氮芥

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氮芥是最早用於臨床並取得突出療效的抗腫瘤藥物。為雙氯乙胺烷化劑的代表,它是一高度活潑的化合物。本品XX體內后,通過分子內成環作用,形成高度活潑的乙烯亞胺離子,在中性或弱鹼條件下迅速與多種有機物質的親核基團(如蛋白質羧基氨基巰基核酸的氨基和羥基磷酸根)結合,進行烷基化作用。氮芥最重要的反應是與鳥嘌呤第7位氮共價結合,產生DNA的雙鏈內的交叉聯結或DNA的同鏈內不同鹼基的交叉聯結。G1期及M期細胞對氮芥的細胞毒作用最為敏感,由G1期XXS期延遲。

簡介

  【別名】 安小辛;氮芥;恩比興;腫瘤良 ,雙氯乙基甲胺,恩比新,恩經興, 鹽酸氮芥   【英文名】 Chlormethine、Nitrogen mustard,Mustargen,Embichin, Chloromethamine,HN2?   【作用特點】 氮芥是最早用於臨床並取得突出療效的抗腫瘤藥物。為雙氯乙胺類烷化劑的代表,它是一高度活潑的化合物。本品XX體內后,通過分子內成環作用,形成高度活潑的乙烯亞胺離子,在中性或弱鹼條件下迅速與多種有機物質的親核基團(如蛋白質的羧基、氨基、巰基、核酸的氨基羥基、磷酸根)結合,進行烷基化作用。氮芥最重要的反應是與鳥嘌呤第7位氮共價結合,產生DNA的雙鏈內的交叉聯結或DNA的同鏈內不同鹼基的交叉聯結。G1期及M期細胞對氮芥的細胞毒作用最為敏感,由G1期XXS期延遲。大劑量時對各周期的細胞和非增殖細胞均有殺傷作用。該藥水溶液極不穩定,XX體內作用迅速,在血中停留的時間只有0.5~1min,90%在1min內由血中消失。24小時內50%以代謝物形式排出。此外,本品尚有弱免疫抑製作用。? 【相互作用】 烷化劑的耐藥性與DNA受損后的修復能力有關,咖啡因氯喹可阻止其修復,故可增效。本品與氯黴素磺胺類葯合用可加重骨髓的抑製作用。使用本品前宜加用止吐劑如恩丹西酮或格拉司瓊等,減輕胃腸道反應。

鹽酸氮芥

【規格】 針劑:每支5mg、10mg。

適應症

  主要用於惡性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔積液。目前已很少用於其他腫瘤,對急性白血病無效。與長春新鹼(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及潑尼松(PDN)合用治療霍奇金病有較高的療效,對卵巢癌乳腺癌絨癌攝護腺癌精原細胞瘤鼻咽癌(半身化療法)等也有一定療效;腔內注XX用以控制癌性胸腹水有較好療效;對由於惡性淋巴瘤等壓迫呼吸道和上腔靜脈壓迫綜合徵引起的嚴重癥狀,可使之迅速緩解

用量用法

  因本品有明顯的局部刺激作用,易引起組織壞死,僅供動脈、靜脈及腔內給葯。   1.靜脈注XX:每次5—10mg,每周1—2次,總量30~60mg,療程間隔為2~4周,每次量用生理鹽水10ml溶解,從正在輸注5%葡萄糖液的乳膠管中刺人慢速推注,注入應繼續輸液一定時間,以減輕對靜脈的刺激。   2.動脈注XX:每次5~10mg,每日或隔日1次,用生理鹽水溶解。腔內注XX:每次10—20mg,溶於20—40ml生理鹽水中,在抽液后注入胸腔或腹腔內,注入后5min內應多次變換體位,使藥液在腔內分佈均勻,每5—7日1次,4—5次為1個療程。   3.腹主動脈下半身阻斷給葯:每次0.2mg/kg,每周2—3次,總量60mg為1個療程。方法:用腹帶加上紗布團及血壓計氣囊加壓阻斷腹主動脈后,由上肢靜脈快速注人藥物,10~15min后解除腹帶。

不良反應

  1.局部反應:氮芥對局部組織有較強刺激作用,反覆注XX的靜脈可

皮膚潰瘍

引起靜脈炎栓塞性靜脈炎,藥液漏于血管外可引起局部腫脹疼痛,甚至組織壞死、潰瘍。   2.胃腸反應:食慾減退噁心嘔吐腹瀉,其中嘔吐較突出,可應用恩丹西酮或胃復安及地塞米松止吐。   3.骨髓抑制:是氮芥的劑量限制性毒XX,可引起白細胞血小板明顯減少,最低值出現在用藥后7~15日,2~3周可恢復。   4.其他:可有頭暈乏力脫髮閉經不育等。

注意事項

  1.本葯注XX勿漏于血管外;一旦漏出血管外應立即局部皮下注XX0.25%硫代硫酸鈉或生理鹽水及冷敷6~12h。

繼發性腫瘤

  2.用藥期間應每周查白細胞、血小板1~2次。   3.氮芥溶解后極不穩定,使用時需新鮮配製,溶人10ml生理鹽水后立即靜脈衝入。   4.烷化劑有致突變或致畸胎作用,孕婦慎用。   5.有致癌性,長期應用氮芥,繼發性腫瘤發生的危險增加。   6.本品可使血及尿中尿酸增加,血漿膽鹼酯酶減少而干擾診斷。   7.本品應新鮮配製,在10min內使用,且不能用於皮下注XX、肌內注XX和口服