內美通

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內美通的通用名稱是孕三烯酮膠囊,是一種人工合成的三烯19去甲甾類化合物,具有激素和抗激素的複雜特性,能抑制排卵及抑制XX內膜發育

藥品簡介

  內美通 膠囊   Nemestran   製造商   賽諾菲-安萬特   成分   孕三烯酮 Gestrinone   藥物分類   雌激素孕激素及相關合成藥   性狀   藥理作用   本葯是合成的類固醇激素,為19去甲甾類藥物。   葯代動力學   本葯口服吸收完全,口服1.25 mg、2.5 mg或5 mg之後,葯動學是線性的,峰值濃度出現在服藥后的2.8-3.1小時,血漿半衰期大約為24小時。服藥后3日血漿含量僅為最大血漿濃度的5%,正常服藥的情況下無藥物蓄積的危險。主要通過羥基作用在肝內代謝,形成成對結合的代謝產物。   毒理研究   適應症   XX內膜異位症伴隨或不伴隨不育

用法用量

  2.5 mg/次,2次/周。在月經周期的第1日開始用藥,第4日服用第2次,一周中服藥的時間一旦固定下來,在整個治療中就保持不變。在某些情況下,特別是有點滴出血時,可短期內把劑量增加到7.5 mg/周。治療應持續6個月以上。如果漏服一次,一旦發現就補服2.5 mg,以後按原來每周服藥的日子繼續治療,如果忘記服藥一次以上,則應當停止治療。經檢查確定沒有懷孕之後,在新的月經周期的第1日,按照正常的服藥計劃重新開始治療。

不良反應

  治療最初幾周內偶見點滴出血。體重增加痤瘡,常見脂溢性皮炎。其它副作用潮熱,乳房縮小,神經過敏頭痛痙攣疼痛,輕度消化失調多毛症和聲音的變化少見。   禁忌症   嚴重心力衰竭,肝腎功能不全,既往有代謝或血管疾病史的患者孕婦哺乳婦女。   警告   注意事項   開始治療前應先排除懷孕的可能,並在整個治療期間採取可靠的避孕措施。   孕婦及哺乳期婦女用藥   兒童用藥   老年患者用藥   藥物相互作用   同時服用抗癲癇葯或利福平能加速本葯的代謝。   藥物過量   目前尚無超劑量服用的病例,若過量用藥應進行洗胃

內美通治療XX內膜異位症的作用機制

  XX內膜異位症是育齡婦女的常見疾病,用於本病保守治療的藥物種類雖多,但效果均不甚理想,且存在副作用大、價格昂貴等缺點,患者難以接受。研究發現 [1] ,內美通具有複雜的激素和抗激素特性,能與雌激素受體、孕激素受體及雄激素受體結合,又具有弱雄激素活性作用,可使血漿雌激素、孕激素、性激素結合蛋白和總睾酮水平下降。   XX內膜異位症和XX腺肌病的發病原因和具體發生機制尚不明確,但雌激素與疾病,關係受到人們的關注。XX內膜異位症是雌激素依賴性的疾病的發生與雌激素的毒性有關,過量的雌激素使細胞分裂異常,從而導致XX內膜異位症的發生。高雌激素水平可以削弱XX肌層的防禦能力,從而導致XX內膜向肌層生長而致病。內美通能抵禦抑制卵巢功能,使血E 2 處於卵泡期水平,治療XX內膜異位症理想的治療窗,既不刺激異位內膜灶的生長,又可使因低雌激素狀態導致的骨丟失最低,此外,內美通能與雌激素受體(ER)、孕激素受體(PR)及雄激素受體結合 ,促使正常XX內膜萎縮退化,近年來研究表明,XX內膜異位症患者循環血中巨噬細胞對自身XX內膜增生起促進作用,而內美通具有抑制巨噬細胞的增殖生物活性作用,從而通過機體免疫功能,抑制異位內膜的增生,從而達到治療目的。   內美通用於治療XX內膜異位症的臨床效果及意義 XX內膜異位症的病因至今尚未完全闡明,因此本病治療上存在一定困難 ,但目前應用的治療仍以非手術治療為主,大多數患者的癥狀是可以藥物控制的。藥物治療包括對症治療和激素抑制療法,對症治療可能使病情發展,使XX內膜萎縮的激素治療比蛻膜化的治療效果好。