布洛芬具有抗炎、鎮痛、解熱作用。治療風濕和類風濕關節炎的療效稍遜於乙酰水楊酸和保泰松。適用於治療風濕XX節炎、類風濕XX節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎和神經炎等。
概述
布洛芬是世界
衛生組織、美國FDA唯一共同推薦的
兒童退燒藥,是公認的兒童首選退燒藥。
【中文名稱】布洛芬 (
分子式:C13H18O2,由碳氫氧三種元素組成的
物質)
【英文名稱】 Ibuprofen
【其他名稱】 拔怒風,異丁苯
丙酸,
異丁洛芬,Brufen,Emodin,Motrin,Rurana
布洛芬分子式
[1]【中文
別名】 2-(-4-異丁基苯基)丙酸;
異丁苯丙酸,異丁洛芬,
芬必得,α-甲基-4-(2-甲基
丙基)
苯乙酸
【英文別名】 2-(4-Isobutylphenyl)propanoic Acid;α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid;(±)-2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid;4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid
【
藥品分類】
神經系統用藥-抗
偏頭痛葯
[2]CAS:15687-27-1
成份
布洛芬每片含布洛芬0.1克。
輔料為:
羥丙纖維素、預膠化
澱粉、
糊精、澱粉、
二氧化硅、
硬脂酸鎂、羧甲澱粉鈉、
蔗糖、
滑石粉、
明膠、
硅油、
蟲白蠟。
該品為
糖衣片,除去包衣后顯白色。
該品為解熱鎮痛類非
處方葯藥品。
1.1
布洛芬片:①100mg;②200mg;③400mg。
1.2
布洛芬緩釋膠囊:300mg。
1.3
布洛芬緩釋片:200mg。
1.4
布洛芬泡騰片:100mg。
1.5
布洛芬搽劑:5ml:250mg。
藥理
1
藥效學
1.1 布洛芬的鎮痛、
消炎作用機制尚未完全
闡明,可能作用於
炎症組織
局部,通過
抑制攝護腺素或其他
遞質的合成而起作用,由於
白細胞活動及
溶酶體酶釋放被抑制,使組織局部的
痛覺衝動減少,痛覺
受體的敏
感性降低。治療
痛風是通過消炎、鎮痛、並不能糾正高
尿酸血症。治療
痛經的作用機理可能是攝護腺素合成受到抑制使XX內壓力下降、
宮縮減少。
2
葯動學
2.1
口服易
吸收,與
食物同服時吸收減慢,但吸收量不減少。與含鋁和鎂的
抗酸葯同服不影響吸收。
血漿蛋白結合率為99%。
服藥后1.2~2.1小時血葯
濃度達峰值,用量200mg,
血葯濃度為22~27μg/ml,用量400mg時為23~45μg/ml,用量600mg時為43~57μg/ml。一次
給葯后
半衰期一般為1.8~2小時。該品在肝內
代謝,60~90%經腎由尿排出,100%于24小時內排出,其中約1%為原形物,一部分隨
糞便排出。
適應症
1.1 輕到中度的偏頭痛
發作期的治療,偏頭痛的預防XX。
1.2
慢性發作性
偏側頭痛的治療。
1.3 奮力性和
月經性頭痛的治療。
1.4 其他:包括類風濕XX節炎、
強直性脊柱炎、骨關節炎等關節和
肌肉病變。
用法用量
1 成人常用量口服
1.1 抗風濕,一次 0.4—0.8g,一日 3—4次,類風濕XX節炎比骨關節炎用量要大些;
1.2 輕或中等
疼痛及痛經的
止痛,一次 0.2—0.4,每 4—6小時一次。成人用藥最大限量一般為每天 2.4g(國外有人用至每天 3.6g)。
2 小兒常用量口服
2.1 每次按
體重 5—10mg/kg,一日 3次。
口服,一日0.6g,分3次飯時服.
用量詳細說明
1.成人常用量:口服:①抗風濕,一次0.4g~0.6g,每日3~4次,
類風濕關節炎比骨XX節炎用量要大些。②輕或中等疼痛及痛經的止痛,一次0.2~0.4g,每4~6小時1次。成人用藥最大限量一般為每日2.4g。
2.小兒常用量:口服一次按體重5~10mg/kg,每日3次。
3.搽劑外用。
1
交叉過敏:對
阿司匹林或其他
非甾體類消炎藥過敏者對該品可有交叉過敏
反應。對
阿司匹林過敏的
哮喘患者,該品也可引起
支氣管痙攣。
2 用於
晚期妊娠婦女可使孕期延長,引起
難產及
產程延長。
孕婦及
哺乳期婦女不宜用。
3 對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥有嚴重
過敏反應者禁用。有下列情況者應慎用:
3.1 哮喘,用藥后可加重;
3.2
心功能不全、
高血壓,用藥后可致
水瀦留、
水腫;
3.3
血友病或其他
出血性
疾病(包括
凝血障礙及
血小板功能異常),用藥后
出血時間延長,
出血傾向加重;
3.4 有
消化道
潰瘍病史者,應用該品時易出現
胃腸道副作用,包括產生新的潰瘍;
3.5
腎功能不全者用藥
后腎臟
不良反應增多,甚至導致
腎功能衰竭。
有潛在的
消化性潰瘍患者應慎用此葯。周身性
紅斑狼瘡患者發生過敏反應的危險大大高於
類風濕病患者。
給葯說明
1.1 有些應用阿司匹林引起胃腸道不良反應的患者,可改用該品,但應密切
注意不良反應、形成潰瘍或發生出血等;
1.2 治療類風濕XX節炎,該品還可與金製劑或
皮質激素同用,
癥狀緩解可更明顯;
1.3 用藥期間如出現胃
腸出血,肝、腎功能
損害,
視力障礙、
血象異常以及過敏反應等情況,應立即停葯。
1.4 長期用藥時應定期檢查血象及肝、腎功能。
毒副作用
自問世以來,因其抗炎、解痛、
退熱的作用,遠比
阿斯匹林、保泰松和撲熱息強,而倍受消費者青睞。事實上也是如此,布洛芬在廣泛XX家庭后,對解除患者的
關節痛、
神經痛、痛經及其它疾病引起的頭
身痛,作出了巨大的貢獻。據資料,布洛芬的消售量比
同類解熱鎮痛葯銷售量多一倍左右。
以往的研究以為,布洛芬的副作用較小,只限於較度
消化不良、
皮疹、
轉氨酶升高等,並且極為少見。故
藥典亦推薦,
病人在不能
耐受阿斯匹林、保泰松等葯的副作用時,可布洛芬取而代之。但是,據最進出版的美國《
時代周刊》介紹,既要肯定布洛芬的療效,又要重新
認識其副作用——長期服用會造成腎功能衰竭。
美國最新的《
醫學年鑒》宣稱,有1%的
使用布洛芬的人,會發生腎功能衰竭。藿普金斯大學的專家們,在觀察了120名輕度
腎病患者時,發現其中30人有超量或長期使用過布洛芬,並因此而發生腎功衰竭;另外20人使用非
醫師處方的
劑量的布洛芬后,也發生了有害的腎反應。但是,他們都在停葯后腎功便逐漸
恢復正常。
這一研究發現提示,布洛芬有可能造成腎功損害的副作用。為此,專家們
呼籲,布洛芬只能作為一般解熱鎮痛葯而偶爾服用,不可較長時期服用。體弱多病的老年者,尤其是
心臟病患者或其它疾病已引塌
腎血流量減少者,在使用布洛芬時,應慎之又慎,凡用量超過12片(2.4克)/周者,應在醫師指導下用藥,以免造成不必要的腎功能損害。為此,有專家還堅持認為,藥典對布洛芬副作用的介紹,應重新修訂。
痛風治療新進展
1 近年來「痛風的自然
療法」受到醫學專家的倡導和推崇,並
逐步在醫療實踐中成為痛風的主流療法。
中外醫學專家研究發現「飲用
多酚咖啡可有效防止痛風
複發」,而又很安全。
2 多酚咖啡針對痛風的防治作用主要是通過下面三個方面實現的:
2.1 抗營養性:多酚咖啡易與食物中的
蛋白質和
嘌呤結合,降低機體對外源性嘌呤的吸收;
2.2
抗氧化性:多酚咖啡能保護細胞免受酸性物質氧化和破壞,減少
內源性嘌呤轉化為尿酸;
2.3 與金屬
離子螯合:多酚咖啡中多個鄰位羥基可與
體內過量的鈉離子螯合,避免或減少鈉離子與尿酸結合,形成尿酸鈉
結晶,進而減少或停止痛風複發。
2.4 多酚咖啡可以緩解布洛芬帶來的毒副作用,同時起到在痛風中的保護
腎臟,避免或減少布洛芬對腎髒的損害。
3 由於痛風本就傷腎,再服用布洛芬腎臟就會不堪重負。
不良反應
1.1
過敏性皮疹、胃燒灼感或消化不良、
胃痛或
不適感(胃腸道刺激或潰瘍形成)、
噁心、
嘔吐、
頭暈等,發生率可達 3—9%;
1.2 皮膚
瘙癢、
耳鳴、
下肢水腫或體重驟增、
腹脹、
便秘、
腹瀉、
食慾減退或消失、頭痛、
精神緊張等,發生率可達 1—3%;
1.3
血便或
柏油樣便(
胃腸道出血)、過敏性
腎炎、
膀胱炎、
腎病綜合征、腎XX壞死或腎功能衰竭、
蕁麻疹、支氣管痙攣、
視力模糊、
耳聾、
肝功能減退、精神恍惚、
嗜睡、
失眠等很少見,發生率<1%。
1.4 個別
病例有皮疹,消化不良,胃腸道潰瘍及出血,轉氨酶升高。
2 最常見的不良反應是胃腸系統,其發生率高達30%,從
腹部不適到嚴重的出血或使消化潰瘍複發。
中樞神經系統的不良反應極為常見,但較輕,如頭痛或頭暈。長期大劑量使用時可發生
血液病或
腎損傷。肝
毒性作用十分輕微。過敏反應不常見,可能出現伴有皮疹的
發熱、
腹痛、頭痛、
噁心和嘔吐,
肝臟損害甚至出現
腦膜炎癥狀。
3 應用此葯時常見鹽及
體液瀦留,從而引起
充血性心衰,但很罕見。
4 此
葯對易感者能引起
哮喘發作。它能引起哮喘患者的支氣管收縮。
5
中樞神經系統癥狀較常見,其中頭痛、
眩暈、耳鳴和失眠的發生率最高,但很少出現抑鬱或其他精神癥狀。有些中樞神經系統癥狀如假性腦膜炎、腦膜炎、嗜睡及
易激惹,可能是由於過敏反應。
6 此葯具有強的胃
毒性作用,各種胃腸道的刺激癥狀(如噁心、嘔吐、
厭食、消化不良、
燒心、腹痛、
隱血、
嘔血和潰瘍發作而致
大出血)的發生率極高,一般在30~40%左右。使用布洛芬栓劑后可發生疼痛和刺激
直腸粘膜。
7 布洛芬在體內、體外均抑制血小板聚集,劑量低於1g時,
血凝試驗無明顯變化;但大劑量下可使出血時間延長,但不如阿司匹林。它還可誘致不同程度的各種血液病,如
粒細胞缺乏症、
粒細胞減少症、血小板缺乏症及
致命的全細胞減少症。有
報告發生不易恢復的白細胞再生不良伴
骨髓漿細胞增多及
血清中有
依賴IgG
抗體的
補體。個別病例可因胃腸道隱血而導致
貧血。
8 它使血漿中尿酸濃度升高,甚至有時達到有
病理學意義。
過敏性皮膚反應不常見,多為短暫性蕁麻疹、
紫癜性或紅斑性改變,常伴有瘙癢。也有報告發生
脫髮者。
相互作用
1.1 飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用,並有致潰瘍的危險。長期與
對乙酰氨基酚同用時可增加對腎髒的毒副作用。
1.2 與阿司匹林或其他
水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率
增高。
1.3 與
肝素、
雙香豆素等抗凝葯及血小板聚集抑製藥同用時有增加出血的危險。
1.4 與呋塞米同用時,後者的排鈉和
降壓作用
減弱。
1.5 與
維拉帕米、硝苯啶同用時,該品的血葯濃度增高。
1.6 該品可增高
地高辛的血濃度,同用時須注意
調整地高辛的劑量。
1.7 該品可增強抗
糖尿病葯(包括口服
降糖葯)的作用。
1.8 該品與
抗高血壓葯同用時可影響後者的降壓
效果。
1.9 丙磺舒可降低該品的
排泄,增加血葯濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少該品劑量。
1.10 該品可降低
甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故該品不應與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。
1.11 它使各種
降壓藥的降壓作用減低,它抑制
苯妥英鈉的
降解。
1 方法名稱:布洛芬口服
溶液-布洛芬-
高效液相色譜法
2 應用範圍:該方法採用高效液相色譜法測定布洛芬口服溶液中布洛芬的含量。
該方法適用於布洛芬口服溶液。
3 方法原理:供試品經
甲醇定量稀釋,XX高效液相色譜儀進行色譜
分離,用
紫外吸收檢測器,于波長263nm處檢測布洛芬的峰
面積,計算出其含量。
4
試劑:
4.1
乙腈
4.2 甲醇
4.3
醋酸鈉
緩衝液
5 儀器設備:
5.1 儀器
5.11 高效液相色譜儀
5.12
色譜柱
十八
烷基硅烷鍵合
硅膠為填充劑,理論塔板數按布洛芬峰計算應不低於2500。
5.13 紫外吸收檢測器
5.2 色譜條件
5.21
流動相:
醋酸鈉緩衝液 乙腈=40 60
5.22 檢測波長:263nm
5.23 柱溫:室溫
6 試樣製備:
6.1 醋酸鈉緩衝液
取醋酸鈉6.13g,加水750mL,振搖使
溶解,用冰醋酸
調節pH值至2.5。
6.2 對照品溶液的製備
精密稱取布洛芬對照品適量,加甲醇定量稀釋製成每1mL中含布洛芬0.5mg的溶液,即為對照品溶液。
6.3 供試品溶液的製備
用內容量
移液管,精密量取供試品適量,加甲醇定量稀釋製成每1mL中含布洛芬0.5mg的溶液,即為供試品溶液。
7 注:「精密稱取」系指稱取
重量應準確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取
體積的
準確度應符合國家
標準中對該體積移液管的精度要求。
[3]同類藥物
萘普生(naproxen)、
非諾洛芬(fenoprofen)、
酮洛芬(ketoprofen)、
氟比洛芬(flurbiprofen)、
奧沙普嗪(丙惡嗪,oxaprozin)以上藥物均為丙酸類藥物,藥效相似。