黃體酮

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黃體酮是由卵巢黃體分泌的一種天然激素,在體內雌激素激發過的XX內膜有顯著形態學影響,為維持妊娠所必需。黃體酮臨床用於先兆性流產習慣性流產閉經或閉經原因的反應性診斷等。

基本資料

  藥物名稱:黃體酮   藥物別名:孕酮,助孕素   英文名稱:Progesterone   英文別名:Utrogestan,Progestin   類別性激素類藥物

基本註釋

黃體酮膠丸

  黃體酮又名孕酮,為孕激素。用來人工調整月經周期具有一定作用,但黃體酮不是萬能的。黃體酮屬於處方葯,需在醫生指導下使用,黃體酮具有副作用,要慎用黃體酮。黃體酮有口服和注XX兩種劑型

丙酸睾酮

黃體酮適應症

  先兆流產和習慣性流產、經前期緊張綜合症、無排卵型功血和無排卵型閉經、與雌激素聯合使用治療更年期綜合症。   正常情況   男:成人<3.2nmol/L   女:卵泡期0.6~1.0nmol/L XX1.0~11.2nmol/L 排卵后20.8~103.0nmol/L

藥理作用

  黃體酮是由卵巢黃體分泌的一種天然孕激素,在體內對雌激素激發過的XX內膜有顯著形態學影響,為維持妊娠所必需。其藥理作用主要為:①在月經周期後期使XX粘膜腺體生長,XX充血,內膜增厚,為XX卵植入作好準備。XX卵植入后則使之產生胎盤,並減少妊娠XX的XX性,抑制其活動,使胎兒安全生長。②在與雌激素共同作用下,促使乳房充分發育,為產乳作準備。③使XX頸口閉合,粘液減少變稠,使XX不易穿透;大劑量時通過對下丘腦的負反饋作用,抑制垂體促XX激素的分泌,產生

抑制排卵作用。④競爭性對抗醛固酮,促使鈉離子氯離子排泄利尿。⑤有輕度升高體溫作用,使月經周期的黃體相基礎體溫較高。

用法用量

  肌注,1次10~20mg。(1)習慣性流產:肌注1次10~20mg,每日1次或每周2~3次,一直用到妊娠第四個月。(2)功能性XX出血痛經:在月經之前6~8日每天注XX5~10mg,共4~6日,療程重複若干次。對XX發育不全所致的痛經,可與雌激素配合使用。(3)經血過多和血崩症:每日肌注10~20mg,5~7天為一療程,可重複3~4個療程,每療程間隔15~20日。   (4)閉經:先給雌激素2~3周后,立即給予本品每日3~5mg,6~8日為一療程,總劑量不宜超過300~350mg,療程可重複2~3次。(5)先兆流產:25~50mg/d。

藥物分析

方法名稱

  黃體酮的測定—高效液相色譜法   應用範圍:   本方法採用高效液相色譜法測定黃體酮的含量。   本方法適用黃體酮。

方法原理

  供試品和內標均製成甲醇溶液,XX高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長254nm處檢測黃體酮(C21H30O2)和內標己烯雌酚的吸收值,計算出其含量。   試劑:   甲醇   儀器設備:   1. 儀器   1.1 高效液相色譜儀   1.2 色譜柱   十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論板數按黃體酮峰計算應不低於1000,黃體酮峰與內標物質峰的分離度應符合要求。   1.3 紫外吸收檢測器   2. 色譜條件   2.1 流動相:甲醇+水= 65 35   2.2 檢測波長:254nm   2.3 柱溫:室溫

試樣製備

  1. 稱取供試品   取本品25mg,精密稱定,置25mL量瓶中。   2. 對照品溶液的製備   精密稱取黃體酮對照品適量,加甲醇溶解並稀釋成溶液。   3. 內標溶液的製備   取己烯雌酚25mg,置25mL量瓶中,加稀甲醇溶解並稀釋至刻度,即得。   4. 供試品溶液的製備   上述供試品加稀甲醇溶解稀釋至刻度,即得供試品溶液。   注:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。   操作步驟:   分別精密吸取上述供試品溶液與內標溶液5mL,置25mL量瓶中,用稀甲醇稀釋至刻度,混合均勻,取5μL 注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器,于波長254nm處測定黃體酮和內標己烯雌酚的吸收值,按內標法以峰面積計算,即得。   參考文獻:   中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p643。

動力學

  本品口服可從胃腸道吸收,經1~3小時血濃度達峰值,由於迅速代謝而失活,故一般採用注XX給葯,但舌下含用或XX、直腸給葯也有效。經XX粘膜吸收迅速,經2~6小時血濃度達峰值。其中t1/2僅數分鐘,代謝產物有孕二醇及其葡萄糖醛酸結合物,由尿中排出。

相關作用

  黃體酮藥理作用主要為:

卵巢

  1、在月經周期後期使XX粘膜內腺體生長,XX充血,內膜增厚,為XX卵植入作好準備。XX卵植入后則使之產生胎盤,並減少妊娠XX的XX性,抑制其活動,使胎兒安全生長。   2、在與雌激素共同作用下,促使乳房充分發育,為產乳作準備。   3、使XX頸口閉合,粘液減少變稠,使XX不易穿透;大劑量時通過對下丘腦的負反饋作用,抑制垂體促XX激素的分泌,產生抑制排卵作用。   4、增高先天腎上腺皮質增生(21β-羥化酶缺乏,17β-羥化酶缺乏和11β-羥化酶缺乏等),卵巢腫瘤葡萄胎。   5、促進催乳素的釋放:如口服5~10g甲地孕酮可造成泌乳,大劑量的雌激素能夠阻止泌乳。   6、與雌激素一同調節內分泌:正常女性每天分泌0.5~1mg雌激素,排卵前每天分泌2~3mg黃體酮,排卵后每天分泌20~30mg黃體酮。妊娠期間女性每天分泌0.1~0.2g雌激素,妊娠前6個月每天分泌0.2~0.4g黃體酮,妊娠后4個月每天分泌0.4~0.8g黃體酮。

相關癥狀

  黃體功能不全的原因及診斷說到黃體功能不全,大家可能不太清楚它是什麼。醫學上,黃體功能不全是指女性卵巢黃體分泌的雌孕激素不足。女性若黃體功能不全,可導致黃體期出血、孕卵著床障礙、女性不孕或流產的產生。   那麼,黃體功能不全的原因是什麼呢?研究發現,

導致女性黃體功能不全有以下幾種原因

  1.卵泡期FSH分泌不足,卵泡液中FSH和雌二醇低值。

黃體酮

2.XXLH峰不充分。   3.黃體期LH分泌不足或其脈衝式分泌不充分。   4.XX內膜細胞甾體激素受體異常,對黃體分泌的激素反應性低下,即使黃體功能正常,內膜發育不良。

如何進行黃體功能不全的診斷呢?

  1.基礎體溫是評價黃體功能最簡便常用的方法。黃體分泌的孕激素作用於下丘腦的體溫中樞形成高溫相,體溫上升所需要的孕酮濃度為2.5ng/ml以上。高溫相與低溫相的差在0.3℃以上。基礎體溫高溫相不足10天,高溫相緩慢上升、高溫相中間有陷落等都提示黃體功能障礙。   2.血中孕酮濃度 血中孕酮濃度的測定是判斷黃體功能的重要指標。5ng/ml以上有排卵,黃體中期10ng/ml以上黃體功能正常。不足10ng/ml可診斷黃體功能不全。   3.XX內膜組織像 XX內膜的採取時間主張在黃體期中期即高溫相第7天進行。此時恰為胚泡著床時間。也有人主張在黃體期後期即高溫相第11—13d取材,中期主要觀察腺上皮變化,後期則主要觀間質細胞變化。如果內膜組織像與基礎體溫有2d以上差距的話,可診斷黃體功能不全。   女性若出現黃體功能不全,應及時到有關婦科醫院進行科學有效地檢查與治療,以防止病情的惡化,影響自己的身體健康

孕酮(黃體酮)與女性生理

  孕酮是孕激素的一種,是人體天然分泌的孕激素。孕激素具有負反饋的調節作用,自身能夠抑制自身分泌,而且也能夠抑制雌激素的分泌。   在正常未孕女性的整個月經周期里,排卵前的孕激素水平最低,排卵后開始上升,在黃體期為最高。排卵前,體液中的孕酮水平應當低於2納克/毫升,排卵后則應當高於5納克/毫升 。而如果懷孕,孕激素水平剛開始會停留在黃體期的水平,而當胎盤形成之後,胎盤所分泌的激素就會使孕婦體內的孕酮水平上升到100-200納克/毫升,為未孕女性的幾十倍到上百倍。因此得名孕酮。而由於孕激素的負反饋調節作用,當分娩之後,胎盤娩出,產後的婦女失去了胎盤這個激素源,體內的孕激素水平和雌激素水平就會驟然下降,導致哺乳期的婦女出現生理性的正常閉經。

使用黃體酮保胎要謹慎

  流產是婦產科常見的疾病之一,導致流產的原因比較複雜,其中因妊娠期黃體酮(也叫孕酮)分泌不足引起的流產患者約占流產孕婦的15%左右。由此看來,孕婦體內黃體酮的多少直接關係到妊娠能否正常進行。這主要是因為,足量的黃體酮不但能夠保證XX內膜功能的正常,促進胚胎生長發育,而且,還具有抗排異和抑制XX收縮的作用,從而保證胎兒在XX內能夠順利地生長發育,直至足月。 目前,臨床上常用的黃體酮主要分為天然的黃體酮製劑和人工合成的黃體酮製劑兩種。其中,人工合成的黃體酮製劑因合成的原料不同,又可分為兩類:一類是由XX酮衍生物合成的黃體酮,如炔諾酮(也叫婦康片)等。另一類是由孕酮衍生物合成的黃體酮,如甲地孕酮(也叫婦寧片)、甲羥孕酮(也叫安宮黃體酮)等。但是,人工合成的黃體酮製劑副作用比較多,比如炔諾酮不但具備黃體酮的作用,而且還有XX酮的作用,所以若將其用於保胎治療則很可能會導致女嬰的外XX器官男性化;而甲地孕酮、甲羥孕酮等藥物可引起XX內膜的腺體發育不良,從而影響胚胎正常的生長發育。   因此,對出現先兆流產癥狀的孕婦,臨床上通常是選擇天然的黃體酮製劑來進行保胎治療。天然的黃體酮是從孕馬的血清中提取的雌激素類物質,一般比較安全。用天然黃體酮進行保胎治療的具體方法是:每天或隔天給先兆流產的孕婦肌肉注XX1次,每次注XX10~20毫克,通常需連續使用至胎兒的胎盤形成。因為胎盤形成后,可接替卵巢黃體分泌足量的黃體酮,所以此時可停用黃體酮,這個過程大約需要12周。   不過,黃體酮也不是萬能的保胎葯,它只適用於因黃體酮不足引起的流產患者,而那些因不良的遺傳因素環境因素母體疾病等導致的胎兒發育不良或異常,或是胎死宮中等情況引起的流產,則不能用黃體酮進行保胎治療。   因為在這些情況下,流產是機體排除異物的一種保護XX,倘若此時應用黃體酮,不但不能改善胚胎的發育,反而會對XX產生抑製作用,使XX的收縮功能減弱,從而降低XX排除異物的能力。這樣不但會增加孕婦不完全流產的機會,還可能引起孕婦出血增多,甚至使其出現繼發感染併發症。   除此以外,在使用黃體酮進行保胎治療的過程中,孕婦還一定要定期複診,一旦發現胚胎或胎兒已經死亡,需立即終止妊娠,以免發生死胎綜合征而危及孕婦的健康甚至是生命。

相關製劑

雌二醇

  藥物別名:孕酮,助孕素,安琪坦,Utrogestan,Progestin   英文名稱:Progesterone   注XX液:每支10mg(1ml);20mg(1ml)   軟膠囊劑:每膠囊100mg   復方黃體酮注XX液:   為淡黃色澄明油狀液體,每支1ml,含黃體酮20mg和苯甲酸雌二醇20mg。用途同黃體酮,但療效較好。肌注每日1ml,連用2~4天。

腎上腺

  三合激素注XX液:   為淡黃色澄明油狀液體,每支1ml,含黃體酮12.5mg、丙酸睾酮25mg和苯甲酸雌二醇1.5mg。用途似復方黃體酮注XX液,主要用於月經不調,唯撤藥性出血量較少;也用於絕經期綜合征及退奶,對於結石患者黃體酮不僅可以緩解可以緩解腎盂輸尿管平滑肌痙攣,治療腎絞痛。同時可以擴張輸尿管並利尿,促進結石排出。肌注每日或隔日1次1ml,連用3~5次。

用法用量

  肌注,1次10~20mg。   (1)習慣性流產:肌注1次10~20mg,每日1次或每周2~3次,一直用到妊娠第四個月。

XX

  (2)痛經:在月經之前6~8日每天注XX5~10mg,共4~6日,療程可重複若干次。對XX發育不全所致的痛經,可與雌激素配合使用。   (3)經血過多和血崩症:每日肌注10~20mg,5~7天為一療程,可重複3~4個療程,每療程間隔15~20日。   (4)閉經:先給雌激素2~3周后,立即給予本品每日3~5mg,6~8日為一療程,總劑量不宜超過300~350mg,療程可重複2~3次。   口服或XX給葯:1次100mg,早、晚(睡前2小時)各1次,每周期連續10天(一般在周期第17~26天)。

不良反應

性激素

  突破性出血,XX點狀出血體重增加或減少,XX鱗柱交界改變,XX分泌物性狀改變,乳房腫脹噁心頭暈頭痛倦怠感,發熱失眠過敏伴或不伴搔癢,黑斑病黃褐斑,阻塞性黃疽肝功能異常

黃體酮副作用

  國際上已不推薦用孕激素治療先兆流產,尤其是妊娠早期更不宜使用。據報道,在孕早期使用大量的黃體酮,胎兒脊柱肛門四肢部位發生畸形的危險可增加8倍。如果使用人工合成的孕酮(如炔諾酮具有雄性化作用),約有18%的女性胎兒男性化。出現這種結局是很不幸的。

XX

  黃體酮保胎的使用面是很有限的。黃體酮是一種孕激素,對黃體分泌不足、孕酮缺乏引起的先兆流產是有用的。但首先必須弄清楚是否缺乏黃體酮。是否缺乏,可通過化驗證實,也可通過測量基礎體溫的辦法來了解。的確屬於黃體功能不足者,為了受孕可從基礎體溫上升的3-4天注XX黃體酮,並不間斷使用9-10周,直到母體可自然分泌孕酮為止。在孕酮缺乏的正常情況下使用黃體酮不會帶來危險。但願您能正確的認識黃體酮、正確認識流產的不同因素、正確認識保胎,避免好心辦了壞事。   注意事項   可有頭暈、頭痛、噁心、抑鬱乳房脹痛等。長期應用可引起XX內膜萎縮月經量減少,並容易發生XX黴菌感染肝病患者不能口服。

藥物代謝

  黃體酮口服在胃腸道及肝臟迅速破壞,故需注XX給葯。血漿中的黃體酮90%以上與蛋白質結合,遊離的僅占3%,其代謝物主要與葡萄糖醛酸結合,從尿排泄。

先兆流產別急著用黃體酮保胎

復方炔諾酮片

  有人對孕婦出現先兆流產時使用黃體酮提出質疑,擔心孕早期使用大量黃體酮可能使「胎兒畸形的危險增加8倍」。   對此專家指出,只有當孕酮水平低時才需要補充黃體酮來保胎,如果是胚胎自身存在問題,則沒必要保胎。