撲熱息痛

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撲熱息痛商品名稱百服寧必理通泰諾醋氨酚等。該品國際非專有藥名為Paracetamol。它是最常用的非抗炎解熱鎮痛,解熱作用與阿司匹林相似,鎮痛作用較弱,無抗炎抗風濕作用,是乙酰苯胺藥物中最好的品種。特別適合於不能應用羧酸類藥物的病人。用於感冒牙痛等症。對乙酰氨基酚也是有機合成中間體過氧化氫穩定劑,照相化學藥品

基本信息

  中文別名: 對乙酰氨基酚 、乙酰氨基酚、撲熱息痛 、退熱凈、 醋氨酚 、對醋氨酚 、索密痛 、乙酰氨基苯酚二醋洛爾。   英文名稱: 4-Acetamido phenol 、paracetamol或acetaminophen。   英文別名:Acetamino phen、4-Hydroxyacetanilide 、APAP、 p-Hydroxyacetanilide 、Paracetamol (Acetaminophen)。   質量標準: BPUSP 。

撲熱息痛結構式

  含 量: 99%-101%。   CAS 號: 103-90-2 。   分 子 式: C8H9NO2 。   分子量: 151.16 。   物化性質: 白色結晶粉末,無味,溶於水,醚,氯仿等。   產品用途: 解熱鎮痛葯 。   包 裝: 每桶(箱)(編織袋)25公斤。

物理特性

  從乙醇中得稜柱體結晶。熔點169-171℃,相對密度1.293(21/4℃)。能溶於乙醇、丙酮和熱水,難溶於水,不溶於石油醚及苯。無氣味味苦。飽和水溶液pH值5.5-6.5。

製備方法

  該品為對氨基酚乙酰化而得。   方法1:將對氨基酚加入稀乙酸中,再加入冰醋酸,升溫至150℃反應7h,加入乙酐,再反應2h,檢查終點,合格后冷卻至25℃以下,甩濾,水洗至無乙酸味,甩干,得粗品。   方法2:將對氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸餾,蒸出稀酸的速度為每小時餾出總量的十分之一,待內溫升至130℃以上,取樣檢查對氨基酚殘留量低於2.5%,加入稀酸(含量50%以上),冷卻結晶。甩濾,先用少量稀酸洗滌,再用大量水洗至濾液接近無色,得粗品。   方法1的收率為90%,方法2的收率為90-95%。   精製方法:將水加熱至近沸時投入粗品。升溫至全溶,加入用水浸泡過的活性炭,用稀乙酸調節至pH=4.2-4.6,沸騰10min。壓濾,濾液加少量重硫酸。冷卻至20℃以下,析出結晶。甩濾,水洗,乾燥得原料葯撲熱息痛成品。   其他的生產方法還有:(1)在冰醋酸中用鋅還原對硝基苯酚,同時乙酰化得到對乙酰氨基酚;(2)將對羥基苯乙酮生成的腙,置於硫酸酸性溶液中,加入亞硝酸鈉,轉位生成對乙酰氨基酚。[1].

藥物藥理

  藥效學本品為乙酰苯胺類解熱鎮痛葯。通過抑制環氧化酶選擇性抑制下丘腦體溫調節中樞攝護腺素的合成,導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用,其解熱作用強度與阿司匹林相似;通過抑制攝護腺素等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮痛作用,屬於外周性鎮痛葯,作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。   葯動學口服后自胃腸道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物飲食后服藥可能降低吸收),吸收后在體液分佈均勻,約有 25%與血漿蛋白結合。小量時(血葯濃度<60μg/ml)與蛋白結合不明顯, 大量或中毒量則結合率較高, 可達43%。該品90~95%在肝臟代謝,主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。半衰期β一般為1~4小時(平均2小時), 腎功能不全時不變,但在某些肝臟疾患者可能延長, 老年人新生兒可有所延長, 小兒則有所縮短。口服后0.5~2小時血葯濃度可達峰值, 劑量在650mg 以下時血葯濃度為5~20μg/ml, 作用持續時間為3~4小時。 哺乳期間婦女服用該品650mg,1~2小時報乳汁中濃度為10~15μg/ml; 半衰期β為1.35~3.5小時。該品主要以與葡糖醛酸結合的形式從腎臟排泄,24 小時內約有3%以原形隨尿排出。

適應癥狀

  適用於緩解輕度至中度疼痛,如感冒引起的發熱頭痛關節痛神經痛以及偏頭痛痛經等。該品因僅能緩解癥狀,消炎作用無或極微,不能消除關節炎引起的紅、腫、活動障礙,故不能用以代替阿司匹林或其他非甾體抗炎葯治療各種類型關節炎。但該品可用於對阿司匹林過敏、不耐受不適於應用阿司匹林的病例,如水痘血友病及其他出血性疾病患者(包括應用抗凝治療的病例),以及消化性潰瘍胃炎等。應用該品時必要時還須同時應用其他療法解除疼痛或發熱的原因。

用法用量

  1.成人常用量口服。一次 0.3—0.6g,每 4小時 1次,或每日 4次;一日量不宜超過 2g,療程為退熱一般不超過 3天,為鎮痛不宜超過 10天。   2.小兒常用量口服。按體重每次 10—15mg/kg或按體表面積每天 1.5g/平方米,分次服,每4—6小時 1次;12歲以下小兒每 24小時不超過 5次量,療程不超過 5天。

副作用

  白加黑帕爾克、泰諾感冒片、感冒靈、去痛片等均含撲熱息痛,劑量約120—500毫克不等。但臨床的廣泛應用,出現了一些毒副反應,須引起大家的警惕。   1、肝髒的毒副反應:長期服用或過量服用均可引起肝細胞壞死。撲熱息痛引起肝細胞壞死是其直接對肝細胞的作用,可能是過量服用撲熱息痛致使體內生成一種毒性代謝產物,當積存達到一定量時,造成肝臟甘胱谷肽耗竭,使肝臟解毒能力大大下降,毒性代謝產物破壞肝細胞,產生細胞變性和壞死。由於過量撲熱息痛所致急性肝小葉中心性壞死,進展迅速者可發生暴發性肝功能衰竭並引起死亡。   2、腎髒的毒副反應:過量撲熱息痛所生成的毒性代謝產物同樣可損害腎臟,造成腎細胞壞死,特別是合用水楊酸鈉咖啡因時,更易損傷腎臟。   3、血液系統的毒副反應:長期過量撲熱息痛,所生成的毒性代謝產物可直接作用於骨髓造血系統,構成破壞,還可能誘發血小板減少性紫癜白血病。   4、神經系統的毒副反應:如果小兒過量服用撲熱息痛,還可引起中樞神經系統的中毒癥狀,主要出現大腦損害、神經功能減退、陷入昏迷等。   少見,如發生過敏反應應立即停止服用。

注意事項

  ·過量服用立即請醫生診治。   ·不得與其它含對乙酰氨基酚的藥物同時服用。   ·如果出現嚴重的咽喉疼痛,並伴有發熱、頭痛皮診噁心嘔吐,應請醫生診治。   ·服藥期間避免飲用含酒精飲料,飲酒患者應在醫生指導下服用該品和其它止痛藥。   在以下幾種情況服用撲熱息痛會引起肝臟損害   (1)過量服用。   (2)長時間大劑量服用。   (3)飲酒或飲用含酒精的飲料。   (4)肝臟疾病患者小劑量服用也會損傷肝臟。   (5)將它與其他含有撲熱息痛的頭痛、感冒藥以及別的藥物混合服用。美國研究人員對300例嚴重肝功能衰竭病人所作的調查表明,其中38%的病例與服用撲熱息痛有關。而在另一組307名遭受嚴重肝臟損害的成年病人中,發現有35%的病例與撲熱息痛有關。在這些病例中,大多屬於意外,是由於不注意所致。[2]

含撲熱息痛的感冒藥

  白加黑、新康泰克日夜百服寧感康快克、泰諾、感冒靈、帕爾克常用感冒藥等均含撲熱息痛,這些葯最好不要同時吃。此外,阿司匹林、止痛片、撲熱息痛與慶大霉素卡那霉素等也具有腎臟毒性。 [3]

孕婦慎用撲熱息痛

  美國科學家通過對9000名母親進行的跟蹤調查發現,母親在懷孕後期服用大量撲熱息痛,生下來的嬰兒患有哮喘病的幾率要高得多。   科學家發現,如果母親在懷孕後期每天或幾乎每天都服用撲熱息痛,等到孩子長到三歲時會發現自己的孩子比其他孩子更容易得上哮喘。   但是,科學家同時指出,相對於阿斯匹林而言,撲熱息痛仍然是孕期婦女更好的選擇,當孕婦發現自己必須服用撲熱息痛時可以每周僅吃兩次,而且藥量不能超過醫生藥方上規定的劑量,這樣就可以將藥物對嬰兒產生的不良影響減少到最小。[4]