布洛芬

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布洛芬具有抗炎、鎮痛、解熱作用。治療風濕和類風濕關節炎的療效稍遜於乙酰水楊酸保泰松。適用於治療風濕XX節炎、類風濕XX節炎、骨關節炎強直性脊椎炎神經炎等。

概述

  布洛芬是世界衛生組織、美國FDA唯一共同推薦的兒童退燒藥,是公認的兒童首選退燒藥。    【中文名稱】布洛芬 (分子式:C13H18O2,由碳氫氧三種元素組成的物質)   【英文名稱】 Ibuprofen   【其他名稱】 拔怒風,異丁苯丙酸異丁洛芬,Brufen,Emodin,Motrin,Rurana

布洛芬分子式

[1]【中文別名】 2-(-4-異丁基苯基)丙酸;異丁苯丙酸,異丁洛芬,芬必得,α-甲基-4-(2-甲基丙基苯乙酸   【英文別名】 2-(4-Isobutylphenyl)propanoic Acid;α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid;(±)-2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid;4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid   【藥品分類】神經系統用藥-抗頭痛[2]CAS:15687-27-1

成份

  布洛芬每片含布洛芬0.1克。輔料為:羥丙纖維素、預膠化澱粉糊精、澱粉、氧化硬脂酸鎂、羧甲澱粉鈉、蔗糖滑石粉明膠硅油蟲白蠟

性狀

  該品為糖衣片,除去包衣后顯白色。

作用類別

  該品為解熱鎮痛類非處方葯藥品。

製劑與規格

  1.1 布洛芬片:①100mg;②200mg;③400mg。   1.2 布洛芬緩釋膠囊:300mg。   1.3 布洛芬緩釋片:200mg。   1.4 布洛芬泡騰片:100mg。   1.5 布洛芬搽劑:5ml:250mg。

藥理

  1 藥效學   1.1 布洛芬的鎮痛、消炎作用機制尚未完全闡明,可能作用於炎症組織局部,通過抑制攝護腺素或其他遞質的合成而起作用,由於細胞活動及溶酶體酶釋放被抑制,使組織局部的痛覺衝動減少,痛覺受體的敏感性降低。治療痛風是通過消炎、鎮痛、並不能糾正高尿酸血症。治療痛經的作用機理可能是攝護腺素合成受到抑制使XX內壓力下降、宮縮減少。   2 葯動學   2.1 口服吸收,與食物同服時吸收減慢,但吸收量不減少。與含鋁和鎂的抗酸葯同服不影響吸收。血漿蛋白結合率為99%。服藥后1.2~2.1小時血葯濃度達峰值,用量200mg,血葯濃度為22~27μg/ml,用量400mg時為23~45μg/ml,用量600mg時為43~57μg/ml。一次給葯半衰期一般為1.8~2小時。該品在肝內代謝,60~90%經腎由尿排出,100%于24小時內排出,其中約1%為原形物,一部分隨糞便排出。

適應症

  1.1 輕到中度的偏頭痛發作期的治療,偏頭痛的預防XX。   1.2 慢性發作性偏側頭痛的治療。   1.3 奮力性和月經性頭痛的治療。   1.4 其他:包括類風濕XX節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎等關節和肌肉病變。

用法用量

  1 成人常用量口服   1.1 抗風濕,一次 0.4—0.8g,一日 3—4次,類風濕XX節炎比骨關節炎用量要大些;   1.2 輕或中等疼痛及痛經的止痛,一次 0.2—0.4,每 4—6小時一次。成人用藥最大限量一般為每天 2.4g(國外有人用至每天 3.6g)。   2 小兒常用量口服   2.1 每次按體重 5—10mg/kg,一日 3次。   口服,一日0.6g,分3次飯時服.

用量詳細說明

  1.成人常用量:口服:①抗風濕,一次0.4g~0.6g,每日3~4次,類風濕關節炎比骨XX節炎用量要大些。②輕或中等疼痛及痛經的止痛,一次0.2~0.4g,每4~6小時1次。成人用藥最大限量一般為每日2.4g。   2.小兒常用量:口服一次按體重5~10mg/kg,每日3次。   3.搽劑外用。

禁用慎用

  1 交叉過敏:對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥過敏者對該品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏哮喘患者,該品也可引起支氣管痙攣。   2 用於晚期妊娠婦女可使孕期延長,引起難產產程延長孕婦哺乳期婦女不宜用。   3 對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥有嚴重過敏反應者禁用。有下列情況者應慎用:   3.1 哮喘,用藥后可加重;   3.2 心功能不全高血壓,用藥后可致水瀦留水腫;   3.3 血友病或其他出血疾病(包括凝血障礙血小板功能異常),用藥后出血時間延長,出血傾向加重;   3.4 有消化潰瘍病史者,應用該品時易出現胃腸道副作用,包括產生新的潰瘍;   3.5 腎功能不全者用藥后腎不良反應增多,甚至導致腎功能衰竭。   有潛在的消化性潰瘍患者應慎用此葯。周身性紅斑狼瘡患者發生過敏反應的危險大大高於類風濕病患者。

給葯說明

  1.1 有些應用阿司匹林引起胃腸道不良反應的患者,可改用該品,但應密切注意不良反應、形成潰瘍或發生出血等;   1.2 治療類風濕XX節炎,該品還可與金製劑或皮質激素同用,癥狀緩解可更明顯;   1.3 用藥期間如出現胃腸出血,肝、腎功能損害視力障礙血象異常以及過敏反應等情況,應立即停葯。   1.4 長期用藥時應定期檢查血象及肝、腎功能。

毒副作用

  自問世以來,因其抗炎、解痛、退熱的作用,遠比阿斯匹林、保泰松和撲熱息強,而倍受消費者青睞。事實上也是如此,布洛芬在廣泛XX家庭后,對解除患者的關節痛神經痛、痛經及其它疾病引起的頭身痛,作出了巨大的貢獻。據資料,布洛芬的消售量比同類解熱鎮痛葯銷售量多一倍左右。   以往的研究以為,布洛芬的副作用較小,只限於較度消化不良皮疹轉氨酶升高等,並且極為少見。故藥典亦推薦,病人在不能耐受阿斯匹林、保泰松等葯的副作用時,可布洛芬取而代之。但是,據最進出版的美國《時代周刊》介紹,既要肯定布洛芬的療效,又要重新認識其副作用——長期服用會造成腎功能衰竭。   美國最新的《醫學年鑒》宣稱,有1%的使用布洛芬的人,會發生腎功能衰竭。藿普金斯大學的專家們,在觀察了120名輕度腎病患者時,發現其中30人有超量或長期使用過布洛芬,並因此而發生腎功衰竭;另外20人使用非醫師處方的劑量的布洛芬后,也發生了有害的腎反應。但是,他們都在停葯后腎功便逐漸恢復正常。   這一研究發現提示,布洛芬有可能造成腎功損害的副作用。為此,專家們呼籲,布洛芬只能作為一般解熱鎮痛葯而偶爾服用,不可較長時期服用。體弱多病的老年者,尤其是心臟病患者或其它疾病已引塌腎血流量減少者,在使用布洛芬時,應慎之又慎,凡用量超過12片(2.4克)/周者,應在醫師指導下用藥,以免造成不必要的腎功能損害。為此,有專家還堅持認為,藥典對布洛芬副作用的介紹,應重新修訂。

痛風治療新進展

  1 近年來「痛風的自然療法」受到醫學專家的倡導和推崇,並逐步在醫療實踐中成為痛風的主流療法。   中外醫學專家研究發現「飲用多酚咖啡可有效防止痛風複發」,而又很安全。   2 多酚咖啡針對痛風的防治作用主要是通過下面三個方面實現的:   2.1 抗營養性:多酚咖啡易與食物中的蛋白質嘌呤結合,降低機體對外源性嘌呤的吸收;   2.2 抗氧化性:多酚咖啡能保護細胞免受酸性物質氧化和破壞,減少內源性嘌呤轉化為尿酸;   2.3 與金屬離子螯合:多酚咖啡中多個鄰位羥基可與體內過量的鈉離子螯合,避免或減少鈉離子與尿酸結合,形成尿酸鈉結晶,進而減少或停止痛風複發。   2.4 多酚咖啡可以緩解布洛芬帶來的毒副作用,同時起到在痛風中的保護腎臟,避免或減少布洛芬對腎髒的損害。   3 由於痛風本就傷腎,再服用布洛芬腎臟就會不堪重負。

不良反應

  1.1 過敏性皮疹、胃燒灼感或消化不良、胃痛不適感(胃腸道刺激或潰瘍形成)、噁心嘔吐頭暈等,發生率可達 3—9%;   1.2 皮膚瘙癢耳鳴下肢水腫或體重驟增、腹脹便秘腹瀉食慾減退或消失、頭痛、精神緊張等,發生率可達 1—3%;   1.3 血便柏油樣便胃腸道出血)、過敏性腎炎膀胱炎腎病綜合征、腎XX壞死或腎功能衰竭、蕁麻疹、支氣管痙攣、視力模糊耳聾肝功能減退、精神恍惚、嗜睡失眠等很少見,發生率<1%。   1.4 個別病例有皮疹,消化不良,胃腸道潰瘍及出血,轉氨酶升高。   2 最常見的不良反應是胃腸系統,其發生率高達30%,從腹部不適到嚴重的出血或使消化潰瘍複發。中樞神經系統的不良反應極為常見,但較輕,如頭痛或頭暈。長期大劑量使用時可發生血液病腎損傷。肝毒性作用十分輕微。過敏反應不常見,可能出現伴有皮疹的發熱腹痛、頭痛、噁心和嘔吐肝臟損害甚至出現腦膜炎癥狀。   3 應用此葯時常見鹽及體液瀦留,從而引起充血性心衰,但很罕見。   4 此葯對易感者能引起哮喘發作。它能引起哮喘患者的支氣管收縮。   5 中樞神經系統癥狀較常見,其中頭痛、眩暈、耳鳴和失眠的發生率最高,但很少出現抑鬱或其他精神癥狀。有些中樞神經系統癥狀如假性腦膜炎、腦膜炎、嗜睡及易激惹,可能是由於過敏反應。   6 此葯具有強的胃毒性作用,各種胃腸道的刺激癥狀(如噁心、嘔吐、厭食、消化不良、燒心、腹痛、隱血嘔血和潰瘍發作而致大出血)的發生率極高,一般在30~40%左右。使用布洛芬栓劑后可發生疼痛和刺激直腸粘膜。   7 布洛芬在體內、體外均抑制血小板聚集,劑量低於1g時,血凝試驗無明顯變化;但大劑量下可使出血時間延長,但不如阿司匹林。它還可誘致不同程度的各種血液病,如粒細胞缺乏症粒細胞減少症、血小板缺乏症及致命的全細胞減少症。有報告發生不易恢復的白細胞再生不良伴骨髓漿細胞增多及血清中有依賴IgG抗體補體。個別病例可因胃腸道隱血而導致貧血。   8 它使血漿中尿酸濃度升高,甚至有時達到有病理學意義。   過敏性皮膚反應不常見,多為短暫性蕁麻疹、紫癜性或紅斑性改變,常伴有瘙癢。也有報告發生脫髮者。

相互作用

  1.1 飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用,並有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎髒的毒副作用。   1.2 與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。   1.3 與肝素雙香豆素等抗凝葯及血小板聚集抑製藥同用時有增加出血的危險。   1.4 與呋塞米同用時,後者的排鈉和降壓作用減弱。   1.5 與維拉帕米、硝苯啶同用時,該品的血葯濃度增高。   1.6 該品可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。   1.7 該品可增強抗糖尿病葯(包括口服降糖葯)的作用。   1.8 該品與抗高血壓葯同用時可影響後者的降壓效果。   1.9 丙磺舒可降低該品的排泄,增加血葯濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少該品劑量。   1.10 該品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故該品不應與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。   1.11 它使各種降壓藥的降壓作用減低,它抑制苯妥英鈉降解

藥物分析

  1 方法名稱:布洛芬口服溶液-布洛芬-高效液相色譜法   2 應用範圍:該方法採用高效液相色譜法測定布洛芬口服溶液中布洛芬的含量。   該方法適用於布洛芬口服溶液。   3 方法原理:供試品經甲醇定量稀釋,XX高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長263nm處檢測布洛芬的峰面積,計算出其含量。   4 試劑:   4.1 乙腈   4.2 甲醇   4.3 醋酸緩衝液   5 儀器設備:   5.1 儀器   5.11 高效液相色譜儀   5.12 色譜柱   十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論塔板數按布洛芬峰計算應不低於2500。   5.13 紫外吸收檢測器   5.2 色譜條件   5.21 流動相醋酸鈉緩衝液 乙腈=40 60   5.22 檢測波長:263nm   5.23 柱溫:室溫   6 試樣製備:   6.1 醋酸鈉緩衝液   取醋酸鈉6.13g,加水750mL,振搖使溶解,用冰醋酸調節pH值至2.5。   6.2 對照品溶液的製備   精密稱取布洛芬對照品適量,加甲醇定量稀釋製成每1mL中含布洛芬0.5mg的溶液,即為對照品溶液。   6.3 供試品溶液的製備   用內容量移液管,精密量取供試品適量,加甲醇定量稀釋製成每1mL中含布洛芬0.5mg的溶液,即為供試品溶液。   7 注:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。[3]

同類藥物

  萘普生(naproxen)、非諾洛芬(fenoprofen)、酮洛芬(ketoprofen)、氟比洛芬(flurbiprofen)、奧沙普嗪(丙惡嗪,oxaprozin)以上藥物均為丙酸類藥物,藥效相似。