哌拉西林

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基本信息

  哌拉西林又名氧哌嗪青黴素 ,其英文名稱為PiPRAcil、PiPRL、Tazocin、Piperacillin。

哌拉西林分子構圖

[1]  分子式:C23H27N5O7S·H2O   分子量:535.58    中文同義詞:(2S,5R,6R)-3.3-二甲基-6-[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪 甲酰胺基) 苯乙酰胺基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸

藥物分析

  方法名稱: 哌拉西林的測定—高效液相色譜法   應用範圍: 本方法採用高效液相色譜法測定哌拉西林(C23H27N5O7S·H2O)的含量。   本方法適用於哌拉西林。   方法原理: 供試品經稱取製成流動相溶液,XX高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長254nm處檢測哌拉西林吸收值,計算出其含量。   試劑: 1. 甲醇   2. 0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液   3. 10%氫氧化乙胺溶液   儀器設備: 1. 儀器   1.1 高效液相色譜儀   1.2 色譜柱   十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論板數按哌拉西林峰計算應不低於 1600。   1.3 紫外吸收檢測器   2. 色譜條件   2.1 流動相:甲醇+0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液 10%氫氧化四乙胺溶液 水= 400+50 3 547,用磷酸調pH值至5.5;   2.2 檢測波長:254nm   2.3 柱溫:室溫   試樣製備: 1. 稱取供試品   精密稱取本品試樣40mg。   2. 對照品溶液的製備   精密稱取哌拉西林對照品適量,加流動相分別製成每1mL含0.02mg的溶液。   3. 供試品溶液的製備   將供試品置於100mL容量瓶中,加適量甲醇溶解后,加流動相稀釋至刻度,搖勻,即得供試品溶液。   注:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。   操作步驟: 分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各10μL 注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器,于波長254nm處測定哌拉西林的吸收值,計算出其含量。   參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.391。

分類

  抗微生物抗生素、青黴素類

抗菌

  敏感菌:銅綠假單孢菌、大腸埃希菌、變形桿菌肺炎克雷伯桿菌淋球菌、不產β-內酰胺酶的沙門菌屬、志賀菌屬、脆弱類桿菌腸球菌   不敏感菌:產氣桿菌枸櫞酸桿菌、普魯威登菌和不動桿菌、沙雷菌屬、產酶流感嗜血桿菌

性狀

  本品為白色結晶性粉末;無臭,略有引濕性。本品在甲醇中易溶,以無水乙醇丙酮中溶解,在水中極微溶解。比旋度 取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解並稀釋成每1ml中含10mg的溶液,依法測定,比旋度為+160度至+178度。

適應症

  1、敏感菌所致感染,如敗血症尿路感染呼吸道感染膽道感染腹腔感染盆腔感染及皮膚、軟組織感染等。   2、與氨基糖甙類葯連用於粒細胞減少症免疫缺陷患者的感染。

用法用量

  中度感染者:4g/次,2次/天,靜脈注XX   重度感染者:3~4g/次,4次/天,靜脈注XX

兒童 孕婦哺乳婦女

  兒童:50~200mg/kg/次,2~4次/天   孕婦:未發現本葯對動物胚胎有害,但請遵醫囑   哺乳婦女:藥物可經過乳汁分泌使用遵醫囑

禁忌

  青黴素過敏或對本葯過敏

慎用

  1、有過敏史   2、有出血史   3、潰瘍性結腸炎克羅恩病假膜性腸炎   4、體弱者

不良反應

  1.能抑制血小板聚集,大劑量或長期應用易引起凝血功能障礙導致出血。   2.少數患者在用藥過程中出現皮疹皮膚瘙癢發熱癥狀,並可引起白細胞減少血清轉氨酶升高等。   3.靜脈注XX速度過快可致噁心胸部不適咳嗽、發熱、口腔異味眼結膜出血等。

相互作用

  1、頭孢西丁:可拮抗本葯對銅綠假單孢菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬的抗菌作用。   2、丙磺舒:減少本葯在腎小管排泄,升高本葯血葯濃度。   3、阿米卡星慶大霉素妥布霉素、等氨基糖甙類葯:對銅綠假單孢菌、沙雷菌、克雷伯菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌、其他腸桿菌、葡萄球菌屬的敏感菌株有協同殺菌作用。   4、某些頭孢菌素:對大腸桿菌、銅綠假單孢菌、克雷伯菌、變形桿菌屬的某些敏感菌株有協同抗菌作用。   5、非甾體類止痛藥(如阿司匹林二氟尼柳)、其它水楊酸製劑:對血小板功能抑製作用可累加,增加出血危險。   6、抗血凝葯(肝素香莢蘭醛、茚滿二酮等);可增加凝血機制障礙和出血的危險。   7、溶栓葯:可發生嚴重出血。   8、慶大霉素:對糞腸球菌協同作用

注XX用哌拉西林鈉使用說明書

  注XX用哌拉西林鈉使用說明書   藥品名稱   通用名:注XX用哌拉西林鈉   商品名:   英文名:Piperacillin Sodium for Injection   漢語拼音:Zhusheyong Pailaxixinna   本品的主要成分為哌拉西林鈉,其化學名為(2S,5R,6R)-3.3-二甲基-6-[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。   其結構式為:   分子式:C23H26N5NaO7S   分子量:539.54   性狀   本品為白色或類白色粉末或疏鬆塊狀物;無臭;極易引濕。   【藥理毒理】   哌拉西林是半合成青黴素類抗生素,具廣譜抗菌作用。哌拉西林對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌,以及銅綠假單胞菌不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品對腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌肺炎鏈球菌以及不產青黴素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱擬桿菌梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對哌拉西林敏感。   哌拉西林的作用機製為通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。   葯代動力學   本品口服不吸收。正常人肌內注XX本品1g后0.71小時達血葯峰濃度(Cmax)為52.2mg/L,6小時血葯濃度為1.3mg/L。靜脈滴注靜脈推注本品1g后即刻血葯濃度達58.0mg/L和142.1mg/L,6小時分別為0.5mg/L 和0.6mg/L。給嚴重腎功能損害病人內生肌酐清除率≤5ml/L)于30分鐘內按體重靜脈滴注70mg/kg,1小時后的血葯濃度約為350mg/L。   本品的血清蛋白結合率為17%~22%,表觀頒容積(Vd)為0.18~0.3L/kg,分佈半衰期(t1/2a)為11~20分鐘,在骨、心臟等組織和體液中分佈良好,在腦膜炎症時在腦脊液中也可達到相當濃度。   正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2b)為0.6~1.2小時,中度以上腎功能不全者可延長至3.3~5.1小時,在肝內不代謝。本品系通過腎(腎小球濾過和腎小管分泌)和非腎(主要經膽汁)途徑清除。靜脈注XX1g后,12小時尿中排出給藥量的49%~68%。肝功能正常者10%~20%的藥物經膽汁排泄。很少量藥物經乳汁排出。血液透析4小時可清除給藥量的30%~50%。肌內注XX前1小時口服丙磺舒1g,可使血葯峰濃度(Cmax)增高30%,血消除半衰期(t1/2b)延長30%。   【適應症】   適用敏感腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的敗血症、上尿路及複雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類聯合應用亦可用於有粒細胞減少症免疫缺陷病人的感染。   【用法用量】   本品可供靜脈滴注和靜脈注XX。   成人中度感染一日8g,分2次靜脈滴注;嚴重感染一次3~4g,每4~6小時靜脈滴注或注XX。一日總劑量不超過24g。   嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100~200mg/kg。新生兒體重低於2kg者,出生后第1周每12小時50mg/kg,靜脈滴注;第2周起50mg/kg,每8小時1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時50mg/kg,靜脈滴注;1周以上者每6小時50mg/kg。   【不良反應】   1.過敏反應:青黴素類藥物過敏反應較常見,包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎哮喘發作血清病型反應,嚴重者如過敏性休克偶見;過敏性休克一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素糖皮質激素治療措施。   2.局部癥狀:局部注XX部位疼痛血栓性靜脈炎等。   3.消化道癥狀:腹瀉稀便、噁心、嘔吐等;假膜性   腸炎罕見。   4.個別患者可出現膽汁淤積黃疸。   5.中樞神經系統癥狀頭痛頭暈和疲倦等。   6.腎功能減退者應用大劑量時,因腦脊液濃度增高,出現青黴素腦病,故此時應按腎功能進行劑量調整。   7.其他:念珠菌二重感染、出血等。   禁忌症   有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。   注意事項】   1.使用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗,呈陽XX者禁用。   2.對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物;對頭孢菌素類頭霉素類、灰黃霉素青黴胺過敏者,對本品也可能過敏。   3.本品在少數患者尤其是腎功能不全患者可導致出血,發生后應及時停葯並予適當治療;腎功能減退者應適當減量。   4.對診斷的干擾:應用本品可引起直接抗球旦白(Coombs)試驗呈陽性,也可出現血尿素氮血清肌酐升高、高鈉血症低鉀血症、血清氨基轉移酶血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。   5.有過敏史、出血史、潰瘍性結腸炎、克隆病或抗生素相關腸炎者皆應慎用。   6.本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。   【孕婦及哺乳期婦女用藥】   動物XX試驗未發現本品有損害,但尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響,所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。   藥物相互作用   1.在體外本品與氨基糖甙類藥物(阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素)合用對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細菌具有協同抗菌作用。   2.本品與頭孢西丁合用,因後者可誘導細菌產生b-內酰胺酶而對銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現拮抗作用。   3.與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血葯及非甾體抗炎止痛藥合用時可增加出血危險,與栓溶劑合用可發生嚴重出血。   4.本品與氨基糖甙類抗生素不能同瓶滴注,否則兩者的抗菌活性均減弱。   【藥物過量】   應及時停葯並予對症、支持治療。血液透析可清除哌拉西林。   規格   按C23H27N5O7S計算 (1)0.5g (2)1.0g (3)2.0g   貯藏   密閉,在涼暗乾燥處保存。   有效期

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