納洛酮

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阿片受體拮抗藥,主要用於解救麻醉鎮痛急性中毒,拮抗這類葯的呼吸抑制,和解救急性乙醇中毒。

簡介

  納洛酮   本品主要成分及其化學名稱為:17-烯丙基-4,5a-環氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物   其結構式為:   分子式:C19H21NO4·HCl·2H2O   分子量: 399.87   【性狀】   本品為無色澄明液體

藥理毒理

  本品為純粹的阿片受體拮抗藥,本身無內在活性.但能競爭性拮抗各類阿片受體,對μ受體有很強的親和力.納洛酮生效迅速,拮抗作用強.納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用,包括鎮痛.另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用.可迅速逆轉阿片鎮痛葯引起的呼吸抑制,可引起高度XX,使心血管功能亢進.本品尚有抗休克作用.不產生嗎啡樣的依賴性戒斷癥狀和呼吸抑制   急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565

葯代動力學

  本品口服無效,均須注XX給葯.靜注后1~3分鐘即產生最大效應,持續45分鐘;肌注后5~10分鐘產生最大效應,持續2.5~3小時.本品吸收迅速,易透過血腦屏障,代謝很快,人血漿T1/2為30~78分鐘,主要在肝內生物轉化,產物隨尿排出

適應症

  本品是目前臨床應用最廣的阿片受體拮抗藥.主要用於:   1.解救麻醉性鎮痛葯急性中毒,拮抗這類葯的呼吸抑制,並使病人蘇醒   2.拮抗麻醉性鎮痛葯的殘餘作用.新生兒受其母體中麻醉性鎮痛葯影響而致呼吸抑制,可用本品拮抗   3.解救急性乙醇中毒:靜注納洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒   4.對疑為麻醉性鎮痛葯成癮者,靜注0.2~0.4mg可激發戒斷癥狀,有診斷價值   5.促醒作用,可能通過膽鹼能作用而激活生理性覺醒系統使病人清醒,用於全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人

用法用量

  常用劑量:納洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg.或先給負荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ·h維持   脫癮治療時可肌注或靜注:每次0.4~0.8mg.在用美沙酮戒除過程中,可試用小劑量美沙酮(每天5~10mg),每半小時給納絡酮1.2mg,為時數小時(3~6小時),然後換用納絡酮,每周使用3次即可達到戒除目的

注意事項

  1. 應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛葯后,由於痛覺恢復,可產生高度XX.表現為血壓升高,心率增快,心律失常,甚至肺水腫心室顫動   2. 由於此葯作用持續時間短,用藥起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制.用藥需注意維持藥效   3.心功能不全高血壓患者慎用   【孕婦哺乳期婦女用藥】   尚不明確   【藥物相互作用】   尚不明確   【不良反應】   本品不良反應少見,偶可出現嗜睡噁心嘔吐心動過速、高血壓和煩躁不安

規格

  凍乾粉針(注XX劑):4.0mg*1/支/支   凍乾粉針(注XX劑):4.0mg*1/瓶/瓶   注XX劑:400ug(凍乾粉)*1/瓶(支)/瓶(支)   注XX劑:1mg(凍乾粉)*1/瓶(支)/瓶(支)   注XX劑:2mg(凍乾粉)*1/瓶(支)/瓶(支)   注XX劑:400ug:1ml*1/瓶(支)/瓶(支)   注XX劑:1mg:1ml*1/瓶(支)/瓶(支)   注XX劑:4mg:10ml*1/瓶(支)/瓶(支)   注XX劑:2mg:2ml*1/瓶(支)/瓶(支)   注XX劑:800ug(凍乾粉)*1/瓶(支)/瓶(支)   注XX劑:1.2mg(凍乾粉)*1/瓶(支)/瓶(支)

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