嗎啡

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簡介

  常用其鹽酸鹽或硫酸鹽,屬於阿片類生物鹼,為阿片受體激動劑。藥理作用:(1)通過模擬內源性抗痛物質腦啡肽的作用,激動中樞神經阿片受體而產生強大的鎮痛作用。對一切疼痛均有效,對持續性鈍痛效果強於間斷性銳痛和內臟絞痛。(2)在鎮痛的同時有明顯的鎮靜作用,改善疼痛病人緊張情緒。(3)可抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞二氧化碳的敏感性,對呼吸中樞抑制程度為劑量依賴性,過大劑量可導致呼吸衰竭而死亡。(4)可抑制咳嗽中樞,產生鎮咳作用。(5)可XX平滑肌,使腸道平滑肌張力增加而導致便秘,可使膽道輸尿管支氣管平滑肌張力增加。(6)可促進內源性組織胺釋放而導致外周血管擴張、血壓下降,腦血管擴張、顱內壓增高。(7)有鎮吐、縮瞳等作用。 本葯口服后自胃腸道吸收,單次給葯鎮痛作用時間可持續4~6小時。皮下及肌肉注XX后吸收迅速,皮下注XX30分鐘后即可吸收60%,血漿蛋白結合率為26%~36%,吸收后可分佈于肺、肝、脾、腎等組織,並可通過胎盤,僅少量通過血腦屏障,但已能產生鎮痛作用。本葯主要經肝臟代謝,60%~70%在肝內與葡萄糖醛酸結合,10%脫甲基為去甲基嗎啡,20%為遊離型。主要經腎臟排泄,少量經膽汁乳汁排泄。普通片劑清除半衰期為1.7~3小時,緩釋片和控釋片其達峰效應的時間較長, 2~3小時,峰濃度較低,達穩態血葯濃度波動較小,清除半衰期為3.5~5小時。[1]

適應症

  1.鎮痛:短期用於其他鎮痛葯無效的急性劇痛,如手術創傷燒傷劇烈疼痛晚期癌症病人的三階梯止痛。   2.心肌梗死:用於血壓正常的心肌梗死患者,有鎮靜和減輕心臟負荷的作用,緩解恐懼情緒。   3.心源性哮喘:暫時緩解肺水腫癥狀。   4.麻醉和手術前給葯:使病人安靜並XX嗜睡狀態。[1]

應用原則

  1.本葯為麻醉藥品,必須嚴格按國家有關規定管理,嚴格按適應證使用。   2.疼痛原因未明確前,不使用本葯,以防掩蓋癥狀貽誤診斷。   3.本葯連續使用3~5日即產生耐受性,1周以上可致依賴性,僅用於疼痛原因明確的急性劇烈疼痛且短期使用或晚期癌性重度疼痛。對於晚期癌症病人重度疼痛,按世界衛生組織三階梯止痛原則,口服給葯、按時、按需、劑量個體化,一般不會造成成癮。   4.本葯緩釋片和控釋片只用於晚期癌症病人的鎮痛。   5.本葯過量可致急性中毒,成人中毒量為60mg,致死量為250 mg,嗎啡長期用藥可導致耐受,對於重度癌痛病人長期慢性用藥,其使用量可從低劑量逐步遞增超過上述劑量。[1]

使用方法

  1.成人口服給葯:(1)對於首次用藥和無耐受XX例,常用量為5~15 mg/次, 15~60 mg/日。極量為30 mg/次,100 mg/日。(2)重度癌痛應按時、按需口服,逐漸增量,個體化給葯。首次劑量範圍較大,3~6次/日。(3)緩釋片和控釋片應根據癌痛的嚴重程度、年齡及服用鎮痛葯史來決定,個體差異較大,首次用藥者一般10 mg或20 mg,每12小時1次,根據鎮痛效果調整用藥劑量。   2.成人皮下注XX:常用量為5~15 mg/次,15~40 mg/日。極量為20 mg/次,60 mg/日。   3.成人靜脈注XX:鎮痛的常用量為5~10 mg/次,對於重度癌痛首次劑量範圍可較大,3~6次/日。   4.成人硬膜外注XX:極量為5 mg/次,若在胸段硬膜外用藥減為2~3 mg/次。   5.成人蛛網膜下隙注XX:單次0.1~0.3 mg,不重複給葯。   6.老年人用量酌減。   7.兒童不宜使用本葯。[1]

慎用及禁忌

  1.慎用:(1)老年人和兒童。(2)心律失常患者。(3)胃腸道術后腸蠕動恢復者。(4)驚厥或有驚厥發作史的患者。(5)精神失常有自殺傾向者。(6)肝、腎功能不全者。   2.禁忌證:(1)對本葯或其他阿片類藥物過敏。(2)孕婦哺乳期婦女、新生兒嬰兒。(3)原因不明的疼痛。(4)休克尚未控制。(5)中毒性腹瀉。(6)炎性腸梗阻。(7)通氣不足呼吸抑制。(8)支氣管哮喘。(9)慢性阻塞性肺疾病。(10)肺源性心臟病代償。(11)顱內高壓顱腦損傷。(12)甲狀腺功能低下。(13)腎上腺皮質功能不全。(14)攝護腺肥大排尿困難。(15)嚴重肝功能不全[1]

不良反應

  1.心血管系統:可使外周血管擴張,產生直立性低血壓。鞘內和硬膜外給葯可致血壓下降。   2.呼吸系統:直接抑制呼吸中樞、抑制咳嗽反XX、嚴重呼吸抑制可致呼吸停止。偶有支氣管痙攣喉頭水腫。   3.腸道:噁心嘔吐、便秘、腹部不適腹痛膽絞痛。   4.泌尿系統少尿尿頻尿急、排尿困難、尿瀦留。   5.精神神經系統:一過性黑朦、嗜睡、注意力分散、思維力減弱淡漠抑鬱煩躁不安、驚恐、畏懼、視力減退、視物模糊復視、妄想、幻覺。   6.內分泌系統:長期用藥可致男性第二性徵退化,女性閉經泌乳抑制。   7.眼:瞳孔縮小如針尖狀。   8.皮膚蕁麻疹瘙癢和皮膚水腫。   9.戒斷反應:對本葯有依賴或成癮者,突然停用或給予阿片受體拮抗藥可出現戒斷綜合征,表現為流淚、流涕、出汗、瞳孔散大、血壓升高、心率加快、體溫升高、嘔吐、腹痛、腹瀉、肌肉關節疼痛及神經、精神XX性增高,表現為驚恐、不安、打呵欠震顫失眠[1]

注意事項

  1.兒童、老人體內清除緩慢、半衰期長,易引起呼吸抑制。   2.本葯能透過胎盤屏障影響胎兒,並可造成胎兒藥物依賴,新生兒出生后立即出現戒斷癥狀。   3.用於內臟絞痛如膽、腎絞痛時,應與解痙阿托品聯合使用,療程宜短。   4.停用單胺氧化酶抑製劑2~3周后,才可應用本葯。   5.緩釋片和控釋片服用時必須整片吞服,不可截開或嚼碎。   6.本葯注XX液不得與氯丙嗪異丙嗪氨茶鹼巴比妥類苯妥英鈉碳酸氫鈉肝素鈉、哌替啶、磺胺嘧啶等藥物混合注XX。   7.硬膜外和鞘內注XX本葯時,應嚴密監測呼吸和循環功能。   8.本葯與吩噻嗪類葯、鎮靜催眠葯、三環類抗抑鬱葯、抗組織胺葯、巴比妥類麻醉藥、哌替啶、可待因美沙酮芬太尼等合用時需減量。   9.本葯急性中毒的主要癥狀為昏迷、呼吸抑制、瞳孔極度縮小、血壓下降、紫紺、尿少、體溫下降、皮膚濕冷肌無力,最終可致休克、循環衰竭、瞳孔散大及死亡。對本葯毒性作用的敏感性,個體差異較大。[1]

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