硫糖鋁

来源:www.uuuwell.com

   

硫糖鋁為白色類白色粉末;無臭,幾乎無味;有引濕性。硫糖鋁在水、乙醇氯仿中幾乎不溶;在鹽酸或稀硫酸中易溶,在稀硝酸中略溶。

基本信息

  【別 名】胃潰寧、硫糖鋁、迪先、胃笑、舒克菲   【外 文 名】Sucralfate   【成 分】本品為蔗糖硫酸酯的鹼式鋁鹽。   【性 狀】白色或類白色粉末;無臭,幾乎無味;有引濕性。在水中、乙醇或氯仿中幾乎不溶,在稀鹽酸或稀硫酸中易溶,在稀硝酸中略溶。   【片 劑】:每片0.5g。 混懸劑20%x 120ml。   【類 別】抗酸葯

藥理學

藥效學

  在酸性環境下,可離解為帶負電荷的八硫酸庶糖,聚合成膠體,保護胃粘膜,然而確切的作用機制尚未完全清楚。能與蛋白絡合,抑制該酶分解蛋白質;能與潰瘍炎症處的帶正電荷的滲出蛋白質(主要為白蛋白及纖維蛋白)絡合,在潰湯麵或炎症處形成保護膜,覆蓋潰瘍面,阻止胃酸、胃蛋白酶和膽汁酸的滲透、侵蝕潰瘍或炎症粘膜,從而利於粘膜再生和潰瘍愈合。   此外,硫糖鋁能吸附胃蛋白酶及中和胃酸,但作用弱。硫糖鋁還能吸附唾液中的表皮生長因子,濃集於潰瘍處,促進愈合,也能剌激攝護腺素E的合成,刺激表面上皮分泌碳酸氫根及起細胞保護作用。

適應症

  常用於胃及十二指腸潰瘍

葯動力

  胃腸道吸收約5%,作用持續時間約5小時。主要隨糞便排出,少量以雙糖硫酸鹽自尿排出。   [藥理作用]本品系制酸葯,口服后能在胃酸中水解釋放出氫氧化鋁和硫酸化蔗糖,前者以凝膠形式發揮抗酸作用,後者能與胃蛋白酶形成複合物,抑制其分解蛋白質,並與粘膜的粘蛋白結合形成保護膜,覆蓋潰瘍面,有利於胃粘膜的再生和潰瘍愈合。

功能主治

  用於治療胃、十二指腸潰瘍、膽汁返流性胃炎,可減輕幽門螺桿菌對胃粘膜的損害作用。本品治療胃、十二指腸潰瘍愈合率與西咪替丁相似,止痛作用稍慢,但停葯后潰瘍複發率較低。對有消化性潰瘍尿毒症病人可能特別有價值。亦可試用於輕度反流性食管炎

用法用量

  口服(餐前一小時或者睡前服用),一次1g,一日3~4g。

禁用慎用

  腎功能不全的病人,服用疏糖鋁后,血漿中鋁的含量增加,雖不能確定長期用藥后鋁在體內的蓄積情況,但應小心使用

給葯說明

  硫糖鋁必須空腹攝入,餐前1小時與睡前服用效果最好。嚼碎與唾液攪和,或研成粉末后服下能發揮最大效應醫學教育網搜集整理   本品短期治療即可使潰瘍完全愈合,但愈合后複發仍屬可能;本品對嚴重十二指腸潰瘍效果較差。   臨床如有需要,為緩解潰瘍疼痛合併應用制酸葯,但後者須在硫糖鋁服前半小時或服后1小時給予。   每一療程為4—8周,配合X線或內鏡檢查觀察潰瘍愈合與否。   連續應用不宜超過8周。   防止便秘,可適當加服輕瀉藥

不良反應

  較常見的是便秘;少見或偶見的有腰痛腹瀉眩暈昏睡口乾消化不良噁心皮疹瘙癢以及胃痙攣。   個別病例口乾,噁心,便秘,劇烈胃痛,長期使用大劑量可出現鋁中毒。硫糖鋁引起血漿內磷酸鹽含量下降,長期使用可能出現骨軟化。   不良反應發生率約為4.7%,其中主要有便秘(2.2%)。個別病人可出現口乾、噁心、胃痛等,可與適當抗膽鹼葯合用。   不宜與多酶片合用,否則二者療效均降低。此由於多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶澱粉酶,其藥理作用正與本品相拮抗,所含消化酶特別是胃蛋白酶影響潰瘍愈合。與西咪替丁合用時,可能使本品療效降低。

相互作用

  制酸葯可干擾硫糖鋁的藥理作用,硫糖鋁也可減少西咪替丁的吸收。   硫糖鋁可干擾脂溶性維生素維生素A、D、E和K)的吸收。   不宜與多酶片合用,否則兩者療效均降低。本品能與多酶片中的胃蛋白酶、胰酶和澱粉酶形成複合物,藥理作用相互拮抗,影響潰瘍愈合。因此兩葯不宣合用。本品亦可減少西咪替丁的吸收。特別是胃蛋白酶與西咪替丁合用時可能使本品療效降低。   硫糖鋁對共服的其他藥物有明顯的相互作用,可以減少華法林(也可能還有苯妥英地高辛四環素等)的吸收,當兩者共同服用時,華法林的抗凝血活性降低50%。

藥物分析

  方法名稱:硫糖鋁—鋁的測定—絡合滴定法   應用範圍:本方法採用絡合滴定法測定硫糖鋁中鋁的含量。   本方法適用於硫糖鋁中鋁的含量測定。   方法原理:   取供試品適量,經溶解稀釋中和處理后,加醋酸-醋酸銨緩衝液,精密加乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L),煮沸3~5分鐘,放冷至室溫,加二甲酚橙指示液,用鋅滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液自黃色轉變為紅色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL乙二胺四醋酸鈉滴定液(0.05mol/L)相當於1.349mg的鋁,計算,即得。   試劑:   1.水(新沸放置至室溫)   2. 醋酸-醋酸銨緩衝液(pH6.0)   3.二甲酚橙指示液   4.鋅滴定液(0.05mol/L)   5.乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)   6.基準氧化鋅   7.稀鹽酸   8.甲基紅的乙醇溶液(0.025%)   9.氨試液   10.鉻黑T指示劑   11.氨-氯化銨緩衝液(pH10.0)   試樣製備:   1.醋酸-醋酸銨緩衝液(pH6.0)   取醋酸銨100g,加水300mL使溶解,加冰醋酸7mL,搖勻,即得。   2.二甲酚橙指示液   取二甲酚橙0.2g,加水100mL使溶解。   3.鋅滴定液(0.05mol/L)   配製:取硫酸鋅15g(相當於鋅約3.3g)加稀鹽酸10mL與水適量使溶解成1000mL,搖勻。   標定:精密量取本液25mL,加0.025%甲基紅的乙醇溶液1滴,滴加氨試液至溶液顯微黃色,加水25mL,氨-氯化銨緩衝液(pH10.0)與鉻黑T指示劑少量,用乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液由紫色變為純藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。根據乙二胺四醋酸二鈉滴定液的消耗量,計算出本液的濃度,即得。   4.乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)   配製:取乙二胺四醋酸二鈉19g,加新沸過的冷水使成1000mL,搖勻。   標定:取于800℃灼燒至恆重的基準氧化鋅0.12g,精密稱定,加稀鹽酸3mL使溶解,加水25mL,加0.025%甲基紅的乙醇溶液1滴,滴加氨試液至溶液顯微黃色,加水25mL與氨-氯化銨緩衝液(pH10.0)10mL,再加鉻黑T指示劑少量,用本液滴定至溶液由紫色變為純藍色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)相當於4.069mg的氧化鋅。根據本液的消耗量與氧化鋅的取用量,算出本液的濃度。   貯藏:置玻璃塞瓶中,避免與橡皮塞、橡皮管等接觸。   5.稀鹽酸   取鹽酸234mL,加水稀釋至1000mL,即得。本液含HCl應為9.5-10.5%。   6.氨試液   取濃氨溶液400mL,加水使成1000mL,即得。   7.鉻黑T指示劑   取鉻黑T0.1g,加氯化納10g,研磨均勻,即得。   8.氨-氯化銨緩衝液(pH10.0)   取氯化銨5.4g,加水20mL溶解后,加濃氨溶液35mL,再加水稀釋至100mL,即得。   操作步驟:   取本品約1.0g,精密稱定,置200mL量瓶中,加稀鹽酸10mL溶解后,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取20mL,加氨試液中和至恰析出沉澱,再滴加稀鹽酸至沉澱恰溶解為止,加醋酸-醋酸銨緩衝液(pH6.0)20mL,再精密加乙二胺四醋酸二鈉滴定液(0.05mol/L)25mL,煮沸3~5分鐘,放冷至室溫,加二甲酚橙指示液1mL,用鋅滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液自黃色轉變為紅色,並將滴定結果用空白試驗校正。   注1:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,「精密量取」系指量取體積準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。   注2:「水分測定」用烘乾法,取供試品2~5g,平鋪于乾燥至恆重的扁形稱瓶中,厚度不超過5mm,疏鬆供試品不超過10mm,精密稱取,打開瓶蓋在100~105℃乾燥5小時,將瓶蓋蓋好,移置乾燥器中,冷卻30分鐘,精密稱定重量,再在上述溫度乾燥1小時,冷卻,稱重,至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量,計算供試品中含水量(%)。[1]

製劑規格

  ①片劑:Carfate每片1g;胃笑每片250mg;國產每片0.25g或0.5g。   ②混懸液:舒克菲1g/10ml。