齊墩果酸

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齊墩果酸是五環三萜類化合物,以遊離體和配糖體的形式存在於多種植物中。齊墩果酸是白色針晶(乙醇);無臭,無味,可溶於甲醇、乙醇、苯、乙醚丙酮氯仿,幾乎不溶於水,對酸鹼均不穩定。齊墩果酸主要具有護肝降酶、促進肝細胞再生、抗炎、強心、利尿、抗腫瘤等作用,還具有降血糖、降血脂鎮靜的作用,是開發治療肝病和降血糖等藥物有效成分

  【產品名稱】齊墩果酸。   【英文名稱】Oleanic acid。   【化 學 名】3β-hydroxy-olea-12-en-28-oic acid。   【異 名】土當歸酸 Oleanol、Caryophyllia、Astrantigeninc、Giganteumgeninc。   【C A S 號】508-02-1。   【EINECS 號】 208-081-6[1]。   【來 源】主要提取來源木犀科植物齊墩果 olea europaea l.的葉;女貞ligustrum lucidum ait.果實;龍膽科植物青葉膽swertia mileensis t.n.he et w.l.shi全草;川西獐牙菜s. mussotii franch.;傘形科植物大星芹astrantia major l.的葉、根;五加科植物楤木aralia chinensis l.的根皮及莖皮;葫蘆科植物大籽雪膽hemsleya macrosperma c.y.wu、可愛雪膽hemsleya amabilis diels、中華雪膽hemsleya chinensis cogn.(金龜蓮、羅鍋底) 的塊根。   【分 子 式】C30H48O3。   【分 子 量】456.71。   熔點:308℃~310℃,[α]20D+68°至+78°(C=0.15,氯仿)。   【成分分類】五環三萜類。   【規 格】95%,>98%。   【資料來源】本文版權歸中國植物化工網所有,轉載請註明出處。   【鑒 別】(1)取該品約50mg,加氯仿2ml溶解后,加硫酸2滴,振搖,靜止,氯仿液自無色(或淡黃色)漸變為淡紅色。   (2)取該品少量,加乙酸酐lml,微熱使溶解,滴加硫酸1滴,即顯紫紅色,放置后色漸變深。   (3)取該品少量,加香草醛冰乙酸溶液(香草醛0.5g,加冰乙酸10ml溶解,即得)0.2ml,加高氯酸0.8ml,置沸水浴中加熱數分鐘,顯紫紅色,加乙酸乙酯2ml,紫紅色溶入乙酸乙酯中,放置不變色。   (4)該品的紅外光吸收圖譜所顯的各主要吸收峰應與對照品一致。   【檢 查】氯化物取該品50mg加水25ml,強力振搖15min,濾過,取濾液依法檢查(中國藥典1977年版一部附錄4頁),如發生渾濁,與標準氯化鈉溶液7ml成的對照液比較,不得更濃(0.14%)。   有關雜質取該品,加等量的乙醇,氯仿製成每lml中含lmg的溶液,照薄層層析法(中國藥典1977年版一部附錄38頁)試驗,吸取上述溶液l0ml,點于硅膠G薄層板上,以氯仿:丙酮(10:1)為展開劑。展開后,取出揮散溶劑,噴以5%磷鉬酸乙醇液顯色,置120℃加熱數分鐘,除主斑點外,不得顯其他斑點。   乾燥失重取該品約0.5g,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(中國藥典1977年版一部附錄44頁)。   熾灼殘渣不得過0.1%(中國藥典1977年版一部附錄45頁)。   【含量測定】取該品約0.15g,精密稱定,加無水乙醇20ml、苯5ml,微熱使溶解,加酚酞指示液8滴,用0.05mol/L乙醇制氫氧化鉀滴定,並做空白試驗校正,即得(每lml0.05mol/L乙醇制氫氧化鉀液相當於22.84mg的C30H48O3)。   【藥理藥效】   1.減輕損傷:齊墩果酸為五環三萜類化合物,對四氯化碳引起的大鼠慢性肝損傷有明顯保護作用。經治療后,腫大的線粒體與擴張的粗面內質網得到恢復。還可使急性和慢性肝損傷的肝細胞氣球樣變性壞死和炎XX明顯減輕。肝內甘油三酯蓄積減少,糖原量增多。   2.降低血清谷丙轉氨酶活性:齊墩果酸對急性、慢性肝炎肝硬化動物均有明顯降酶作用。   3.降低血清r-蛋白,並與組織學觀察所見之肝臟有關炎症反應減輕相一致。   4.促進肝細胞的再生:齊墩果酸可促使大鼠殘留肝髒的核分裂相數目明顯增多,再生度高於對照組,提示具有促進細胞再生的作用。   5.降低肝硬化大鼠腦勻漿酷氨酸水平:由於腦勻漿酷氨酸水平明顯下降,可抑制假性神經遞質生成,故有利於肝性腦病的防治。   6.抑制肝纖維增生:經齊墩果酸治療的肝纖維化的大鼠,肝纖維增生嚴重並明顯減輕,肝膠原蛋白含量減少,提示具有防治肝硬化的作用。   7.齊墩果酸對小鼠單核吞噬細胞系統、巨噬細胞吞噬功能實驗XX節炎有明顯抑製作用,但對異性體液免疫功能和抗原結合細胞有影響。增強免疫和抑制S180瘤株生長。   8.對染色體損傷有保護作用,對實驗性動脈粥樣硬化有預防作用,還可糾正蛋白代謝障礙。   【不良反應】1、少數患者口乾腹瀉、上腹部不適感,經對症處理可消失。   2、個別患者出現血小板輕度減少,停葯后可恢復。   【臨床應用】該品系肝病輔助葯,臨床用於治療傳染性急性黃疸型肝炎,具有明顯的降低谷丙轉氨酶及退黃效果改善病毒性和慢性遷延性肝炎患者的癥狀體征肝功能;還可用於銀屑病,風濕XX節炎,腎炎水腫肝硬化腹水,急慢性肝炎,胃痛淋濁,血崩跌打損傷癰腫,腰膝酸軟,胎動不安等症。   上海傳染病醫院等單位用該品觀察治療急性黃疸型肝炎280例,結果治愈率為64.8%,總有效率為94.4%。明顯高於西藥對照組的44%和88.1%;2.治療慢性肝炎298例,結果顯效率為43.7%,總有效率為69.8%。   【用法與用量】口服急性肝炎:一次30mg,一日90mg;慢性肝炎:一次50mg,一日200mg。   【貯 藏】 陰涼乾燥,避光環境保存。   該資料來源於中國植物化工網資料庫。

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