保泰松

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保泰松原料葯

  (phenylbutazone)

保泰松分子圖片

  原料生產單位||||||孝|感|深|遠|化|工|有|限|公|司||155-|2|7|7|6|8|8|3|6||   保泰松分子式圖片[1]   別名布他酮;布他唑立丁;布泰其安;苯丁唑啉; ;苯基丁氮酮   英文別名:4-Butyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione   CAS NO: 50-33-9;4297-92-1   EINECS: 200-029-0   分子式:C19H20N2O2   物理化學性質:熔點104-107°C水溶性<0.1g/100mLat23.5°C   性狀片劑膠囊

功能主治

  用於類風濕XX節炎、風濕XX節炎及痛風。常需連續給葯或與其他葯交互配合使用。用於絲蟲病急性淋巴管炎

上游原料

  丙二酸二乙酯甲醇鈉、氫化偶氮苯、乙醇鈉、正丁醇

藥理作用

  藥理作用:作用類似氨基比林。但解熱鎮痛作用較弱,而抗炎作用較強,對炎性疼痛效果較好。有促進尿酸排泄作用。口服吸收完全,Vd120ml/kg,增加劑量時VdXX,但血濃度不增加,故重複使用時其穩態血濃度不呈線性增加。T1/2為56~86小時。本品肝內代謝代謝產物(Oxyphenbutazone)仍有活性。   用法及用量:關節炎:開始1日量0.3-0.6g,分3次服,飯後。1日量不宜超過0.8g。1周后如無不良反應,可繼續服用,並遞減至維持量,每日0.1-0.2g。絲蟲病急性淋巴管炎:每次服0.2g,1日3次,總量1.2-3g,急性炎症控制后,再用抗絲蟲病葯治療。   不良反應和注意:本品不良反應發生率約10%~20%。如短程使用不良反應發生較少。對胃腸刺激性較大,可出現噁心嘔吐腹痛便秘等,如用時過長,劑量過大可致消化道潰瘍。可抑制骨髓引起粒細胞減少,甚至再生障礙性貧血,但如及時停葯可避免。如連用1周無效者不宜再用,用藥超過1周者應定期檢查血象。   規格:片劑:每片0.1g。膠囊劑:每膠囊0.1g。   生產廠家:   是否醫保用藥:非醫保   是否非處方葯:處方

不良反應

  水鈉瀦留血壓升高,眩暈。可引起腸道刺激或不適,噁心,便秘,胃腸潰瘍。可引起出血及肝腎損害。可抑制骨髓致粒細胞減少,再生障礙性貧血。可引起黃膽肝炎。   不良反應發生率較高,即使每日劑量不超過400mg,其發生率為25~40%左右。以消化道不良反應最多見,從局部刺激到出血和潰瘍穿孔。因水、鹽瀦留而致的水腫也較常見,這對老年人心臟患者極為不利。血液病如粒細胞減少、肝損害和腎毒性作用不太常見,但隨著藥物的廣泛使用,這方面的報道也在增多,甚至有致死者。對內分泌中樞神經系統的作用通常較輕,頭痛較常見。淋巴腺病和唾液腺腫大有時反映為全身中毒作用。過敏反應是致命性的,可能出現哮喘,也可能引起全身性紅斑狼瘡樣綜合征。   [心血管系統]保泰松能引起液體瀦留致血漿容積增加、稀釋性貧血和高血壓。使心功能不全患者發生心衰的危險性加大。   [呼吸系統]液體瀦留可導致肺水腫胸膜心包積液。保泰松能誘發或惡化哮喘,尤其是對阿司匹林過敏的患者,也可發生類似過敏性肺泡炎的變化。 醫學教育網搜集整理   [消化系統]保泰松是一種誘發潰瘍的藥物和強的胃刺激葯,在一組應用保泰松及羥基保泰松治療發生不良反應的1967例中,120例為胃腸道出血,其中32例死亡。此外,經常報道有噁心、嘔吐、消化不良燒心、腹痛、腹瀉腹部不適等。也可見口乾口腔潰瘍口炎。它誘發胃潰瘍的發生率在1~3%左右,而穿孔也不斷有所報道。它不僅直接刺激胃腸,即使直腸給葯也會出現胃及腸道上部的上述癥狀。應用保泰松栓劑也可引起直腸刺激伴粘膜損害、嚴重的出血性直腸炎、大腸穿孔及壞死結腸炎。   通過不同機制,保泰松對肝臟有三種損害:(1)過量時發生急性肝壞死,是由於它及其代謝產物的毒性作用;(2)輕度肝毒性作用伴有或不伴有膽汁鬱積、肉芽腫(有時也見於肝外,伴有不同程度的脂肪變性),這是由於過敏反應伴有一定程度的毒性作用;(3)較嚴重的肝細胞損害伴膽汁鬱積而無肉芽腫,這是由於毒性作用。   [泌尿系統]保泰松對腎臟有潛在的毒性作用,可引起急性腎衰、腎XX壞死和間質性腎炎。主要發生於同時服用阿司匹林或其他消炎藥的患者,此外也可發生蛋白尿腎盂腎炎膀胱炎動物實驗表明,它能引起腎血流量減少以及腎小球濾過率下降攝護腺素E合成減少。   [造血系統]保泰松可引起各種血液病,有時是致命性的。貧血可能是由於液體瀦留而致的血液稀釋或胃腸道潛血所致。有報道可引起與葉酸有關的幼巨紅細胞性貧血。再生再障性貧血是最嚴重的反應。據瑞典的資料,29例再生障礙性貧血者中14例用過保泰松(近50%),且近半數病例死亡。英國的報道也證實此種後果,在這種合併症中47%死亡。   保泰松還可引起血小板減少並伴發血小板減少性紫癜,這可能是由於一種特異性血小板抗體的產生所引起。   有些報道保泰松可引起白血病。   [內分泌、代謝]保泰松干擾甲狀腺對碘的攝取,導致甲狀腺機能減退和甲狀腺腫,這種狀態可能是可逆的。在動物身上,保泰松可引起XX萎縮和退化;但在人尚未見有類似的報道。   應用保泰松治療的患者約10%因液體和鹽瀦留而產生水腫,同時血管內液體容量增加,可導致稀釋性貧血(通常僅有很小的或無臨床意義)和心臟負荷加重。   [特殊感官]它可能引起眼損傷,如結膜炎角膜結膜炎和瘢痕形成,眼瞼眼球粘連、角膜血管化、中毒性弱視視網膜出血,甚至眼盲。   [皮膚]在治療期間或治療后,可出現形狀奇異的皮疹。對保泰松過敏的患者可發生剝脫性皮炎腎功能損害。保泰松還可引起血管神經性水腫皮膚壞死溶解和Lyell氏綜合征。   [局部刺激]肌注保泰松后能在注XX部位甚至在深部產生局部刺激和疼痛,有時可致局部組織壞死或形成無菌膿腫

相互作用

  此葯對血漿蛋白具有競爭性結合作用,致使某些藥物遊離而造成過量。如它與香豆素抗凝葯、一些磺胺葯、口服降糖葯或苯妥英鈉等合用時,就會出現這些藥物的過量反應。它在腎小管排泄時,干擾青黴素、口服降糖葯、阿司匹林由腎小管排泌。當它與阿司匹林同時應用,使排尿酸利尿作用明顯減弱。   保泰松是一個強的微粒酶誘導劑,它能加速被這個酶系統失活的藥物的代謝。在用此葯時,鈉和水瀦留極可能是某些降壓藥物的降壓作用消失的主要原因。它對華法林或口服降糖葯也有這種作用。

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