栓劑

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栓劑(Suppository)指藥物與適宜基質製成的具有一定形狀的供人體腔道內給葯固體製劑。栓劑在常溫下為固體,塞入腔道后,在體溫下能迅速軟化熔融或溶解分泌液,逐漸釋放藥物而產生局部或全身作用。

定義

栓劑

  栓劑(Suppository)指藥物與適宜基質製成的具有一定形狀的供人體腔道內給葯的固體製劑。栓劑在常溫下為固體,塞入腔道后,在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液,逐漸釋放藥物而產生局部或全身作用。早期人們認為栓劑只起潤滑、收斂、抗菌、殺蟲、局麻等局部作用,後來又發現栓劑尚可通過直腸吸收藥物發揮全身作用,並可避免肝髒的首過效應

分類

按給葯途徑分類

  不同分為直腸用、XX用、XX用栓劑等,如肛門栓、XX栓、XX栓、牙用栓等,其中最常用的是肛門栓和XX栓。為適應機體的應用部位,栓劑的性狀重量各不相同,一般均有明確規定。   1、肛門栓 肛門栓有圓錐形、圓柱形、魚雷形等形狀。每顆重量約2g,長3-4cm,兒童用約1g。其中以魚雷形較好,塞入肛門后,因括約肌收縮容易壓入直腸內。肛門栓中藥物只能發揮局部治療作用。   2、XX栓 XX栓有球形、卵形、鴨嘴形等形狀,每顆重量約2-5g,直徑1.5-2.5cm,其中以鴨嘴形的表面積最大。   3、XX栓有男女之分,男用的重約4g,長1-1.5cm;女用重約2g,長0.60-0.75cm。   以上所述栓劑的重量是以可可豆脂為基質製成的,若基質比重不同,栓劑重量亦不同。

按製備工藝與釋葯特點分類

  1、雙層栓:一種是內外層含不同藥物,另一種是上下兩層,分別使用水溶或脂溶性基質,將不同藥物分隔在不同層內,控制各層的溶化,使藥物具有不同的釋放速度。   2、中空栓:可達到快速釋葯目的。中空部分填充各種不同的固體或液體藥物,溶出速度比普通栓劑要快。   3、控、緩釋栓:微囊型、骨架型、滲透泵型[醫學..教育網搜集整.理]、凝膠緩釋型。

作用特點

  栓劑的作用特點是:   ①藥物不受或少受胃腸道pH值或酶的破壞;

栓劑

②避免藥物對黏膜的刺激性;   ③中下直腸靜脈吸收可避免肝臟首過作用;   ④適宜於不能或不願口服給葯患者;   ⑤可在腔道起潤滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用。

吸收途徑

  栓劑中藥物的吸收途徑:直腸給葯栓劑中藥物的主要吸收途徑有:   ①藥物通過直腸上靜脈,經門靜脈XX肝臟,代謝后,再由肝臟進人體循環。   ②藥物通過直腸下靜脈和肛門靜脈,經髂內靜脈繞過肝臟,從下腔大靜脈直接XX體循環起全身作用。   ③藥物通過直腸淋巴系統吸收。

栓劑的基質

栓劑基質的要求

  栓劑基質應要求:   ①室溫時應有適當的XX,當塞入腔道時不變形,不碎裂,在體溫下易軟化、熔化或溶解;   ②不與主葯起反應,不影響主葯的含量測定;   ③對黏膜無刺激性,無毒性,無過敏性;   ④理化性質穩定,在貯藏過程中不易霉變,不影響生物利用度等;   ⑤具有潤濕及乳化的性質,能混入較多的水。

基質的種類

  栓劑常用基質分為油脂性基質和水溶性基質。   1、油脂性基質   (1)可可豆脂:可可豆脂具同質多品性,有α、β、γ三種晶型,其中α、γ兩種晶型不穩定,熔點較低,β型穩定。   (2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯:常用的有半合成椰油酯、半合成山蒼油酯、半台成棕櫚油酯。全合成脂肪酸甘油脂有硬脂酸丙二醇酯等。   2、水溶性與親水性基質   (1)甘油明膠:本品系用明膠、甘油與水製成,具有彈性,不易折斷,在體溫時不熔融,但可緩緩溶於分泌液中,藥物溶出速度可隨水、明膠、甘油三者的比例不同而改變,甘油與水的含量越高越易溶解。   (2)聚乙二醇類:為一類由環氧乙烷聚合而成的雜鏈聚合物。易吸濕受潮變形。

栓劑的製法

  栓劑的最常用製法是熱熔法。   熱熔法製備栓劑的工藝流程為:熔融基質、加入藥物(混勻)、注模、冷卻、刮削、取出,即得。   先將栓模洗凈、擦乾,用XX少許塗佈於模型內部。然後按藥物性質以不同方法加入藥物,混合均勻,傾入栓模內至稍溢出模口,放冷,待完全凝固后,用刀切去溢出部分,開啟模型,將栓劑推出即可。該法適用於脂肪性基質和水溶性基質的栓劑的製備。   (1)栓劑藥物的加入方法:

栓劑

①不溶性藥物,一般應粉碎成細粉,再與基質混勻;   ②油溶性藥物,可直接溶解于已熔化的油脂性基質中;   ③水溶性藥物,可直接與已熔化的水溶性基質混勻;或用適量羊毛脂吸收后,與油脂性基質混勻。   (2)XX:   栓劑模孔需用XX潤滑,以便於醫`學敎育網搜`集整理冷凝后取出栓劑。常用的有二類:   ①油脂性基質的栓劑常用肥皂、甘油各l份與90%乙醇5份製成的醇溶液。   ②水溶性或親水性基質的栓劑常用油性XX,如液狀石蠟植物油等。

質量評定

  三六婦清栓(婦科栓劑)   栓劑的質量評定:   除另有規定外,應在30℃以下密閉貯存,防止因受熱、受潮而變形、發霉變質。   1、重量差異:   重量差異限度檢查,應符合《中國藥典》有關項下規定。   2、融變時限:   測定栓劑在體溫(37℃±1℃)下軟化、熔化或溶解的時間。   方法:取栓劑3粒,在室溫放置1小時后,進行檢查。   藥典規定:油脂性基質的栓劑應在30分鐘內全部醫`學敎育網搜`集整理融化或軟化或無硬心;水溶性基質的栓劑應在60分鐘內全部溶解。如有一粒不合格應另取3粒複試,應符合規定。   3、微生物限度:   照《中國藥典》 「微生物限度檢查法」檢查,應符合規定。

貯藏規定

  一、栓劑常用基質為半合成脂肪酸甘油酯、 可可豆脂、 聚氧乙烯硬脂酸酯、氫化植物油、甘油明膠、聚乙二醇類或其他適宜物質。某些基質中可加入表面活性劑使藥物易於釋放和被機體吸收。   二、除另有規定外,供製栓劑用的固體藥物,應預先用適宜方法製成細粉,並全部通過六號篩。根據施用腔道和使用目的的不同,製成各種適宜的形狀。   三、栓劑中的藥物與基質應混合均勻,栓劑外形應完整光滑,應無刺激性;塞入腔道后,應能融化、軟化或溶化,並與分泌液混合,逐漸釋放出藥物,產生局部或全身作用;並應有適宜的XX,以免在包裝或貯藏時變形。   四、栓劑所用內包裝材料應無毒性,並不得與藥物或基質發生理化作用。除另有規定外,應在30℃以下密閉保存,防止因受熱、受潮而變形、發霉、變質。

重量差異

  栓劑重量差異的限度應符合下列規定:   檢查法   取栓劑10粒,精密稱定總重量,求得平均粒重后,再分別精密稱定各粒的重量。每粒重量與平均粒重相比較(凡有標示粒重的栓劑,每粒重量與標示粒重相比較),超出限度的葯粒不得多於1粒,並不得超出限度一倍。   平均重量 重量差異限度   1.0g及1.0g以下 ±10%   1.0g以上至3.0g ±7.5%   3.0g以上 ±5%    凡規定檢查含量均勻度的栓劑,一般不再進行重量差異檢查。