苯巴比妥

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分子式C12H12N2O3,分子量232.24。白色結晶粉末。無臭微苦。熔點174.5~178℃。在空氣中穩定。微溶於水,溶於熱水和乙醇,易溶於鹼性溶液。用作鎮靜催眠藥物,適用於治療神經過度XX引起的失眠症,能引起安穩的睡眠。但不宜長期服用,因其會引起全身無力嘔吐頭痛副作用。可由二乙基丙二酸酯與尿素在乙醇鈉存在下經縮合反應制得。

別 名

  迦地那,魯米那,苯巴比妥,佛羅那   【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ;barbital;barbitone

適應症

  1.鎮靜:如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進、高血壓、功能性噁心、小兒幽門痙攣等症。 2.安眠:偶用於頑固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等后遺效應。 3.抗驚厥:常用其對抗中樞XX葯中毒高熱破傷風腦炎腦出血疾病引起的驚厥。 4.抗癲癇:用於癲癇大發作的防治,作用出現快,也可用於癲癇持續狀態。 5.麻醉給葯。 6.與解熱鎮痛葯配伍應用,以增強其作用。 7.治療新生兒核黃疸

用量用法

  1.鎮靜、抗癲癇:每次0.015~0.03g,1日3次。 2.安眠:每次0.03~0.09g,睡前服1次。 3.抗驚厥:鈉鹽肌注,每次0.1~0.2g。必要時,4~6小時后重複1次。 4.*前給葯:術前1/2~1小時肌注0.1~0.2g。 5.癲癇持續狀態:肌注1次0.1~0.2g。皮下、肌肉或緩慢靜脈注XX1次0.25g,1日0.5g。

注意事項

  1.用藥后可出現頭暈、困倦等后遺效應,久用可產生耐受性成癮性。多次連用應警惕蓄積中毒。 2.少數病人可出現皮疹、葯熱、剝脫性皮炎過敏反應。 3.長期用於治療癲癇時不可突然停葯,以免引起癲癇發作,甚至出現癲癇持續狀態。 4.一般應用5~10倍催眠量時,可引起中度中毒,10~15倍則引起重度中毒,血葯濃度高於8~10mg/100ml時,就有生命危險。急性中毒癥狀昏睡,進而呼吸淺表,通氣量大減,最後因呼吸衰竭而死亡。 5.對嚴重肺功能不全(如肺氣腫)、支氣管哮喘顱腦損傷呼吸中樞抑制慎用禁用;肝腎功能不良者慎用,肝硬變肝功能嚴重障礙者禁用。 6.本品或其他巴比妥類藥物中毒的急救口服本品未超過3小時者,可用大量溫等滲鹽水或1:2000的高錳酸鉀溶液洗胃

規 格

  片劑:每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。 注XX用苯巴比妥鈉:每支0.1g。   巴比妥類(barbiturates)為巴比妥酸在C5位上進行取代而得的一組中樞抑製藥。取代基長而有分支(如異戊巴比妥)或雙鍵(如司可巴比妥),則作用強而短;以苯環取代(如苯巴比妥)則有較強的抗驚厥作用;C2位的O被S取代(如硫噴妥),則脂溶性增高,靜脈注XX立即生效,但維持時間很短。   表14-2 巴比妥類作用與用途比較表   
亞類藥物顯效時間
(小時)
作用維持時間
(小時)
主要用途
長效苯巴比妥
巴比妥
0.5~1
0.5~1
6~8
6~8
抗驚厥
鎮靜催眠
中效戊巴比妥
異戊巴比妥
0.25~0.5
0.25~0.5
3~6
3~6
抗驚厥
鎮靜催眠
短效司可巴比妥0.252~3抗驚厥鎮靜催眠
超短效硫噴妥鈉iv立即0.25靜脈麻醉

中樞抑製作用

  巴比妥類是普遍性中樞抑製藥。隨劑量由小到大,相繼出現鎮靜、安眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時則可抑制呼吸,甚至致死。   巴比妥類在非麻醉劑量時主要抑制多突觸反應,減弱易化,增強抑制。此作用主要見於GABA能神經傳遞的突觸。它增強GABA介導的Cl內流,減弱谷氨酸介導的除極。但與苯二氮類不同,巴比妥類是通過延長氯通道開放時間而增加Cl內流,引起超極化。較高濃度時,則抑制Ca依賴性動作電位,抑制Ca依賴性遞質釋放,並且呈現擬GABA作用,即在無GABA時也能直接增加Cl內流。   此類藥物需用至鎮靜劑量時才顯示抗焦慮作用。由於本類藥物的安全性遠不及苯二氮類,且較易發生依賴性,因此,目前已很少用於鎮靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用於控制癲癇持續狀態;硫噴妥偶而用於小手術或內窺鏡檢查時作靜脈麻醉。

不良反應

  安眠劑量的巴比妥類可致眩暈和困倦,精細運動不協調。偶可致剝脫性皮炎等嚴重過敏反應。中等量即可輕度抑制呼吸中樞,嚴重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其葯酶誘導作用可加速其他藥物的代謝,影響藥效。   巴比妥類連續久服可引起習慣性。突然停葯易發生「反跳現象。此時,快動眼睡眠時間延長,夢魘增多,迫使病人繼續用藥,終至成癮。成癮后停葯,戒斷癥狀明顯,表現為激動、失眠、焦慮,甚至驚厥。   苯巴比妥與其他藥物的相互作用   [1] 1、與全麻藥、中樞性抑製藥或單胺氧化酶抑製藥、乙醇等合用時,可互相增強效能。   2、與雙香豆素氫化可的松地塞米松灰黃霉素睾酮雌激素孕激素口服避孕藥氯丙嗪氯黴素土霉素地高辛丙吡胺奎尼丁、三環類抗抑鬱葯合用時,這些藥物代謝加快,療效降低,因苯巴比妥為肝酶誘導劑,可加速以上藥物的代謝和排泄,故合用時,應及時調整劑量。   3、一般常用量的苯巴比妥與苯妥英鈉合用,由於肝微粒體酶的誘導,苯妥英鈉的代謝加快,效應降低。但肝功能有損害時,二者合用,則可與上述相反,苯妥英鈉的代謝比正常慢,相應的血葯濃度可高於正常,因此,二者合用,需定期測定血葯濃度而調整用量。   4、與卡馬西平琥珀酰胺類葯合用時,可使這二類藥物的清除半衰期縮短而血葯濃度降低。   5、與環磷酰胺合用,理論上可增加環磷酰胺烷基代謝產物,使藥物作用增加,但臨床上意義尚未明確。