西比靈

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西比靈是一種鈣通道阻斷劑,屬膠囊製劑。可以用於典型或非典型頭痛的預防XX,前庭功能紊亂引起眩暈的對症治療

成分

  鹽酸氟桂利嗪Flunarizine Hydrochloride Capsules   活性成份:鹽酸氟桂利嗪   化學名稱:(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽   分子式:C26H26F2N2·2HCI

  分子量:477.42

劑型/ 包裝

  膠囊 5 mg x 20 粒

理化特性

  鹽酸氟桂利嗪的分子式為C26H26F2N2· HCI,分子量為477.42。本葯的膠囊內裝白色粉末。

藥理作用

  本葯為選擇性鈣拮抗劑,可阻滯過量的鈣離子跨膜XX細胞內,防止細胞內鈣超載造成的損傷,對心臟收縮和傳導無影響。 本葯由腸道吸收口服后2-4 hr血葯濃度達到峰值,連續服用5-6周達到穩定狀態。血液中90%的藥物與血漿蛋白結合。經肝充分代謝后,原型代謝產物可經膽汁排入腸道,隨糞便排出。平均消除半衰期為18天。

適應症

  典型或非典型偏頭痛的預防XX,前庭功能紊亂引起眩暈的對症治療。腦供血不足症導致頭痛的治療。

用量和用法

  1.偏頭痛的預防XX。起始劑量:對於65歲以下的患者開始治療時可給予每晚1Omg,65歲以上的患者每晚5mg。維持治療:如果療效滿意,患者需維持治療時,應減至每周給葯五天(劑量同上)。   2.眩暈:每日劑量應與上相同,但應在控制癥狀后及時停葯,初次療程通常少於2個月。

用藥過量

  癥狀:   可見鎮靜作用和乏力,有報道個例超劑量服藥者(一次服藥600 mg)出現嗜睡激動心動過速等癥狀。   處理:   可用活性碳、催吐葯、洗胃及支持療法。目前尚無特效解毒藥

禁忌

  有抑鬱症病史、帕金森氏病或其它錐體外系疾病的患者。

注意事項

  治療過程中疲憊現象逐漸加劇或維持治療時療效下降,均應停止治療。可影響駕駛車輛或操縱機器能力。有錐體外系癥狀,抑鬱症和帕金森氏病發病傾向的患者,如老年患者,應慎用。對妊娠哺乳的影響   動物實驗表明此葯對XX、胚胎髮育、妊娠過程和圍產期無任何危害。但無人體妊娠期間使用的安全性資料。動物實驗證明西比靈可隨乳汁分泌,其乳汁濃度較血中高,故服用本葯的婦女最好不要哺乳。

不良反應

  瞌睡和疲憊,體重增加。長期用藥時偶見抑鬱症,有抑鬱症病史的女性患者尤其容易發生,老年人較易發生錐體外系癥狀。少見的不良反應有:胃灼熱噁心胃痛失眠焦慮乳溢口乾肌肉疼痛皮疹

藥物相互作用

  與酒精、催眠葯鎮定葯合用時可見中樞神經系統的過度鎮靜

西比靈

作用。

不良反應

  1.最常見的不良反應(常屬一過性)為:困倦、和/或乏力(20%),某些患者還可出現體重增加(和/或食慾增加)(11%)。   2.偶見下列嚴重的不良反應(見於長期用藥者)為:   (1)抑鬱症,有抑鬱病史的女性患者較易發生此反應。   (2)錐體外系癥狀(如運動徐緩、強直靜坐不能、口頜運動障礙震顫等),老年人較易發生。   3.罕見的不良反應報道有:   (1)胃腸道反應:胃灼熱、噁心、胃痛。   (2)中樞神經系統:失眠、焦慮。   (3)其它:溢乳、口乾、肌肉疼痛及皮疹。

儲藏

  遮光,密閉保存有效期5年   西比靈屬二烷基胺化合物,是一種選擇性鈣離子拮抗劑,對動脈具有選擇作用,但不影響心率血壓,其安全性較同類高。本葯對缺血及病理狀態下開放的鈣通道起阻滯作用,對神經系統作用很廣泛,尤以腦血管更為明顯,具有解除血管痙攣收縮,增加血流量改善血氧供應,並能抑制鈣離子流入紅細胞,增加紅細胞的變形能力,降低血液粘度,改善末梢循環,增加腦組織的氧供應。當細胞缺氧時本葯能抑制鈣離子流入腦細胞,防止腦細胞受阻而死亡,增加腦細胞的抗缺氧能力,故對缺血性缺氧,細胞中毒性缺氧,低氧性缺氧均有保護作用,對血管收縮物質引起的持續性血管收縮有持久的抑製作用,直接擴張血管,降低血管通透性,減輕腦水腫,所以對改善缺血,腦梗塞後遺症,減輕腦動脈硬化等所致的血流障礙引起的各種癥狀,如頭昏耳鳴血管性頭痛記憶力減退,失眠,肢體寒冷,痛覺異常等有明顯作用。