開瑞坦

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開瑞坦藥品名稱。通用名:氯雷他定片。商品名稱:開瑞坦/CLARITYNE。英文名:Loratadine Tablets。漢語拼音:Lü Lei Ta Ding Pian。主要成分:本品主要成分及其化學名稱為:氯雷他定、4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯並5,6環庚並1,2-b吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。

藥品信息

性狀

  白色結晶性粉末,無臭無味。在甲醇乙醇丙酮中易溶,乙醚溶解。在0.1mol/L鹽酸中微溶,在0.1mol/L氫氧化鈉中不溶。熔點 133~137℃。

鑒別

  1、本品與氯化汞試液生成白色沉澱。   2、本品的乙醇溶液吸收波長為:247nm。   3、本品的HPLC峰的保留時間應與對照品一致。   4、本品的紅外光吸收圖譜與對照品的圖譜一致。   5、含量 98.5~101.0%。   6、溶液的顏色與澄清度 1mg/ml乙醇中澄清無色。   7、甲苯 ≤0.05% 正己烷 ≤0.029% 水分 ≤0.5% 灼燒殘渣 ≤0.2% 氰化物

藥理毒理

  藥理學 氯雷他定為口服的高效、作用持久的三環類組胺。起效快,作用強,具有選擇性的對抗外周H1受體的作用。   在小鼠大鼠和猴的實驗中,無論氯雷他定或其代謝物均不能通過血腦屏障,用豚鼠研究表明,與中樞神經系統的H1受體相比,本品對外周H1受體更具有選擇性結合作用。本品無明顯的抗膽鹼能和中樞抑製作用。   毒理學 動物試驗未見明顯致畸作用。

藥理作用

  本品為高效、作用持久的三環類抗組胺葯,為選擇性外周 H1 受體拮抗劑。可緩解過敏反應引起的各種癥狀。   藥理學本品屬長效三環類抗組胺葯,抑制組胺所引起的過敏癥狀。氯雷他定片無明顯的抗膽鹼和中樞抑製作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。氯雷他定本品為H1受體阻斷劑,對外周H1受體有高度的選擇性,對中樞H1受體的親和力弱,可抑制肥大細胞釋放白三烯和組胺。本品起效快,作用持久,抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強,抗變態反應作用較好。[1]

葯代動力學

  空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續作用達24小時以上。食物可使葯峰時間延遲約1小時,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現于尿和糞便中。慢性功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血葯濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和葯峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。

適應症

  適用於緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后迅速緩解鼻和眼部癥狀及體征。本品亦適用於緩解慢性蕁麻疹瘙癢性皮膚病及其它過敏性皮膚病的癥狀及體征。

用法用量

  口服。   成人及12歲以上兒童:一日1次,一次1片(10mg)。   2-12歲兒童:   體重>30 公斤:一日1次,一次1片(10mg)。   體重<30 公斤:一日1次,一次半片(5毫克)。

不良反應

  在每天10mg的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮靜作用。常見不良反應有乏力頭痛嗜睡口乾腸道不適包括噁心胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有脫髮過敏反應肝功能異常心動過速心悸等。

禁忌

  對本品中的成分過敏或特異體質病人禁用

注意事項

  1.嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。 2.妊娠期哺乳期婦女慎用。 3.在作皮試前的約 48 小時左右應中止使用本品,因抗組胺葯能阻止或降低皮試的陽XX發生。 4.當本品性狀發生改變時禁用。 5.兒童必須在成人監護下使用。 6.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 7.如正在使用其他其他藥品,使用本品前請咨詢醫師或藥師。9.對肝功能受損者,本品的清除率減少,故應減低劑量,可按隔日10mg服藥。

相互作用

  1.同時服用酮康唑大環內酯類抗生素西咪替丁茶鹼等藥物,會提高氯雷他定在血漿中的濃度,應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物,在未明確與氯雷他定相互作用前應謹慎合用。 2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等藥物並用也可抑制氯雷他定的代謝。3.如正在服用其它藥品,使用本品前請咨詢醫師或藥師。

兒童用藥

  12歲以下兒童應用本品的安全性尚未確定。

老人用藥

  肝腎功能輕中度受損時,對本葯的代謝和排泄無明顯的影響,所以老年患者用藥量與成人相同

藥物過量

  逾量中毒時,如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃,並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。

藥品其他信息

  【劑型片劑   【包裝】鋁塑包裝,每盒4片或6片裝。   【貯藏】室溫,遮光,密閉保存。   【規格】10mg。   【有效期】4年   是否醫保用藥 :醫保乙類   是否非處方葯 :非處方(OTC甲類)

使用注意

  [2]同一種抗過敏葯口服不要超過一個月   雖然「開瑞坦」是非處方葯,患者可自行上藥店購買,但不贊成患者長期服用,市一醫院皮膚科副主任醫師陳春梅介紹,相比第一抗過敏藥物,如「撲爾敏」來說,以「開瑞坦」為代表的第二代抗過敏藥物,對中樞神經系統影響較小,一般不產生或僅有輕微的嗜睡作用,對用藥者的日常生活、工作和學習影響較小。   但若長期吃同一種抗過敏葯,則非常容易引起耐葯現象,導致藥效下降而不能起到抗過敏的作用。此外,抗過敏葯大都具有一定的毒副作用,長期服用后對人體會產生較大的危害。   因此,不宜長期使用同一種抗過敏葯,一般超過一個月就需換用其他類型的葯。如果服用抗過敏葯後效果不明顯,也不能擅自加大藥物的劑量,要及時請教醫生。

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