開瑞坦

開瑞坦，藥品名稱。通用名:氯雷他定片。商品名稱：開瑞坦/CLARITYNE。英文名:Loratadine Tablets。漢語拼音:Lü Lei Ta Ding Pian。主要成分：本品主要成分及其化學名稱為：氯雷他定、4-(8-氯-5，6-二氫-11H-苯並5,6環庚並1，2-b吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。

藥品信息

性狀

　　白色結晶性粉末，無臭無味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。在0.1mol/L鹽酸中微溶，在0.1mol/L氫氧化鈉中不溶。熔點 133～137℃。

鑒別

　　1、本品與氯化汞試液生成白色沉澱。 　　2、本品的乙醇溶液吸收波長為：247nm。 　　3、本品的HPLC峰的保留時間應與對照品一致。 　　4、本品的紅外光吸收圖譜與對照品的圖譜一致。 　　5、含量 98.5～101.0%。 　　6、溶液的顏色與澄清度 1mg/ml乙醇中澄清無色。 　　7、甲苯 ≤0.05% 正己烷 ≤0.029% 水分 ≤0.5% 灼燒殘渣 ≤0.2% 氰化物。

藥理毒理

　　藥理學 氯雷他定為口服的高效、作用持久的三環類抗組胺葯。起效快，作用強，具有選擇性的對抗外周H1受體的作用。 　　在小鼠、大鼠和猴的實驗中，無論氯雷他定或其代謝物均不能通過血腦屏障，用豚鼠研究表明，與中樞神經系統的H1受體相比，本品對外周H1受體更具有選擇性結合作用。本品無明顯的抗膽鹼能和中樞抑製作用。 　　毒理學 動物試驗未見明顯致畸作用。

藥理作用

　　本品為高效、作用持久的三環類抗組胺葯，為選擇性外周 H1 受體拮抗劑。可緩解過敏反應引起的各種癥狀。 　　藥理學本品屬長效三環類抗組胺葯，抑制組胺所引起的過敏癥狀。氯雷他定片無明顯的抗膽鹼和中樞抑製作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。氯雷他定本品為H1受體阻斷劑，對外周H1受體有高度的選擇性，對中樞H1受體的親和力弱，可抑制肥大細胞釋放白三烯和組胺。本品起效快，作用持久，抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強，抗變態反應作用較好。^[1]

葯代動力學

　　空腹口服吸收迅速。服后1～3小時起效，8～12小時達最大效應，持續作用達24小時以上。食物可使葯峰時間延遲約1小時，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。80%以代謝物形式出現于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血葯濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和葯峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。

適應症

　　適用於緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后迅速緩解鼻和眼部癥狀及體征。本品亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其它過敏性皮膚病的癥狀及體征。

用法用量

　　口服。 　　成人及12歲以上兒童：一日1次，一次1片（10mg）。 　　2-12歲兒童： 　　體重>30 公斤：一日1次，一次1片（10mg）。 　　體重<30 公斤：一日1次，一次半片（5毫克）。

不良反應

　　在每天10mg的推薦劑量下，本品未見明顯的鎮靜作用。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口乾、胃腸道不適包括噁心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有脫髮、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。

禁忌

　　對本品中的成分過敏或特異體質的病人禁用。

注意事項

　　1．嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。 2．妊娠期及哺乳期婦女慎用。 3．在作皮試前的約 48 小時左右應中止使用本品，因抗組胺葯能阻止或降低皮試的陽XX發生。 4．當本品性狀發生改變時禁用。 5．兒童必須在成人監護下使用。 6．請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 7.如正在使用其他其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。9.對肝功能受損者，本品的清除率減少，故應減低劑量，可按隔日10mg服藥。

相互作用

　　1．同時服用酮康唑、大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等藥物，會提高氯雷他定在血漿中的濃度，應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前應謹慎合用。 2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等藥物並用也可抑制氯雷他定的代謝。3．如正在服用其它藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。

兒童用藥

　　12歲以下兒童應用本品的安全性尚未確定。

老人用藥

　　肝腎功能輕中度受損時，對本葯的代謝和排泄無明顯的影響，所以老年患者用藥量與成人相同。

藥物過量

　　逾量中毒時，如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃，並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥（硫酸鈉）以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明確。

藥品其他信息

　　【劑型】片劑 　　【包裝】鋁塑包裝，每盒4片或6片裝。 　　【貯藏】室溫，遮光，密閉保存。 　　【規格】10mg。 　　【有效期】4年 　　是否醫保用藥 ：醫保乙類 　　是否非處方葯 ：非處方（OTC甲類）

使用注意

　　^[2]同一種抗過敏葯，口服不要超過一個月 　　雖然「開瑞坦」是非處方葯，患者可自行上藥店購買，但不贊成患者長期服用，市一醫院皮膚科副主任醫師陳春梅介紹，相比第一代抗過敏藥物，如「撲爾敏」來說，以「開瑞坦」為代表的第二代抗過敏藥物，對中樞神經系統影響較小，一般不產生或僅有輕微的嗜睡作用，對用藥者的日常生活、工作和學習影響較小。 　　但若長期吃同一種抗過敏葯，則非常容易引起耐葯現象，導致藥效下降而不能起到抗過敏的作用。此外，抗過敏葯大都具有一定的毒副作用，長期服用后對人體會產生較大的危害。 　　因此，不宜長期使用同一種抗過敏葯，一般超過一個月就需換用其他類型的葯。如果服用抗過敏葯後效果不明顯，也不能擅自加大藥物的劑量，要及時請教醫生。