葯的利尿作用,並增加電解質紊亂尤其是低鉀血症的發生機會。   2 非甾體類消炎鎮痛葯能降低本葯的利尿作用,腎損害機會也增加,這與前者抑制攝護腺素合成,減少腎血流量有關。   3 與擬交感神經藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。   4 與氯貝丁酯安妥明)合用,兩葯的作用均增強,並可出現肌肉酸痛強直。   5 與多巴胺合用,利尿作用加強。   6 飲酒及含酒精製劑和可引起血壓下降的藥物能增強本葯的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥物、麻醉藥合用,易引起體位性低血壓。   7 本葯可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風的藥物合用時,後者的劑量應作適當調整。   8 降低降血糖葯的療效。   9 降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應改善肝臟合成凝血因子增多有關。   10 本葯加強非去極化肌松葯的作用,與血鉀下降有關。   11 與兩性霉素、頭孢菌素氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎損害時。   12 與抗組胺藥物合用時耳毒性增加,易出現耳鳴頭暈、眩暈。   13 與鋰合用腎毒性明顯增加,應盡量避免。   14 與碳酸氫鈉合用發生低氯性鹼中毒機會增加。   【不良反應】 常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時,如體位性低血壓、休克、低鉀血症、低氯血症、低氯性鹼中毒、低鈉血症、低鈣血症以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(包括皮疹間質性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視症、光敏感、頭暈、頭痛納差、噁心、嘔吐腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等,骨髓抑制導致粒細胞減少血小板減少性紫癜再生障礙性貧血肝功能損害,指(趾)感覺異常,高糖血症,尿糖陽性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。耳鳴、聽力障礙多見於大劑量靜脈快速注XX時(每分鐘大於4~15mg),多為暫時性,少數為不可逆性,尤其當其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血症時,可引起腎結石。尚有報道本葯可加重特發性水腫。   【禁忌症】 對磺胺類藥物過敏著禁用,新生兒 及二月以下嬰兒禁用。肝腎功能不良者禁用。