美藍

来源:www.uuuwell.com

   

亞甲藍(Methylene blue) 化學式:C16H18N3ClSIUPAC,中文命名:3,7-雙(二甲氨基)吩噻嗪-5-翁氯化物,又稱甲基藍、次甲基藍、次甲藍美藍品藍,是一種芳香雜環化合物。CAS號:61-73-4,被用作化學指示劑染料生物染色劑和藥物使用。 亞甲藍的水溶液氧化環境中藍色,但遇鋅、氨水還原劑會被還原成無狀態。

亞甲藍

醫藥

  藥物名稱: 亞甲藍   藥物別名: 次甲藍,美藍,Methvlene Blue,Methylenum Caeruleum   英文名稱: Methyltltioninium Chloride   說 明: 注XX液:每支20mg(2ml), <BR>

藥理毒理

  亞甲藍本身系氧化劑,根據其在體內的不同濃度,對血紅蛋白有兩種不同的作用。低濃度時6-磷酸-葡萄糖脫氫過程中的離子經還原型三磷酸吡啶核苷傳遞給亞甲藍,使其轉變為還原型的白色亞甲藍;白色亞甲藍又將氫離子傳遞給帶三價鐵的高鐵血紅蛋白,使其還原為帶二價鐵的正常血紅蛋白,而白色亞甲藍又被氧化為亞甲藍。亞甲藍的還原-氧化過程可反覆進行。高濃度時,亞甲藍不能被完全還原為白色亞甲藍,因而起氧化作用,將正常血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白。由於高鐵血紅蛋白易與CN-結合形成氰化高鐵血紅蛋白,但數分鐘后二者又離解,故僅能暫時抑制CN-對組織中毒毒性

葯代動力學

  亞甲藍靜注後作用迅速,基本不經過代謝即隨尿排出,口服胃腸道的pH條件下可被吸收。並在組織內迅速還原為白色亞甲藍。在6天內74%由尿排出,其中22%為原形,其餘為白色亞甲藍,且部分可能被甲基化。少量亞甲藍通過膽汁,由糞便排出。

適應症

  本品對化學物硝酸鹽、硝酸鹽、苯胺硝基苯三硝基甲苯、苯醌、苯肼等和含有或產生芳香胺的藥物(乙酰苯胺對乙酰氨基酚非那西丁苯佐卡因等)引起的高鐵血紅蛋白血症有效。對先天性還原型二磷酸吡啶核苷高鐵血紅蛋白還原酶缺乏引起的高鐵血紅蛋白血症效果較差。對異常血紅蛋白M伴有高鐵血紅蛋白血症無效。對急性氰化物中毒、能暫時延遲其毒性。

不良反應

  本品靜脈注XX過速,可引起頭暈噁心嘔吐胸悶腹痛劑量過大,除上述癥狀加劇外,還出現頭痛血壓降低、心率增快心率失常大汗淋漓和意識障礙用藥后尿呈藍色,排尿時可有XX口刺痛

使用注意

  高濃度(5~10mg/kg;1%溶液25~50ml)則對血紅蛋白起氧化作用,使生成高鐵血紅蛋白。原因是大量本品XX體內,還原型輔酶Ⅰ脫氫酶(NADPH)生成減少,不能使本品全部轉變為還原型亞甲藍,氧化型亞甲藍量多,血紅蛋白被氧化為高鐵血紅蛋白。高濃度的本品其氧化作用可用於治療氰化物中毒。原理與亞硝酸鈉相同,但不如亞硝酸鈉作用強。   小劑量在臨床上用於治療高鐵血紅蛋白血症(如硝基苯、硝酸甘油、苯胺、非那西大,否則會生成高鐵血紅蛋白而使癥狀加重。   大劑量用於輕度氰化物中毒,並在靜注本品后,再給予硫代硫酸靜注,以使遊離的氰離子和已與高鐵血紅蛋白結合的氰離子結合成硫氰酸鹽(毒性僅為氰化物的1/200)而從尿中排出。   大量維生素C和葡萄糖對高鐵血紅蛋白亦有還原作用,故可與本品合用。 本品亦可外用於口腔潰瘍的塗布。   近年來,臨床還試用於以下幾方面:   (1)治尿路結石:亞甲藍能使膀胱結石溶解,故可用於尿路結石。對草酸鈣結石療效較好。1天3次,每次服65mg,1日量可用至300mg,療程1年半以上。治療期避免高鈣食物多飲水,保持尿液稀釋。   (2)治療閉塞性脈管炎:一組41例用本品動脈注XX,每隔3,4天1次,用量為0.5%5~10ml,3次為一療程。41例全部有效,其中36例下肢疼痛完全消失,皮膚溫度上升2~5℃。   (3)治療神經性皮炎:本品與神經組織有較強的親和力。用0.2%溶液局部注XX,可作用於神經末梢損害末梢神經髓質,新生的髓質大約于30天後修復完畢。治神經性皮炎時,用本品復方溶液(由本品0.2g,鹽酸普魯卡因3g,加水至100ml而成)局部多處點狀注XX,1次用藥總量不超過15ml。在注XX后多有疼痛,經4小時左右疼痛逐漸轉為麻木,此時因末梢神經受刺激,繼而神經髓質受損,約30天後,新的髓質生長感覺恢復正常。少數病例可能複發,但皮損程度較前大為減輕

用法用量

  (1)治療亞硝酸鹽(包括爛白菜腌漬不好的蔬菜、酸菜等)及苯胺類引起的中毒 用1%溶液5~10ml,稀釋于25%葡萄糖溶液20~40ml中,靜注。或口服本品150~250mg,每4小時1次。(2)治療氰化物中毒 用1%溶液50~100ml靜注,再注入硫代硫酸鈉。二者交替使用。   注意事項:   (1)不可作皮下、肌內或鞘內注XX,以免造成損害。   (2)靜脈注XX劑量過大(500mg)時,可引起噁心、腹痛、心前區痛、眩暈、頭痛、出汗神志不清等反應。[1]

實驗室測定方法

  方法名稱: 亞甲藍原料葯—亞甲藍的測定—氧化還原滴定法   應用範圍: 本方法採用滴定法測定亞甲藍原料葯中亞甲藍的含量。   本方法適用於亞甲藍原料葯。   方法原理: 供試品加發煙硝酸使硝化完全,加水溶解后,加重鉻酸鉀滴定液,再加水、硫酸溶液(1→5)與碘化鉀試液,搖勻,用硫代硫酸鈉滴定液滴定,至近終點時,加澱粉指示液2mL,繼續滴定至藍色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正。根據滴定液使用量,計算亞甲藍的含量。   試劑: 1.重鉻酸鉀滴定液(0.01667mol/L)   2. 硫酸溶液(1→5)   3. 碘化鉀試液   4. 澱粉指示液   5. 硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)   6. 碘化鉀   7. 稀硫酸   8. 基準重鉻酸鉀   儀器設備:   試樣製備: 1. 重鉻酸鉀滴定液(0.01667mol/L)   取基準重鉻酸鉀,在120℃乾燥至恆重后,稱取4.903g,置1000mL量瓶中,加水適量使溶解並稀釋至刻度,搖勻,即得。   2. 碘化鉀試液   取碘化鉀16.5g,加水使溶解成100mL,本液應臨用新制。   3. 澱粉指示液   取可溶性澱粉0.5g,加水5mL攪勻后,緩緩傾入100mL沸水中,隨加隨攪拌,繼續煮沸2分鐘,放冷,傾取上層清液,即得,本液應臨用新制。   4. 硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)   配製:取硫代硫酸鈉26g與無水碳酸鈉0.20g,加新沸過的冷水適量使溶解成1000mL,搖勻,放置1個月后濾過。   標定:取在120℃乾燥至恆重的基準重鉻酸鉀0.15g,精密稱定,置碘瓶中,加水50mL使溶解,加碘化鉀2.0g,輕輕振搖使溶解,加稀硫酸40mL,搖勻,密塞,在暗處放置10分鐘后,加水250mL稀釋,用本液滴定至近終點時,加澱粉指示液3mL,繼續滴定至藍色消失而顯亮綠色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當於4.903mg的重鉻酸鉀。根據本液的消耗量與重鉻酸鉀的取用量,算出本液的濃度。   室溫在25℃以上時,應將反應液及稀釋用水降溫至約20℃。   5. 稀硫酸   取硫酸57mL,加水稀釋至1000mL。   操作步驟: 精密稱取供試品約0.2g,置燒杯中,加水40mL溶解后,置水浴上加熱至75℃,精密加重鉻酸鉀滴定液(0.01667mol/L)25mL,搖勻,在75℃保溫20分鐘,放冷,用垂熔玻璃漏斗濾過,燒杯與漏斗用水洗滌4次,每次2.5mL,濾過,合併濾液與洗液,移置具塞錐形瓶中,加水250mL,硫酸溶液(1→5)與碘化鉀試液10mL,搖勻,用硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至近終點時,加澱粉指示液2mL,繼續滴定至藍色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL重鉻酸鉀滴定液(0.01667mol/L)相當於10.66mg的C16H18ClN3S。   注:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。[2]

化學

  分析化學中用亞甲藍作為氧化還原反應滴定的指示劑。藍瓶實驗也是以亞甲藍的變色為基礎的。其表觀電位約為-0.245V。

染料

  亞甲藍可以給麻、絲綢、紙張染色。生物學上也被用做細菌細胞染色劑。但因為其容易氧化,染色結果不宜長久保存。可以與酸性染料黃色伊紅(Eostm Y)組成瑞氏染料(Wright's staim)。