氯雷他定

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氯雷他定。英文名稱:Loratadine漢語拼音:Lvleitading本品主要成分及其化學名稱4-(8-氯 -5,6-二氫-11H-苯並5,6環庚並1,2-b吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯.主要成分為氯雷他定,輔料乳糖澱粉糊精硬脂酸鎂、低取代羧丙纖維素緩解過敏鼻炎的有關癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、眼癢及燒灼感。也可用於慢性蕁麻疹瘙癢皮膚病以及其它過敏性皮膚病。包裝形態片劑膠囊

簡介

  [主要成份] 氯雷他定。

氯雷他定

英文名稱:Loratadine   漢語拼音:Lvleitading   [化學名稱] 4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯並[5,6]環庚並[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯. 主要成分為氯雷他定,輔料為乳糖、澱粉、糊精、硬脂酸鎂、低取代羧丙纖維素   【分子式】C22H23ClN2O2   [性狀] 片劑。   [藥品類別]抗變態反應用藥   [用法及用量] 成人和12歲以上兒童10mg1次/日。體重大於30公斤:1日1次,一次10mg。體重小於等於30公斤:1日1次,一次5 mg。   [不良反應] 在每天10mg的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮靜作用。常見不良反應有乏力頭痛嗜睡口乾腸道不適包括惡、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有有脫髮過敏反應、肝功能異常、心動過速心悸等。

功能主治

  緩解過敏性鼻炎的有關癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。口服藥物后,鼻和眼部症關及體徵得以迅速緩解。也可用於慢性蕁麻疹瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病。

藥理毒理

  藥理學本品屬長效三環類組胺競爭性抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏癥狀。本品無明顯的抗膽鹼中樞抑製作用毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。

氯雷他定

本品為H1受體阻斷劑,對外周H1受體有高度的選擇性,對中樞H1受體的親和力弱,可抑制肥大細胞釋放白三烯和組胺。本品起效快,作用持久,抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強,抗變態反應作用較好。口服吸收迅速、良好,1.5小時血葯濃度達峰值,大部分經肝臟代謝,其代謝產物仍具活性,原形藥物及代謝物自尿和糞便排出。

葯代動力學

  空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續作用達24小時以上。食物可使葯峰時間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血葯濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和葯峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。

注意事項

  1.嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。   2.妊娠期哺乳期婦女慎用服藥期宜停止哺乳。   3.在作皮試前的約48小時左右就中止使用本品,因抗組胺葯能阻止或降低皮試的陽XX發生。   4.對本品過敏者禁用過敏體質者慎用。   5.本品性狀發生改變時禁止使用。   6.請將本品放在兒童不能接觸的地方。   7.兒童必須在成人監護下使用。   8.如正在使用其他其他藥品,使用本品前請咨詢醫師或藥師。   9.對肝功能受損者,本品的清除率減少,故應減低劑量,可按隔日10mg服藥。   [禁忌] 對本品中的成份過敏或特異體質病人禁用。適應症 季節性和持續性風濕病、蕁麻疹、瘙癢、枯草熱卡他性鼻炎等。

不良反應

  在每天10mg的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮靜作用。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口乾、胃腸道不適包括噁心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有有脫髮、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。

藥物過量

  逾量中毒時,如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃,並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除腹膜透析能否使本品消除尚未明確。   是否醫保用藥:醫保乙類

氯雷他定

是否非處方葯:非處方(OTC甲類)   產品名稱:氯雷他定   產品英文名稱:Loratadine   CASNO:79794-75-5

用法用量

  成人和12歲以上兒童10mg1次/日。體重大於30公斤:1日1次,一次10mg。體重小於等於30公斤:1日1次,一次5 mg。

指標參數

  性狀白色結晶性粉末,無臭無味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶,乙醚溶解。在0.1mol/L鹽酸中微溶,在0.1mol/L氫氧化鈉中不溶。熔點133~137℃鑒別1、本品與氯化汞試液生成白色沉澱。2、本品的乙醇溶液吸收波長為:247nm。3、本品的HPLC峰的保留時間應與對照品一致4、本品的紅外光吸收圖譜與對照品的圖譜一致。含量98.5~101.0%溶液的顏色與澄清度1mg/ml乙醇中澄清無色甲苯≤0.05%正己烷≤0.029%水分≤0.5%灼燒殘渣≤0.2%氰化物   符合中國藥典附錄規定重金屬≤20ppm有關物質≤1.0%   產品用途:用於緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征

藥物相互作用

  1.同時服用酮康唑大環內酯類抗生素西咪替丁茶鹼等藥物,會提高氯雷他定在血漿中的濃度,應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物,在未明確與氯雷他定相互作用前就謹慎合用。   2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等藥物並用也可抑制氯雷他定的代謝。   3.如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。

氯雷他定片

  【通用名】 氯雷他定片   【英文名】 LORATADINE TABLETS

氯雷他定

【拼音名】 LULEITADING PIAN   【藥品類別】 抗變態反應用藥   【性狀】 本品為白色片劑。   【藥理毒理】 藥理學本品屬長效三環類抗組胺葯,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏癥狀。本品無明顯的抗膽鹼和中樞抑製作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用,   【葯代動力學】 空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續作用達24小時以上。食物可使葯峰時間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血葯濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和葯峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和 73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。   【適應症】 用於緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用於緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的癥狀。   【用法用量】 空腹服,成人及12歲以上兒童每次10mg,每日1次。   【不良反應】 主要包括頭痛、嗜睡、疲乏、口乾視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運動機能亢進、肝功能改變、黃疸肝炎肝壞死、脫髮、癲癇發作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應。   【禁忌症】 對本品過敏者或特異體質的患者禁用。   【注意事項】 對肝功能受損者,本品的清除率減少,故應減低劑量,可按隔日10mg服藥。   【孕婦哺乳期婦女用藥】 孕婦慎用。服藥期宜停止哺乳。   【兒童用藥】 6歲以下兒童應用本品的安全性尚未確定。   【老年患者用藥】 肝腎功能輕中度受損時,對本葯的代謝和排泄無明顯的影響,所以老年患者用藥量與成人相同。   【藥物相互作用】 抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等藥物並用也可抑制氯雷他定的代謝。   【藥物過量】 逾量中毒時,如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃,並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。   【貯藏】 密封保存。   【包裝】 10mg/片。

氯雷他定膠囊

  用名:氯雷他定膠囊   商品名:施諾敏   英文名:LoratadineCapsules

氯雷他定

漢語拼音:LüleitadingJiaonang   本品主要成分為氯雷他定,其化學名為:4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯並[5,6]環庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。   其結構式為:   【性狀】本品為硬膠囊,內容物為白色粉末。   【藥理毒理】氯雷他定為口服的長效三環類抗組胺葯,具有選擇性的抗外周H1受體的作用。它作為第三代抗組胺葯,具有起效快,作用強的特點。用豚鼠研究表明,本品的作用時間為18-24小時,對中樞作用的研究表明,本品對小鼠大鼠、狗和猴很少或沒有抑製作用或抗膽鹼能作用。   動物試驗未見明顯的致畸作用。   【葯代動力學】氯雷他定口服后迅速自胃腸道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1-1.5小時后,本品的血葯濃度分別為5、11和26μg/L。本品在體內廣泛代謝,其主要代謝產物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很強的抗H1受體作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和8小時。本品與血漿蛋白的結合率為98%左右,去羧乙氧氯雷他定的結合率較低為73%-76%。本品及其代謝產物可以在乳汁檢出,但通過血腦屏障的藥量不多,本品及其代謝產物隨尿和糞排出體外。服藥24小時后,約27%從尿排出;10天後約40%從尿排出,42%從糞便排出。   【適應症】用於緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。   【用法與用量】口服。成人:每天一次,每次一粒(10mg);   2-12歲兒童,體重>30kg,每次一粒(10mg),每天一次。   【不良反應】在臨床對照試驗中,氯雷他定未顯示臨床上明顯的鎮靜或抗膽鹼能作用,其發生率與安慰劑相似。嗜睡、口乾、體重增加、乏力、頭痛和噁心的報告很罕見。   【禁忌症】對本品具有過敏反應或特異體質的病人禁用。   【注意事項】1、精神運動試驗研究表明,本品與酒同時服用時不會產生藥力相加作用;2、抗組胺葯能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽XX,因此在作皮試前約48小時應停止使用氯雷他定;3、本品對心臟功能無影響,但偶有心律失常報道,有心律失常史者應慎用;4、對肝功能不全者,消除半衰期有所延長,應適當調整劑量。   【孕婦及哺乳期婦女用藥】到目前為止,尚無妊娠期女性應用氯雷他定的臨床資料;另外,氯雷他定可以從乳汁中分泌,並且組織胺嬰兒的危險性較大,特別是對新生兒早產兒。所以妊娠期及哺乳期女性應慎用本品。   【兒童用藥】2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性及療效目前尚未確定。   【老年患者用藥】60歲以上的老年患者服用氯雷他定后,與年輕成人患者相比,在分佈上沒有明顯差別。   【藥物相互作用】臨床研究顯示,健康成人同時服用氯雷他定(10mg)、治療劑量的紅黴素、卡米替定等藥物后,本品及其代謝物的血葯濃度有輕微上升,其吸收、分佈、代謝沒有明顯變化。   【藥物過量】成人過量服用本品(40-180mg)后,會出現嗜睡、心動過速和頭痛等癥狀,兒童服用過量本品(>10mg)有錐體外系跡象,心悸等癥狀。在以上情況下,可採取催吐、活性炭吸附等措施。

藥物區別

西替利嗪

  主要成分:西替利嗪。   性狀:片劑。   功能主治:用於呼吸系統、皮膚和眼的過敏性疾病,包括慢性特發性蕁麻疹、常年性變應性鼻炎、枯草熱、眼睛瘙癢的結膜炎哮喘。   用法及用量:口服:每次10mg,每日1次。   不良反應和注意:本品耐受性良好,偶見輕微的鎮靜作用或口腔粘膜乾燥等。   規格:片劑:10mg/片。   生產廠家:   是否醫保用藥:非醫保   是否非處方葯:處方   其它:本品經乳汁排出,授乳期婦女禁用,妊娠期亦禁用。12歲以下兒童暫不推薦使用本品。

氯雷他定

  通用名氯雷他定片   曾用名   英文名LORATADINETABLETS   拼音名LULEITADINGPIAN   藥品類別抗變態反應用藥   性狀本品為白色片劑。   藥理毒理藥理學本品屬長效三環類抗組胺葯,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏癥狀。本品無明顯的抗膽鹼和中樞抑製作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用,   葯代動力學空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續作用達24小時以上。食物可使葯峰時間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血葯濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和葯峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。   適應症用於緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用於緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的癥狀。   用法用量空腹服,成人及12歲以上兒童每次10mg,每日1次。   不良反應主要包括頭痛、嗜睡、疲乏、口乾視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運動機能亢進、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫髮、癲癇發作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應。   禁忌症對本品過敏者或特異體質的患者禁用。   注意事項對肝功能受損者,本品的清除率減少,故應減低劑量,可按隔日10mg服藥。   孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。服藥期宜停止哺乳。   兒童用藥12歲以下兒童應用本品的安全性尚未確定。   老年患者用藥肝腎功能輕中度受損時,對本葯的代謝和排泄無明顯的影響,所以老年患者用藥量與成人相同。   藥物相互作用抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等藥物並用也可抑制氯雷他定的代謝。   藥物過量逾量中毒時,如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃,並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。   貯藏密封保存。   包裝10mg/片。

依巴斯汀

  藥物名稱:依巴斯汀   藥物別名:開思亭Kestine   英文名稱:Ebastine   說明:為一非吸濕性、白色結晶粉末。薄膜衣片。功用作用:依巴斯汀及其活性代謝產物卡瑞斯汀(Carebastine)均為外周選擇性組胺H1受體拮抗型,無明顯中樞神經系統作用和抗膽鹼作用。本葯及其代謝產物均不能穿過血腦屏障。   伴有或不伴有過敏性結膜炎的過敏性鼻炎(季節性和常年性)。特發性慢性蕁麻疹。   用法用量:過敏性鼻炎根據癥狀嚴重程度每日1-2片(10-20mg)。蕁麻疹每日1片(10mg)。輕度或中度肝損傷患者不能高於每日10mg的劑量。12歲以下兒童的安全性及效果尚不明確。   用藥過量沒有特殊的解救方法。可給予洗胃並監測心電圖等生命指征,及時給予對症治療。   注意事項:已知對依巴斯汀或片劑中任何成分有超過敏者禁用。嚴重肝功能受損者禁用。   和大多數抗組織胺類藥物一樣,對具有下述情況的病人,在應用本品時宜採取謹慎態度。QT間期延長綜合征低鉀血症、與已知可產生QT間期延長或抑制CYP3A酶系的任何藥物(如咪唑抗真菌葯及大環內酯類抗生素)合用者。輕度或中度肝損傷患者。腎損傷患者。