硝普鈉

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硝普鈉為鮮紅色透明粉末狀結晶,易溶於水,液體呈褐色性質穩定,放置后或遇光時易分解,使高鐵離子(Fe3+) 變為低鐵離子(Fe2+),液體變為藍色。由於其作用迅速,而且消失也快,是治療血壓急症及急性左心衰竭的常用藥物。

藥物介紹

  藥物名稱:硝普鈉   藥物別名亞硝基鐵氰化鈉   英文名稱:Sodium Nitroprusside   藥物性狀:本品為紅棕色的結晶或粉末,無臭或幾乎無臭。本品在水

硝普鈉分子

中易溶,在乙醇中微溶。按乾燥品計算,含Na2Fe(CN)5NO不得少於99.0%。   主要成分:亞硝基鐵氰化鈉   製劑規格:注XX劑,50mg/支   藥物類別血管擴張葯   貯藏方法:遮光,密封保存

藥效學

  本品為一種速效和短時作用的血管擴張葯,對動脈靜脈平滑肌均有直接擴張作用,但不影響XX、十二指腸心肌的收縮;改變局部血流分佈不多。 血管擴張使周圍血管阻

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力減低,因而有降血壓作用。血管擴張使心臟前、后負荷均減低,心排血量改善,故對心力衰竭有益。后負荷減低可減少瓣膜關閉不全時主動脈左心室阻抗減輕反流。   靜滴后立即達血葯濃度峰值,其水平隨劑量而定。本品由紅細胞代謝氰化物,在肝臟內氰化物代謝為硫氰酸鹽,代謝物無擴張血管活性;氰化物也可參入維生素B12的代謝過程中。本品給葯後幾乎立即起作用並達作用高峰,靜滴停止後作用維持1~10分鐘。腎功能正常者半衰期為7天(由硫氰酸鹽測定),腎功能不良或血鈉過低時延長,經腎排泄

適應癥狀

  ①用於高血壓急症,如高血壓危象、高血壓腦病惡性高血壓嗜鉻細胞瘤手術前後陣發性高血壓等的緊急降血壓,也用於外科麻醉期間進行控制性降壓;   ②用於急性心力衰竭,包括急性肺水腫。宜用於急性心肌梗塞或瓣

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膜(二尖瓣主動脈瓣)關閉不全時的急性心力衰竭。

藥物檢查

  氯化物:取本品1.0g,加水90ml溶解后,加硫酸銅試液10ml,搖勻,放置10分鐘使沉澱完全,離心;分取上清液25ml,依法檢查,與標準氯化鈉溶液5.0ml 製成的對照液(對照液製備中,應滴加硫酸銅試液至與供試品管顏色一致)不得更濃(0.02%)。   鐵氰化物:取本品0.5g,加水10ml溶解后,加硫酸亞鐵試液1ml ,生成

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的沉澱應為紅棕色,不得顯灰綠色。   亞鐵氰化物:取本品1.0g,加水20ml溶解后,分成2 等份,1 份中加三氯化鐵試液 0.05ml,搖勻,與另1 份比較不得顯灰綠色。   水中不溶物:取本品10g ,加水50ml,置水浴上加熱30分鐘,用105 ℃恆重的垂熔玻璃坩堝濾過,用水洗至濾液無色,在105 ℃乾燥至恆重,遺留殘渣不得過1mg 。   乾燥失重:取本品,在120 ℃乾燥至恆重,減失重量應為11.6~12.6%

藥物鑒別

  (1)取本品約50mg,加2 %抗壞血酸溶液10ml使溶解,加稀鹽酸1ml ,搖勻,滴加氫氧化鈉試液1ml ,即顯藍色,放置后顏色逐漸消失。   (2)取本品,加水製成每1ml 中含10mg的溶液,照分光光度法測定

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,在394nm 的波長處有最大吸收。   (3)本品的水溶液顯鈉鹽的鑒別反應

藥物分析

  方法名稱:   硝普鈉—硝普鈉的測定—電位滴定法   應用範圍:   本方法採用電位滴定法測定硝普鈉中Na2Fe(CN)5NO的含量。   本方法適用於硝普鈉的含量測定。   方法原理:   供試品加水溶解后,照電位滴定法,以具有硝酸鉀鹽橋的飽和甘汞電極為參比電極,銀電極為指示電極,用硝酸銀滴定液(0.1 mol/L)滴定。每1mL硝酸銀滴定液(0.1 mol/L)相當於13.01mg的Na2Fe(CN)5NO。   試劑:   1. 水(新沸放置至室溫)   2. 硝酸銀滴定液(0.1mol/L)   3. 基準氯化鈉   4. 糊精溶液(1→50)   5. 碳酸鈣   6. 熒光黃指示液   儀器設備:無   試樣製備:   1. 硝酸銀滴定液(0.1mol/L)   配製:取硝酸銀17.5g,加水適量使溶解成1000mL,搖勻。   標定:取在110℃乾燥至恆重的基準氯化鈉0.2g,精密稱定,加水50mL使溶解,再加糊精溶液(1→50)5mL,碳酸鈣0.1g與熒光黃指示液8滴,用本液滴定至渾濁液由黃綠色變為紫紅色,每1mL硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於5.844mg的氯化鈉,根據本液的消耗量與氯化鈉的取用量,算出本液的濃度。   2. 熒光黃指示液   取熒光黃0.1g,加乙醇使溶解成100mL。   操作步驟:   取本品約0.12g,精密稱定,加水50mL溶解后,照電位滴定法,以具有硝酸鉀鹽橋的飽和甘汞電極為參比電極,銀電極為指示電極,用硝酸銀滴定液(0.1 mol/L)滴定。每1mL硝酸銀滴定液(0.1 mol/L)相當於13.01mg的Na2Fe(CN)5NO。   注1:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,「精密量取」系指量取體積準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。   注2:「水分測定」用烘乾法,取供試品2~5g,平鋪于乾燥至恆重的扁形稱瓶中,厚度不超過5mm,疏鬆供試品不超過10mm,精密稱取,打開瓶蓋在100~105℃乾燥5小時,將瓶蓋蓋好,移置乾燥器中,冷卻30分鐘,精密稱定重量,再在上述溫度乾燥1小時,冷卻,稱重,至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量,計算供試品中含水量(%)。   參考文獻:   中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.706。

用法用量

  1.成人常用量靜脈滴注,開始每分鐘按體重0.5μg/kg,根據治療反應以每分鐘0.5μg/kg遞增,逐漸調整劑量,常用劑量為每分鐘按體重3μg/kg。極量為每分鐘按體重10μ

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g/kg。總量為按體重3.5mg/kg。用作麻醉期間短時間的控制性降壓,滴注最大量為每分鐘按體重0.5mg/kg。   2.小兒常用量靜脈滴注,每分鐘按體重 1.4μg/kg,按效應逐漸調整用量。

給葯說明

  (1)本品只宜作靜脈滴注,長期使用應置於重病監護室內。靜滴速度每分鐘按體重不應超過10μg/kg。   (2)靜滴前,將本品50mg 先用5%葡萄糖注XX液2—3ml溶解,再以5%葡萄糖注XX液250—1000ml 稀釋至所需濃度,輸液器要用鉛箔或不透光材料包裹使避光。   (3)溶液應新鮮配製,用剩部分應棄去,新配溶液為淡棕色,如變為暗棕色、橙色或藍色、應棄去。溶液的保存與應用不應超過24小時。溶液內不宜加入其他藥品,如顏色變藍、綠或暗紅色,指示已與其他物質起反應,即應棄去重換。   (4)為按計劃達到合理降壓,最好使用輸液泵,以便精確調節流速,抬

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高床頭可增進降壓效果;藥液有局部刺激性,謹防外滲,推薦自中心靜脈作滴注。   (5)經治療病情已穩定,撤葯時要給口服藥鞏固療效患者同時使用其他降壓藥時,本品用量要減少。   (6)少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時,需要用大量,甚至接近極量。   (7)如靜滴已達每分鐘按體重10μg/kg,10分鐘而降壓仍不滿意,應考慮停用本品,改用或加用其他降壓藥。   (8)左心衰竭時應用本品可恢復心髒的泵血功能,但伴有低血壓時,須同時加用心肌正性肌力葯如多巴胺多巴酚丁胺。   (9)用本品過程中,偶可出現明顯耐藥性,此應視為中毒的先兆徵象,此時減慢滴速,即可消失。   (10)本品對光敏感,溶液穩定性較差,滴注溶液應新鮮配製並注意避光。   (11)隨訪檢查:應用本品過程中,應經常測血壓,最好在監護室內進行;腎功能不全而本品應用超過48—72小時者,每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽,保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml,氰化物不超過3μmol/ml;急性心肌梗塞患者用本品時須測定肺動脈舒張壓或楔嵌壓。

禁用慎用

  (1)有關本品致癌、致畸、對孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究。在兒

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童中應用的研究也未進行。   (2)老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響, 老年人對降壓反應也比 較敏感,故用量宜酌減。   (3)下列情況慎用:   ①腦血管或冠狀動脈供血不足時,對低血壓的耐受性減低;   ②麻醉中控制性降壓時,如有貧血低血容量,應先予糾正再給葯;   ③ 腦病或其他顱內壓增高時,擴張腦血管可進一步增高顱內壓;   ④肝功能損害時,可能本品加重肝損害;   ⑤ 甲狀腺功能過低時,本品的代謝產物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結合,因而可能加重病情;   ⑥肺功能不全時,本品可能加重低氧血症;⑦維生素B12缺乏時使用本品,可能使病情加重。   (4)代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄時禁用本品。肝腎功能減退的患者不用此葯。

不良反應

  短期應用適量,不致發生不良反應。   (1)本品毒XX來自其代謝產物氰化物和硫氰酸鹽,氰化物是中間代謝物,硫氰酸鹽為最終代謝產物,如氰化物不能正常轉換為硫氰酸鹽,則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發生中毒。   (2)用於手術時控制降壓時,突然停葯,尤其血葯濃度較高而突然停葯時。可能發生反跳性血壓升高。   (3)以下三種情況出現不良反應:   ①血壓下降過快過劇,出現眩暈大汗頭痛肌肉顫搐、神經緊張或焦慮煩躁胃痛、反XX性心動過速心律不齊,癥狀的發生與靜滴給葯速度有關,與總量關係不大;   ②硫氰酸鹽中毒或逾量時,可出現運動失調視力模糊譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失噁心嘔吐耳鳴氣短;   ③氰化物中毒或超極量時,可出現反XX消失、昏迷心音遙遠、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。噁心、嘔吐、頭痛、食慾不振皮疹出汗、葯熱、劑量過大出現血壓下降,可引起重要器官供血不足。長期使用有硫氰酸鹽中毒癥狀,嚴重過量可致昏迷、死亡。   過量則出現嚴重的低血壓並可引起冠狀動脈或腦血管灌注減低而產生嚴重後果。 因此,在不能連續監測心髒的情況下,用此葯是不明智的。其他不良反應與此葯降解 為氰化物有關。假若劑量大或長期高速滴入,則氰化物蓄積可導致組織缺氧代謝性酸中毒及死亡,特別是腎功能減退的患者。如同時輸入維生素B12,則可防止這些不良 反應。小劑量長期用此葯幾天後,可導致硫氰酸

硝普鈉製劑

鹽中毒,表現為甲狀腺功能低下、頭痛、 食慾不振、噁心、嘔吐及無力,並發展為昏迷及死亡。正鐵血紅蛋白血症是很少見的併發病

相互作用

  (1)與其他降壓藥同用可使血壓劇降。   (2)與多巴酚丁胺同用,可使心排血量增多而肺毛細血管楔嵌壓降低。   (3)與擬交感胺類同用,本品的降壓作用減弱

注意事項

  (1)腎功能不全而本品應用超過48-72小時者,每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽,保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml;氰化物不超過3μmol/ml。   (2)下列情況慎用:腦血管或冠狀動脈供血不足;麻醉中控制性降壓時,應先糾正貧血或低血容量;腦病或其他顱內壓增高;肝、腎功能不全;甲狀腺功能過低;肺功能不全;維生素B12缺乏。   (3)老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響,老年人對降壓反應也比較敏感,故用量宜酌減。   (4)本品不可靜脈注XX,應緩慢點滴或使用微量輸液泵。   (5)在用藥期間,應經常監測血壓,急性心肌梗死患者使用本品時須監測肺動脈舒張壓或嵌壓。   (6)藥液有局部刺激性,謹防外滲。   (7)如靜脈滴注已達每分鐘10μg/kg,經10分鐘降壓仍不滿意,應考慮停用本品。   (8)左心衰竭伴低血壓時,應用本品須同時加用心肌正性肌力葯如多巴胺或多巴酚丁胺。   (9)偶爾出現耐藥性,視為氰化物中毒先兆,減慢滴速即可消失。