可卡因

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簡介

  別名古柯鹼,人類發現的第一種具有局麻作用的天然生物鹼(C17H21NO4),為長效酯類局麻藥脂溶性高,穿透力強,對神經組織親和性良好,產生良好的表面麻醉作用。其收縮血管的作用,可能與阻滯神經末梢去甲腎上腺素的再攝取有關。毒性較大,小劑量時能XX大腦皮層,產生欣快感,隨著劑量XX,使呼吸、血管運動和嘔吐中樞XX,嚴重者可發生驚厥;大劑量可引起大腦皮層下行異化作用的抑制,出現中樞性呼吸抑制,並抑制心肌而引起心力衰竭可卡因從所應用部位粘膜和胃腸道)吸收,在肝和血漿經酯酶水解代謝,代謝物經腎臟排出,部分還可通過乳汁排泄。本品可通過血腦屏障,並在中樞神經系統蓄積,急性中毒時腦中的藥物濃度高於血葯濃度,本品還可通過胎盤屏障。因其毒性大並易於成癮,近來已被其他局麻藥所取代。臨床上常用其鹽酸製劑[1]

適應證

  各種手術局部麻醉, 常用於口、鼻、咽、耳、XX、XX等手術麻醉。[1]

應用原則

  表面麻醉。[1]

使用方法

  配製成1%~10%水溶液,表面麻醉、噴霧、填塞粘膜表面,極量30 mg/次。[1]

慎用及禁忌

  嚴重心血管疾病、高血壓甲亢患者慎用,青光眼患者禁用[1]

不良反應

  小劑量應用能XX大腦皮層,產生欣快感,具有很強的藥物濫用潛力和依賴性。 大劑量應用可使呼吸、心血管和嘔吐中樞XX,嚴重者可發生驚厥,最後由XX轉為抑制,出現呼吸抑制,心衰,甚至死亡。   可引起典型的變態反應。   對組織有一定刺激性,可致角膜渾濁或潰瘍眼壓增高[1]

注意事項

  毒性大,不宜注入體內;遇熱分解失效,不宜煮沸消毒;不宜與腎上腺素合用,有增加心律失常高血壓危象的可能;對角膜有很強的損害作用,已不再作為眼科使用;有較強藥物濫用潛力,可產生依賴性;本品按麻醉藥品管理。[1]

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