酚妥拉明

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酚妥拉明是一種主治男性XX障礙的藥物,請遵循醫囑服用。長期大劑量服用有致死的危險。

基本信息

  【別名立其丁苄胺唑啉、酚胺唑啉、Regilin,Rartin.   【藥效學本品為α—受體阻斷劑。能顯著降低外周血管阻力,增加血容量,增加組織血流量改善微循環,改善內臟血流灌注,其作用比妥拉蘇林強。   【葯動學口服吸收快,但肝臟首過效應強,生物利用度低。約30min藥液濃度達峰值,作用維持3—4h。降壓作用在靜注后2min或肌注15—20min產生,維持時間10~15min或3—4h,其靜注和肌注后的Tmax分別為5min和20min。注XX效力比口服強4倍。體內代謝迅速,主要由尿排泄

臨床應用

  主要用於治療周圍血管疾病,如肢端動脈痙攣症、手足發紺、感染中毒性休克以及腎上腺嗜鉻細胞瘤診斷試驗,但做鑒別診斷時有致死報道,應慎用。近年來,還用於早搏心力衰竭呼吸窘迫綜合征、喘憋型肺炎哮喘新生兒重症肺炎、胎糞吸收綜合征、大咯血、高血壓危象、重度妊娠中毒症降壓等。此外,在去甲腎上腺素注XX對外漏發生組織局部壞死時,用本品局部浸潤注XX可獲緩解。   【副作用】可出現直立性低血壓鼻塞皮膚瘙癢;偶有噁心嘔吐反應。   【不良反應消化道癥狀腹痛腹瀉、嘔吐及加重潰瘍病等。靜脈給葯可引起體位性低血壓心動過速心律失常心絞痛,需緩慢注XX或滴注。胃炎、潰瘍病、冠心病患者慎用   【相互作用】與胍乙啶合用,體位性低血壓或心動過緩的發生率增高。   【配伍變化】忌與鐵劑配伍。   【禁忌症】低血壓、嚴重動脈硬化心臟器質性損害腎功能減退者忌用

用法用量

  口服:25—100mg/次,4—6次/d;肌注或靜注:5mg/次,1—2次/d;靜滴:5mg/次,以0.3mg/min速度滴注;診斷嗜鉻細胞瘤:靜注5mg,注后每30s測血壓1次,連續測定10min,如在2—4min血壓降低4.67/3.34kPa以上為陽性。   【製劑片劑:25mg/片;注XX劑:5mg:1ml/支、10mg:1ml/支。   【附註】①臨床使用鹽酸鹽(Hydrochloride)和甲磺酸鹽(Mesylate)。②降壓藥鴉片鎮痛劑,鎮靜劑都可使酚妥拉明試驗呈假陽性,在試驗前24h應停用上述藥物。

臨床研究

  【功效主治】 1.用於診斷嗜鉻細胞瘤及治療其所致的高血壓發作,包括手術切除時出現的高血壓,也可根據血壓對本品的反應用於協助診斷嗜鉻細胞瘤;2.治療左心室衰竭;3.治療去甲腎上腺素靜脈給葯外溢,用於防止皮膚壞死。 【化學成分甲磺酸酚妥拉明。   【藥理作用】 本品為α腎上腺素受體阻滯葯。   1 本品為α腎上腺素受體阻滯葯,對α1與α2受體均有作用,能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,使血管擴張而降低周圍血管阻力。   2 拮抗兒茶酚胺效應,用於診治嗜鉻細胞瘤,但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚小。   3 能降低外周血管阻力,使心臟負荷降低,左室舒張末期壓與肺動脈壓下降,心搏出量增加,可用於治療心力衰竭。   【藥物相互作用】 忌與鐵劑配伍。   1 與擬交感胺類葯同用,使後者的周圍血管收縮作用抵消或減弱。   2 與胍乙啶同用,體位性低血壓或心動過緩的發生率增高。   3 與二氮嗪同用,使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。   4 苯巴比妥類、導眠能等加強本品降壓作用。   【不良反應】 較常見的有直立性低血壓,心動過速或心律失常,鼻塞、噁心、嘔吐等;暈厥乏力較少見;突然胸痛心肌梗死)、神志模糊頭痛共濟失調言語含糊等極少見。   【禁忌症】 嚴重動脈硬化及腎功能不全者。   【用法用量】 1 成人常用量 ①用於酚妥拉明試驗,靜脈注XX5mg,也可先注入1mg,若反應陰性,再給5mg,如此假陽性的結果可以減少,也減少血壓劇降的危險性。 ②用於防止皮膚壞死,在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注,作為預防之用。已經發生去甲腎上腺素外溢,用本品5~10mg加10ml氯化鈉注XX液作局部浸潤,此法在外溢后12小時內有效。③用於嗜鉻細胞瘤手術,術時如血壓升高,可靜脈注XX2~5mg或滴注每分鐘0.5~1mg,以防腫瘤手術時出現高血壓危象。④用於心力衰竭時減輕心臟負荷,靜脈滴注每分鐘0.17~0.4mg。   2 小兒常用量①用於酚妥拉明試驗,靜脈注XX一次1mg,也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m2。②用於嗜鉻細胞瘤手術,術中血壓升高時可靜脈注XX1mg,也可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2,必要時可重複或持續靜脈滴注。   【貯藏方法】 遮光,密封保存