薄荷腦

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一種化學藥劑薄荷腦系由薄荷的葉和莖中所提取,白色晶體分子式C10H20O,為薄荷和歐薄荷精油中的主要成分。在世界上,中國和巴西是主要的天然薄荷生產國,薄荷油的年產量均達到2000-3000t。薄荷腦和消旋薄荷腦均可用作牙膏香水飲料糖果等的賦香劑。在醫藥上用作刺激葯,作用於皮膚粘膜,有清涼止癢作用;內服可作為驅風葯,用於頭痛及鼻;咽;喉炎症等。其酯用於香料藥物

簡介

  【英文名稱】 Menthol

薄荷腦

【其他名稱】 薄荷冰,Hexahydrothymol,Methylpropylphenylhexahydride,Methylhydroxyisopropylcyclohexane-para-menthe-neol   【適應症】外用於各種原因引起的皮膚瘙癢瘙癢性皮膚病[1]   該品為薄菏油中得到的一種飽和的環狀醇。又名薄荷醇、薄荷冰。

成分

  性狀:該品為無色針狀或稜柱狀結晶或白色結晶性粉末;有薄荷的特殊香氣,味初灼熱后清涼;乙醇溶液顯中XX。 本品在乙醇、氯仿乙醚、液狀石蠟揮髮油中極溶解,在水中極微溶解。   熔點:應為42~44℃(附錄Ⅶ C)。   比旋度:取該品 精密稱定,加乙醇製成每1ml 含0.1g的溶液,依法測定(附錄Ⅶ E),比旋度應為-49°至-50°。   CAS號:89-78-1   RTECS號:OT0350000, 外消旋   SMILES:CC1CCC(C(C1)O)C(C)C

製備

  工業上從薄荷中提取薄荷油和薄荷腦採用水蒸汽蒸餾法和有機溶劑提取法,前者提取效率低,後者存在有機溶劑殘留的毒性。採用超臨界二氧化碳從薄荷中提取的薄荷腦(薄荷醇),則可消除上述兩種方法所產生的弊端。其得率比水蒸汽蒸餾法約高5倍,比有機溶劑法約高3倍,產品保持純天然特徵,質量好,純度高,無溶劑殘留毒性,易達到出口要求,具有更好的競爭力,可以佔領市場。薄荷腦可由天然薄荷原油提純也可用合成法制取。唇形科植物薄荷的地上部分(莖;枝;葉和花序)經水蒸氣蒸餾所得的精油稱薄荷原油,得油率為0.5-0.6。合成薄合腦的方法有多種。

薄荷腦用於藥品

  從香茅醛中製造   利用香茅醛易環化成異胡薄荷醇的性質,將右旋香茅醛用酸催化劑(如硅膠)環化成左旋異胡薄荷腦,分出左旋異胡薄荷腦,氫化生成左旋薄荷。其立體導師構體經熱裂解可部分地遭到轉變成右旋香茅醛,再循環使用。   從百里酚中製造   在間甲酚鋁存在,對間甲酚進行烷基反應生成百里酚。經催化加氫得所有四對薄荷腦立體異構體(即消旋薄荷腦;消旋新薄荷腦;消旋異薄荷醇和消旋新異薄荷腦)。將其進行蒸餾,取消旋薄荷醇餾分,製造酯后反覆重結晶,進行異構體的分離和光學拆分。分離出來的左旋薄荷醇酯,經皂化后得薄荷腦。   消旋薄荷腦可用蒸餾法與其他三對異構體分開,剩下的異構體混合物在百里酚氫化條件下可平衡成消旋薄荷腦,消旋新薄荷腦,消旋異薄荷腦,比例為 6:3:1,新異薄荷腦含量很少,可不計。從以上混合物可再分出消旋薄荷腦。消旋薄荷醇經苯甲酸飽和溶液或其超冷混合物以左旋酯接種結晶,分開后皂化,得純左旋薄荷腦;不要的右旋薄荷腦及其他異構體,可再按氫化條件平衡轉變為消旋薄荷腦。   從薄荷油製造   將薄荷油冷凍后析出結晶,離心所得結晶用低沸溶劑重結晶得純左旋薄荷醇。除去結晶后的母液仍含薄荷醇40%~50%,還含較大量的薄荷酮,經氫化轉變為左旋薄荷醇和右旋新薄荷醇的混合物。將酯的部分皂化,經結晶、蒸餾或製成其硼酸酯後分去薄荷油中的其他部分,可得到更多的左旋薄荷醇。   鑒別    (1) 取本品1g,加硫酸20ml使溶解,即顯橙紅色,24小時后析出無薄荷腦香氣的無色油層(與麝香草酚的區別)。   (2) 取本品50mg,加冰醋酸1ml 使溶解,加硫酸6 滴與硝酸1 滴的冷混合液,僅顯淡黃色(與麝香草酚的區別)。 (藥物作用)薄荷腦能選擇性地刺激人體皮膚或黏膜冷覺感受器,產生冷覺反XX和冷感,引起皮膚黏膜血管收縮(實際上皮膚保持正常),對深部組織的血管也可引起收縮而產生治療作用。外用可以消炎止痛,止癢,促進血液循環減輕浮腫等;內服以復方製劑中可緩解局部炎症咽喉炎)及治療感冒,並有健胃,驅風作用。(適應癥狀)外用用於局部止痛,止癢,頭痛,眩暈,蚊蟲叮咬;滴鼻用於傷風鼻塞吸入噴霧用於咽喉炎;口服可以健胃。

應用

  【藥理作用】該品與葡萄糖醛酸形成結合物在尿和膽汁中排出,

薄荷腦

各種異構體以不同量與葡萄糖醛酸結合。在狗和大鼠體內產生分子降解反應。它可以薄荷酮代謝物的形式存在。   該品在乙醇、氯仿、液狀石蠟或揮髮油中極易溶解,在水中極微溶解。   比旋度 取本品 精密稱定,加乙醇製成每1ml中含0.1g的溶解,依法測定,比旋度為-49度至-50度。   【藥物相互作用】常與樟腦合用,以增強止癢效果。   【用法與用量】外搽于皮膚瘙癢處,每天可多次使用。0.02~0.1g,多入片劑含服。或入醑劑軟膏劑,外用塗患處。   【製劑與規格】薄荷腦粉劑、軟膏劑和酊劑:1%~2%。   【不良反應】偶有局部刺激作用。   【禁忌證嬰幼兒禁用。   【貯藏】密封,置陰涼處保存。   【中毒急救】由於薄荷腦對皮膚以及眼睛有刺激作用以及一定的毒性,大量使用時必須戴好手套以及安全眼鏡。 1、吸入:將中毒者轉移通風處,採取一般急救措施。

天然薄荷腦(香料)

  2、誤入眼睛:按一般步驟沖洗眼睛,有必要著請咨詢醫師。   3、皮膚接觸:用清水和肥皂清洗。   4、其他:咨詢醫師。

注意事項

  勿用於眼及黏膜部位。   人的致死量約為2克,在幼兒鼻腔使用含有本品的滴鼻劑油膏是很危險的,將會引起虛脫

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