舒必利

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舒必利的止吐作用,中樞止吐葯,有很強的止吐作用。口服氯丙嗪強166倍,皮下注XX時強142倍;比甲氧氯普胺強5倍;抗精神病作用:抗木僵、退縮、幻覺、妄想及精神錯亂的作用較強,並有一定的抗抑鬱作用,無催眠作用。用於治療嘔吐精神分裂症慢性退縮和幻覺妄想病、官能性抑鬱和疑病狀態、酒精中毒性精神病、智力發育不全伴有人格障礙、胃及十二指腸潰瘍眩暈頭痛等。

簡介

  拼音名:Shubili   英文名:Sulpiride   又名:止吐靈,Ekilid   書頁號:2000年版二部-940 C15H23N3O4S 341.42   本品為N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺。   按乾燥品計算,含C15H23N3O4S不得少於98.0%。   【含量測定】 取本品約0.25g ,精密稱定,加冰醋酸20ml,使溶解,加結晶紫指   示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定結果用空白試驗校   正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於34.14mg的C15H23N3O4S。   【類別】 止吐葯,抑鬱心理疾病   【藥理作用】本品其左旋體具有抗精神病作用,對多巴胺D2受體選擇性阻斷作用,且對多巴胺能神經元的作用與腺苷酸環化酶的功能無關(其抗精神病的獨特之處),用於精神分裂症及焦慮性神經官能症;也可用於止吐,為中樞性止吐葯,止吐作用強大。口服止吐為氯丙嗪的166倍,皮下注XX比氯丙嗪強142倍。

性狀

  本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味微苦。   本品在乙醇丙酮中微溶,在氯仿中極微溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉溶液   中極易溶解。   熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為177 ~180 ℃。

鑒別

  (1) 取本品約0.5g,加氫氧化鈉溶液(3→10)3ml,加熱,產生的氣體能   使濕潤紅色石蕊試紙變藍色。   (2) 取本品約0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解並稀釋至100ml,吸取5ml ,加水稀   釋成50ml,搖勻,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在291nm±2nm的波長處有最大吸收。   (3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集510 圖)一致。

檢查

  鹼度 取本品的飽和水溶液,依法檢查(附錄Ⅵ H),pH值應為8.0 ~   10.0。   有關物質 取本品,加甲醇製成每1ml 中含5.0mg 的溶液,作為供試品溶液;精密   量取適量,加甲醇稀釋成每1ml 中含25μg 的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(附   錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各20μl,分別點于同一硅膠GF<[254]>薄層板上,以   正丁醇-水-冰醋酸(4:2:1)為展開劑,展開后,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試   品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深;再以碘蒸氣顯色,供試品   溶液如顯雜質斑點,不得深於對照溶液所顯主斑點的顏色。   乾燥失重 取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。   熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。   重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不   得過百萬分之十。適應症

用量用法

  1.治療嘔吐:口服,每日600~1200mg。   2.治療精神病:開始每日口服300~600mg,1周內增至600~1200mg。肌注或靜滴,每日400~600mg。一般以口服為主,對拒葯者或治療開始1~2周內可用注XX給葯,以後改為口服。除精神分裂症外,其他疾病可減量1/2~1/3。維持量每日200~400mg。

注意事項

  1.增量過快時,可有一過性心電圖改變、血壓升高或降低、胸悶、脈頻等,應引起注意。   2.有時可見輕度的錐體外系不良反應,應減少劑量或合用抗震顫麻痹葯。   3.尚可有月經異常泌乳、XX不能、體重增加失眠、焦躁、不安、XX、困倦、口渴、頭痛、發熱出汗排尿困難運動失調胃腸道反應等不良反應。   4.如出現皮疹瘙癢過敏反應,應停葯。   5.本品對孕婦新生兒的安全性尚未肯定,應慎用。   6.用藥期間不可從事伴有機械運轉的危險性操作。   7.幼兒禁用心血管疾患低血壓者慎用。   【副 作 用】   睡眠障礙、XX、躁動嗜睡乏力、口渴、頭痛、發熱、發汗,服大劑量或增量過快可有錐體外系癥狀噁心食慾減退、 GOT升高、心律失常等。   【貯藏】 遮光,密封保存。   【製劑】 (1)舒必利片(2)舒必利注XX液

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