麻黃鹼

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麻黃鹼是一種生物鹼分子式C10H15NO。存在於多種麻黃屬植物中,中草藥麻黃的主要成分。無色揮發性液體。可以水蒸氣蒸餾。

概況

麻黃鹼

  拼音 má huáng jiǎn   英文參考 ephedrine   別名 麻黃素;鹽酸麻黃素;左旋麻黃素,麻黃鹼   外文名 Ephedrine Hydrochlorid, Ephetonin, sanedrine   化學名稱 Benzenemethanol, α-[1-(methylamino) ethyl]-, [R,(R*, S*)]-   (1R,2s)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽   EINECS號 206-080-5[1]   分 子 式C10H15NO   分 子 量165.23   成分分類 生物鹼類   性狀:常用其鹽酸鹽,為白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭,味苦。在水中易溶,在乙醇溶解,在氯仿乙醚中不溶。熔點217-220℃。蠟狀固體、結晶或顆粒,熔點34°, 沸點225°, 暴光分解。吸水后熔點升高到40°。1g溶於約20ml和0.2ml 乙醇, 溶於氯仿、乙醚及油。鹽酸鹽: 斜方針狀結晶. [α]↑25↓D-33°~35.5°) (C=5). 1g溶於3ml水、14ml乙醇。幾乎不溶於乙醚及氯仿   麻

麻黃鹼

黃鹼亦稱麻黃素。是從中藥麻黃中分離的一種生物鹼,屬芳烴仲胺類生物鹼,為麻黃平喘有效成分。蠟狀固體、結晶或顆粒。存在於麻黃科植物麻黃Ephedra sinica Stapf.莖,木賊麻黃Ephedra equisetina Bge.莖、中麻黃Ephedra intermedia Schrenk et C. A. Mey.莖、錦葵科植物心葉黃花稔Sida cordifolia L.全草。為腎上腺素,兼具α與β受體XX作用,作用較溫和。有鬆弛支氣管平滑肌,收縮血管、XX中樞等作用。升壓作用較弱,但較持久,使血管收縮,但無後擴張作用。臨床應用其鹽酸鹽,用於治療支氣管哮喘和各種原因引起的血壓狀態;XX中樞,用於嗎啡巴比妥中毒;亦用於滴鼻消除粘膜充血。   麻黃鹼可用於支氣管哮喘、百日咳枯草熱及其他過敏性疾病,還能對抗脊椎麻醉引起的血壓降低、擴大瞳孔,也用於重症肌無力痛經疾患,還可作中樞神經系統XX劑。服用麻黃鹼后可以明顯增加運動員的XX程度,對運動員本人有極大的副作用。因此,這類藥品屬於國際奧委會嚴格禁止的XX劑。

國家基本藥物

  與麻黃鹼有關的國家基本藥物零售指導價格信息   
序號基本藥物
目錄序號
藥品名稱劑型規格單位零售指
導價格
類別備註
1194199麻黃鹼滴鼻劑80mg:8ml1.7元化學藥品生物製品部分*△
1195199麻黃鹼滴鼻劑100mg:10ml2.1元化學藥品和生物製品部分
注:   1、表中備註欄標注「*」的為代表品。   2、表中代表劑型規格在備註欄中加註「△」的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格為臨時價格。

藥理作用

麻黃鹼

  可直接激動腎上腺素受體,也可通過促使腎上腺素神經末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體,對α和β受體均有激動作用。具有以下作用:   1、心血管系統:使皮膚、粘膜和內臟血管收縮,血流量減少;冠脈和腦血管擴張,血流量增加。用藥后血壓升高,脈壓加大。使心收縮力增強,心輸出量增加。由於血壓升高反XX性地XX迷走神經,故心率不變或稍慢。   2、支氣管:鬆弛支氣管平滑肌,其α效應尚可使支氣管粘膜血管收縮,減輕充血水腫,有利於改善小氣道阻塞。但長期應用反致粘膜血管過度收縮,毛細血管壓增加,充血水腫反加重。此外,α效應尚可加重支氣管平滑肌痙攣。   3、中樞神經系統:XX大腦皮層和皮層下中樞,產生精神XX、失眠、不安和震顫等。   對中樞神經系統的作用:麻黃鹼的中樞神經XX作用遠較腎上腺素為強。能XX大腦皮層及皮層下中樞,使精神振奮;可縮短巴比妥類催眠時間,亦能XX中腦、延腦呼吸中樞血管運動中樞.

麻黃鹼

  2.對心血管系統的作用:   (1)對心髒的作用:麻黃鹼對心臟有XX作用。麻黃鹼使心肌收縮力增強,心輸出量增加   (2)對血管的作用:麻黃鹼使冠脈、腦、肌肉血管擴張,流量增加;使腎、脾等內臟和皮膚、粘膜血管收縮,血流量降低。   (3)對血壓的影響: 麻黃鹼常引起收縮壓舒張壓上升,脈壓XX。其升壓作用緩慢而持久。   3.對平滑肌的影響:   (1)對支氣管平滑肌的影響麻黃鹼對支氣管平滑肌的鬆弛作用較腎上腺素弱而持久。   (2)對膀胱三角肌和括約肌的影響麻黃鹼能使膀胱三角肌和括約肌的張力增加。可使排尿次數減少,足夠量產生尿瀦留,用於兒童遺尿症有效。   4.對代謝的影響麻黃鹼有增加代謝的作用。解熱、抗病毒作用麻黃鹼對人能誘發出汗.   6.其他作用麻黃鹼對骨胳肌有抗疲勞作用,能促進箭毒抑制的神經肌肉間的傳導,可用於重症肌無力的治療。麻黃鹼還有升高血糖、收縮脾臟、增加紅細胞等作用.麻黃鹼對胃腸道分泌通常表現抑制。還可使疲勞的骨胳肌緊張度顯著且持久地升高.為擬腎上腺素葯,兼具α與β受體XX作用, 作用似腎上腺素, 但較溫和。有鬆弛支氣管平滑肌、收縮血管、XX中樞等作用。本品的升壓作用較弱, 但較持久,使血管收縮,但無後擴張作用。臨床用其鹽酸鹽治療支氣管哮喘和各種原因引起的低血壓狀態,尤其蛛網膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血壓。亦用於滴鼻消除粘膜充血小鼠口服的LD↓50為400mg/kg。

適應症

  1.用於預防支氣管哮喘發作和緩解輕度哮喘發作,對急性重度哮喘發作療效不佳。 2.用於蛛網膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血壓及慢性低血壓症。 3.治療各種原因引起的鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞

用量用法

  1.支氣管哮喘:口服:成人每次25mg,1日3次;兒童每千克體重每次0.5~1mg,1日3次。皮注或肌注:成人每次15~30mg。極量為1次60mg(口服)、50mg(注XX);1日150mg(口服)、120mg(注XX)。 2.蛛網膜下腔麻醉或硬膜外麻醉時維持血壓,麻醉前皮注或肌注20~50mg。慢性低血壓症,每次口服20~50mg,1日2次或3次。 3.解除鼻粘膜充血、水腫,以0.5%~1%溶液滴鼻。每日3次,每次2~3滴。

注意事項

  1.大量長期使用,可引起震顫、焦慮、失眠、頭痛心悸發熱、出汗等不良反應。晚間服時,常加服鎮靜催眠葯,如苯巴比妥以防失眠。 2.短期反覆使用可致快速耐受現象,作用減弱。停葯數小時可恢復。 3.甲狀腺功能亢進高血壓動脈硬化心絞痛病人忌用。 4.忌與優降甯等單胺氧化酶抑製劑合用,以免引起血壓過高。 5.偶有病人對麻黃鹼發生變態反應攝護腺肥大的男性可能會發生尿瀦留。 6.萎縮性鼻炎禁用。   用藥過量時易引起精神XX、失眠、不安、神經過敏、震顫等癥狀.有嚴重器質性心臟病接受洋地黃治療的患者,也可引起意外的心律紊亂。大劑量抑制心臟。麻黃鹼對多種動物的最小致死量50-540MLD(MG/KG).   [不良反應] 麻黃鹼用於患有攝護腺肥大的患者,有時可引起排尿困難,導致尿瀦留。   [注意]服用麻黃鹼后可以明顯增加運動員的XX程度,使運動員不知疲倦,能超水平發揮,但對運動本人有極大的副作用。因此,這類藥品屬於國際奧委會嚴格禁止的XX劑。

不良反應

  不良反應及其使用注意事項如下:   (1)短期內反覆使用可見藥效逐漸減弱,此謂藥物快速耐受現象,但只要停葯數小時或3-4日既可以恢復源來對藥物正常敏感的狀態。由此可見,每日用藥次數以不超過3次(服藥3次為正常給葯次數為宜,這樣可使上述藥物耐受現象減少到最底程度。   (2)大量與長期使用,可產生震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、心動過速、出汗以及有發熱感,故應注意防止大量與長期使用該葯。   (3)老年人、攝護腺肥大病人服藥過多和時間過久則可引起排尿困難,故應注意避免過量和長久使用。   (4)凡是甲亢腺機能亢進、高血壓、動脈硬化和心絞痛等病人,應一律禁用該葯。   (5)晚間服用該葯可引起中樞神經XX和心悸等,故應加用適量鎮靜藥用以防止失眠。   麻黃鹼的非法應用 它是合成苯丙胺毒品也就是製作冰毒最主要的原料。由於大部分感冒藥中含有麻黃鹼成分,可能被不法分子大量購買用於提煉製造毒品。各藥店對含麻黃鹼成分的新康泰克白加黑日夜百服嚀等數十種常用感冒、止咳平喘葯限量銷售,每人每次購買量不得超過5個最小零售包裝。

規格

  片劑:每片15mg;25mg;30mg。注XX液:每支30mg(1ml);50mg(1ml).滴眼劑:1%。滴鼻劑:0.5%-1% 。

歷史

  一種主要來源於植物麻黃,有治療作用的植物化學葯。麻黃是中國著名的中藥材。1887年,日本長井長義從麻黃草中分出了麻黃鹼單體。1929年,中國陳克恢研究闡明了它的藥理作用和臨床藥效后,麻黃鹼開始在世界範圍內廣泛應用。

原料

  [成分來源] [1]麻黃科植物雙穗麻黃全草,木賊麻黃全草,山嶺麻黃全草,中麻黃全草等。   植物麻黃主要包括麻黃科植物草麻黃(或華麻黃,Ephedra sinica Stapf)、中麻黃(E. intermedia Schrenk et G. A. Mey)和木賊麻黃(E. equisetina Bunge)。麻黃中含生物鹼1%~2%,其中主要有左旋麻黃鹼(40%~90%)和右旋偽麻黃鹼,尚有少量甲基麻黃鹼、甲基偽麻黃鹼、去甲基麻黃鹼和去甲基偽麻黃鹼。

麻黃鹼與XX劑?

  前職業網球運動員費爾南德斯在1992年奧運會前被測試出服用麻黃鹼。但是她也沒受到任何處罰,並在奧運會上贏得一枚金牌和一枚銅牌,她也是堅持解釋說自己當時只是因為感冒而誤服的。   2000年悉尼奧運會上羅馬尼亞女子體操運動員拉杜坎在個人全能的比賽后尿檢呈陽性,也是被檢查出含有麻黃鹼。雖然麻黃鹼對體操並沒有幫助,而且國際奧委會也相信了她是誤服了含有麻黃鹼的感冒藥而造成的。但是,國際奧委會仍然沒收了她女子個人全能的金牌。   2002年5月日本球星高原直泰在一次葯檢中被查出懷疑服用含有麻黃鹼的XX劑,日本足協馬上解釋說他是未請示隊醫而誤服了含有麻黃鹼的感冒藥。無獨有偶,日本足協曾於1995年10月15日查處了鹿島鹿角隊5名球員集體服用麻黃鹼類XX劑的案子,隊員們同樣稱誤服感冒藥。

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