消炎痛

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適用於解熱、緩解炎性疼痛作用明顯,故可用於急、慢性風濕性關節炎痛風性關節炎癌性疼痛;也可用於滑囊炎腱鞘炎關節囊炎等;能抗血小板聚集,故可防止血栓形成,但療效不如乙酰水楊酸治療Behcet綜合征退熱效果好;用於Batter綜合征,療效尤為顯著;用於膽絞痛、輸尿管結石引起的絞痛有效;對頭痛也有一定療效,也可用於月經痛。

基本信息

  【別名消炎痛 ,吲哚美辛,久保新;美達新;意施丁;吲哚新,艾狄多斯,運動派士

【外文名】Indomethacin,Indometacin,Amuno, Confortid, INTEBEN, Indocin   分子式:C19H16ClNO4   化學名:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸   分子質量357.79   熔點:154-156℃   性狀描述:白色或微黃色結晶性粉末。幾乎無味,無臭,熔點158-162℃。溶於丙酮,略溶於乙醇乙醚氯仿甲醇,微溶於苯,極微溶於甲苯,幾乎不溶於水。可溶於氫氧化鈉溶液

適應症

消炎痛

  清熱解毒活血化瘀消腫止痛,用於熱毒瘀血所致的咽喉腫痛牙痛,痹痛,肋痛   黃疸,無名腫痛的症。

用量用法

  口服:開始時每次服25mg,1日2~3次,飯時或飯後立即服(可減少腸道不良反應)。治療風濕性關節炎等,若未見不良反應,可逐漸增至每日125~150mg。   現亦採用膠丸或栓劑劑型,使胃腸道副反應發生率降低,栓劑具有維持藥效時間較長的特點,一般連用10日為1療程

注意事項

  1.常見的不良反應有胃腸道反應(噁心嘔吐腹痛腹瀉潰瘍,有時並引起胃出血穿孔)。飯後服用本品膠囊劑,可減少胃腸道反應。   2.中樞神經系統癥狀(頭痛、眩暈等)的發生率也不低(20%~50%),若頭痛持續不減,應停葯。   3.可引起肝功能損害(出現黃疸、轉氨酶升高)。   4.抑製造血系統粒細胞減少等,偶有再生障礙性貧血)。   5.可引起高血壓脈管炎、輕度水腫。   6.可出現血尿。老年患者可出現一過性腎功能不全。   7.可出現瞳孔散大、畏光視物模糊復視中毒性弱視視覺喪失。晶體移植術後用本葯點眼,會使傷口愈合延緩。長期使用本葯可導致視覺改變。   8.過敏反應:常見的有皮疹哮喘。與乙酰水楊酸有交叉過敏性,對後者過敏者本品忌用。   9.有報道,與氨苯喋啶合用可引起腎功能損害。   10.禁用潰瘍病震顫麻痹精神病癲癇、支氣管哮喘病人,肝、腎功能不全者、孕婦哺乳期婦女。   11.慎用兒童(對本品較敏感,有用本品后因激發潛在性感染而死亡者)、老年患者(易發生毒XX)。   12.本品長期應用可導致角膜色素沉著視網膜改變,遇有視力模糊應立即做眼科檢查。   13.外用軟膏只適用於無破損皮膚表面,忌用於皮膚損傷或開放性創口處。   14、在乳汁中也有排出,每天可達0.5-2.0mg.14歲以下小兒患者一般不宜應用此葯,如必須應用時應密切觀察,以防止不良反應的發生.

實驗室測定方法

  方法名稱: 吲哚美辛原料葯—吲哚美辛的測定—中和滴定法   應用範圍: 本方法採用滴定法測定吲哚美辛原料葯中吲哚美辛的含量。   本方法適用於吲哚美辛原料葯。   方法原理: 供試品加乙醇溶解后,加水與酚酞指示液,用氫氧化鈉滴定液滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正,根據滴定液使用量,計算吲哚美辛的含量   試劑: 1. 乙醇   2. 氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)   3. 酚酞指示液   4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀   儀器設備:   試樣製備: 1. 氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)   配製:取氫氧化鈉適量,加水振搖使溶解成飽和溶液冷卻后,置聚乙烯塑料瓶中,靜置數日,澄清後備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL,加新沸過的冷水使成1000mL,搖勻。   標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g,精密稱定,加新沸過的冷水50mL,振搖,使其盡量溶解,加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近終點時,應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解,滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。   貯藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔內各XX玻璃管1支,1管與鈉石灰管相連,1管供吸出本液使用。   2. 酚酞指示液   取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。   操作步驟: 精密稱取供試品約0.5g,加乙醇30mL,微溫使溶解,放冷,加水20mL,加酚酞指示液7~8滴,迅速用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於35.78mg的C19H16ClNO4。   注:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。   參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.254。

藥物相互作用

  (1)本品與對乙酰氨基酚長期合用,可增加腎臟毒副作用。與其他非甾體消炎藥合用時,消化道潰瘍的發病率增高。   (2)與阿司匹林或其他水楊酸鹽同時應用,不能增加療效,而腸胃道副作用明顯增多,並可增加出血傾向。 (3)飲酒或與皮質激素促腎上腺皮質激素同用,可增加胃腸道潰瘍或出血傾向。   (4)與肝素、口服抗凝葯、溶栓葯合用時,有增加出血傾向的潛在危險。   (5)與氨苯蝶啶合用時可致胃功能減退。   (6)與秋水仙鹼磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍和出血危險。

規格

  1.片劑:每片25mg。 2.膠丸:每粒25mg、75mg。 3.栓劑:每個25mg,75mg,100mg。 4.針劑:1mg,10mg,20mg. 5.乳膏劑:100mg,10g.

飲食禁忌

  1、忌以果汁或清涼飲料服消炎痛   果汁或清涼飲料的果酸容易導致藥物提前分解或溶化,不利於藥物在小腸內的吸收,而大大降低藥效,而且消炎痛本來對胃粘膜就有刺激作用,果酸則可加劇對胃壁的刺激,甚至造成胃粘膜出血。   2、飲酒前後不可服用消炎痛   因酒精能增加胃酸分泌,並且兩者都能使胃粘膜血流加快,如果合用可加重胃粘膜的損害,導致胃出血。   3、服消炎痛忌過食酸性食物   因為消炎痛為有機酸類藥物,對胃粘膜有直接刺激作用,與酸性食物(醋、酸菜、鹹菜、魚、山楂、楊梅等)同服可增加對胃的刺激。   4、消炎痛忌飯前服用   消炎痛對胃粘膜有刺激作用,如飯前空腹服用,藥物直接與胃粘膜接觸,可加重胃腸反應,因此應在飯後服用。   5、忌以茶水服用消炎痛   因茶葉中含有鞣酸咖啡因茶鹼成分,咖啡因有促進胃酸分泌的作用,可加重消炎痛對胃的損害。

藥物禁忌

  1、消炎痛與阿斯匹林不宜合用   因為阿斯匹林能使消炎痛在胃腸道的吸收下降,血葯濃度降低,作用減弱,同時又可增強其對消化道的刺激,可能引起出血,故兩葯應避免合用或慎用。胃潰瘍病患者更應嚴禁合用。   2、消炎痛不宜與保泰松強的松合用   因為消炎痛是非甾體鎮痛葯,實踐證明它可增強保泰松與皮質激素的致潰瘍作用,故一般不宜並用。   3、活動性消化道潰瘍、腎功能不全、對非甾體類抗炎藥物過敏者、震顫麻痹、癲癇、精神病患者,孕婦、哺乳婦女及兒童。

消炎痛副作用

  一、過敏反應服藥后可引起口周、舌和四肢麻木,突然心裡難受、頭痛噁心、語言不利、全身顫動、不能自控,甚至暈倒。有的發生全身血管性浮腫、皮疹。亦有病人出現哮喘樣發作。故凡有過敏體質及哮喘病人均不宜使用消炎痛。過敏反應多於服藥后1 ~2 小時出現,也有的長達3 天者。   二、消化系統:消炎痛對胃腸道有明顯的刺激和誘發潰瘍作用,並有引起胃腸粘膜糜爛和潰瘍出血的危險。發生機理除藥物直接刺激外,是消炎痛抑制攝護腺合成,胃粘膜屏障受到破壞而導致粘膜發生炎症壞死及潰瘍。因此有胃、腸道病史者不宜服用消炎痛。對需長期使用消炎痛的患者應定期作大便潛血試驗,另外,消炎痛還會引起暫時性的黃疸、轉氨酶升高,但程度較輕。   三、循環系統:消炎痛能減少速尿及其它利尿劑降壓作用,能抵消心得安的降壓效果,從而使血壓升高。另外,由於消炎痛可顯著地抑制攝護腺素的合成,能使胎兒動脈導管提前閉合,故對高血壓妊娠期婦女不宜應用。    四、血液系統:消炎痛對造血系統功能有抑製作用,可誘發粒細胞缺乏和再生障礙性貧血;能引起血小板的減少和影響血小板的功能而導致出血。另外,消炎痛可通過自體免疫而產生溶血性貧血。有出血傾向者禁用。   五、泌尿系統:有人用消炎痛治療慢性腎小球腎炎,結果是尿蛋白增加、面部浮腫加重,停葯數天後癥狀好轉新生兒接受劑量消炎痛治療時可引起輕度腎功能不全,表現為尿量減少,血清肌酐暫時性升高。故大多數學者認為腎功能減退者應慎用。   六、神經系統:可出現前額頭痛、眩暈、個別出現躁動、四肢強直言語紊亂、哭笑不休、睜眼張口困難精神障礙。停葯后好轉。   七、其它:可有耳鳴耳聾角膜混濁、眼運動障礙、復視,停葯后消失,並可導致生育婦女不孕分娩推遲及早產嬰兒併發症增加。   [1]

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