酮替芬

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綜述

  作用分類:抗變態反應藥物。   性狀:本品常用其富馬酸鹽,為白色結晶性粉末,無臭,味苦。在甲醇溶解,在水或乙醇中微溶,在丙酮氯仿中極微溶解。熔點191~195℃   對外源性、內源性混合哮喘均有預防發作效果,總有效率65%~70%。用藥后發作次數減少,癥狀明顯減輕兒童哮喘的療效優於成年哮喘。外源性哮喘內源性哮喘療效產生快、口服本品(1mg,每日2次)的療效至少與吸入色甘酸鈉(20mg,每日4次)的療效相當,最大療效見於用藥后6~12周。未見耐受性,中斷用藥亦未見複發

適應症

  本劑可廣泛用於多種以IgE介導變態反應病,包括支氣管哮喘喘息性支氣管炎過敏性咳嗽,過敏性鼻炎,過敏性花粉症過敏性結膜炎,急性或慢性蕁麻疹異位性皮炎接觸性皮炎光敏性皮炎食物變態反應藥物變態反應昆蟲變態反應等。對於由免疫複合物引起的血管炎型病變如過敏性紫癜等亦有一定療效。   【用法用量】   口服,成人及12歲以上兒童,每日2次,每次1mg,一般于晨晚各服1次。對於晚間發作病人亦可改為每晚臨睡前1次,每次1mg。6-12歲兒童,每日2次,每次0.5mg。3-6歲兒童,可按每日每公斤體重0.05mg投藥。3歲以下兒童不推薦使用本葯。

不良反應

  1.本葯有與組胺藥物相類似的中樞抑制作用,服后可出現困倦感、乏力感等。但在程度上比大多數傳統的抗組胺葯為輕。一般出現于用藥初期,不必停葯,持續用藥一段時間后,中樞抑制反應即逐步減輕乃至消失。   2.少數病人于服藥後有口乾噁心、胃腸不適等反應,但隨用藥時間延長,癥狀亦可逐漸緩解。   3.個別病人于服藥后可出現過敏癥狀,主要表現為皮疹瘙癢局部皮膚水腫等。如遇此情況應及時停葯。

注意事項

  1.本葯起效緩慢,對於支氣管哮喘的緩解作用一般需連續用藥2-4周後方漸出現,故在用藥前應向病人解說清楚,配合治療。   2.本葯與鎮靜安眠藥及酒精製劑有一定的協同作用,同時用藥可加強困倦,乏力等癥狀,應予避免。   3.本葯與抗組胺藥物亦有一定協同作用,故當病人用抗組胺藥效果不滿意時,可考慮合併使用本葯。   4.糖尿病患者在口服降糖葯期間免用本葯。   5.空中作業,駕駛人員,精密機械操縱者,需高度思維的工作人員,重要會議及社交活動或運動員在參賽前應免用此葯。   6.早期妊娠婦女及授乳期婦女免用此葯。   7.過量服用本葯可引起昏睡,噁心等反應,應視情況給予對症處理,必要時予以洗胃催吐,一面嚴密監護病人,採用支持治療直至癥狀緩解。

藥物相互作用

  1、與多種中樞神經抑製劑或酒精並用,可增強本品的鎮靜作用,應予避免。   2、不得與口服降血糖葯並用。   3、如正在服用其他藥品,使用本品前請咨詢醫師或藥師。

藥理作用

  本葯屬於致敏活性細胞肥大細胞嗜鹼粒細胞的過敏介質釋放抑製劑。具有保護肥大細胞或嗜鹼粒細胞的細胞膜,使之在變應原攻擊下,減少膜變構,減少釋放過敏活性介質的作用。故亦有肥大細胞膜保護劑之稱。此葯兼具變態反應病的預防及治療雙重功能。並有較強的H1受體拮抗作用,故亦可將之看作抗組胺葯,它的H1受體拮抗作用為氯苯那敏的10倍,且作用時間較長。還有抑制白三烯的功能,故除對皮膚,胃腸,鼻部變態反應有效外,對於支氣管哮喘亦有較好的作用。但本葯亦有一定的中樞抑製作用及抗膽鹼能作用。   酮替芬經口服用后,迅速由胃腸道吸收,1小時后即可在血中測得藥物的原形及其代謝物,3-4小時達血漿濃度峰值,一部分經肝臟代謝,血葯濃度緩慢降低,由尿液糞便汗液排泄出體外。其抑制變應原激發被動皮膚過敏的功能比色甘酸鈉強6倍,對抑制變應原攻擊后引起的氣道阻塞的功能比色甘酸鈉強50倍。酮替芬除對由IgE介導的變態反應有抑製作用外,對由抗原抗體複合物引起的Ⅲ型變態反應,可以緩解中性粒細胞炎症浸潤,故對血管炎及血管周圍炎亦有一定的抑製作用。 [1]