氧氟沙星

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氧氟沙星殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。相關藥品氧氟沙星片鹽酸氧氟沙星片、乳酸氧氟沙星片、乳酸氧氟沙星膠囊甲磺酸氧氟沙星片、甲磺酸氧氟沙星膠囊、氧氟沙星注XX液、鹽酸氧氟沙星注XX液等。

基本信息

  通用名:氧氟沙星   英文名:Ofloxacin for Injection,簡寫OFLO。   漢語拼音:Zhusheyong Yangfushaxing   該品主要成分為氧氟沙星。其化學名為(±)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H -吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並惡嗪-6-羧酸。   其化學結構式如下:

氧氟沙星

分子式:C18H20FN3O4   分子量:361.38

製劑

  注XX液、片劑滴眼液

藥理毒理

  該品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝產氣腸桿菌腸桿菌屬大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌屬等。常對多重耐葯菌也具有抗菌活性。對青黴素

藥物阻斷細菌DNA合成

耐葯的淋病奈瑟

氧氟沙星膠囊

菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。該品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌溶血性鏈球菌糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體支原體軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。   氧氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

葯代動力學

  該品給葯后廣泛分佈至各組織體液,組織中的濃度常超過血葯濃度而達有效水平。該品尚可通過胎盤屏障蛋白結合率為20%~25%。   該品主要以原形葯自腎排泄,少量(3%)在肝內代謝。尿中代謝物很少。該品以原形自糞便中排出少量,給葯后24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。該品也可通過乳汁分泌

適應症

  適用於由敏感菌引起的:   1.泌尿XX系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性攝護腺炎、淋病奈瑟菌XX炎或XX炎(包括產酶株所致者)。

氧氟沙星膠囊

2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作肺部感染。   3.腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。   4.傷寒

本藥物用於關節感染

  5.骨和關節感染。   6.皮膚軟組織感染。   7.敗血症全身感染

用法用量

  口服給葯:   1.呼吸道感染:一次0.3,一日2次,療程7-14日。   2.急性單純性下尿路感染:一次0.2,一日2次,療程5-7日。   3.複雜性尿路感染:一次0.2,一日2次,療程10-14日。   4.細菌性攝護腺炎:一次0.3,一日2次,療程6周。   5.衣原體XX炎或XX炎:一次0.3,一日2次,療程7-14日。   6.單純性淋病:單次口服0.4。   7.傷寒:一次0.3,一日2次,療程10-14日;為控制傷寒反覆感染:一日0.05,連用3-6月。   8.銅

氧氟沙星注XX液

假單胞菌感染或重度感染:一次0.4,一日2次。   9.抗結核:一日0.3,一日1次。

氧氟沙星片--口服藥物

靜脈滴注:常用量同口服,以適量注XX液稀釋。   1.支氣管感染、肺部感染:一次0.3g,一日2次,療程7~14日。   2.急性單純性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程5~7日;複雜性尿路感染:一次0.2g,一日2次,10~14日。   3.攝護腺炎:一次0.3g,一日2次,療程6周;衣原體XX炎或XX炎,一次0.3g,一日2次,療程7~14日。   4.單純性淋病:一次0.4g,單劑量。   5.傷寒:一次0.3g,一日2次,療程10~14日。   6.銅綠假單胞菌感染或較重感染:劑量可增至一次0.4g,一日2次。

服用須知

不良反應

  1.胃腸道反應:腹部不適疼痛腹瀉噁心嘔吐。   2.中樞神經系統反應可有頭昏頭痛嗜睡失眠。   3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出多形性紅斑   及血管神經性水腫。光敏反應較少見。   4.偶可發生:

藥物敏感導致浮腫

(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安意識混亂、幻覺震顫。   (2)血尿發熱、皮疹等間質性腎炎表現。   (3)靜脈炎。   (4)結晶尿,多見於高劑量應用時。   (5)關節疼痛。   5.少數患者可發生血清氨基轉移升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,注XX部位刺激癥狀,多屬輕度,並呈一過性。

禁忌症

  對該品及氟喹諾酮類葯過敏的患者禁用

注意事項

  1.該品每0.2g靜脈滴注時間不得少於30分鐘;片劑宜餐后服用,可減少胃腸道反應。   2. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐葯者多見,應在給葯前留取尿培養標本,參考細菌葯敏結果調整用藥

癲癇癥狀

  3. 該品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。   4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。   5.應用該品時應避免過度暴露于陽光,如發生光敏反應立即停葯。   6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血葯濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,並調整劑量。   7.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。   8本葯滴耳液如葯溫過低,可致眩暈,故應使其溫度接近體溫。且本葯滴耳液適用外耳道炎中耳炎鼓膜炎,若炎症已漫及鼓室周圍時,除局部治療外,應同時全身用藥。   9本葯滴眼液適用於治療細菌性結膜角膜炎、角膜潰瘍淚囊炎、術后感染等外眼感染,只限於滴眼用,不能用於結膜下注XX,也不可直接滴入前房內。細菌性結膜炎、角膜炎患者用藥期間不宜戴角膜接觸鏡。   10氧氟沙星片長期局部應用時,可能導致二重感染(如真菌感染),不宜長期使用

左氧氟沙星區別

  同屬於喹諾酮類抗菌葯   氧氟沙星:口服吸收好,生物利用度達85%-95%,血漿蛋白結合率低,分佈廣,體內代謝少,80%以上的藥物以原形經腎排泄,在痰,尿液膽汁中的濃度高,半衰期為5-7小時,對結核分枝桿菌和部分厭氧菌有效,主要用於敏感菌所致的呼吸系統泌尿系統膽道系統皮膚軟組織感染盆腔感染等   左氧氟沙星:是氧氟沙星的左旋體,口服生物利用度接近100%,尿葯濃度高,半衰期為4-6小時,其抗菌譜與氧氟沙星相似,體外抗菌活性是氧氟沙星的2倍,主要用於主要用於敏感菌所致的呼吸系統,泌尿系統,消化系統,骨及關節和皮膚等各種急慢性感染。不良反應發生率低於多數氟喹諾酮類藥物

相關人群

孕婦哺乳期婦女用藥

  動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本葯可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用。哺乳期婦女應用該品時,應停止哺乳。

兒童用藥

  該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但該品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。18歲以下的小兒及青少年禁用。   只有在由多重耐葯菌引起的感染,細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時,權衡利弊

左氧氟沙星注XX液

后小兒才可應用該品。

老年患者用藥

  老年患者常有腎功能減退,因該品部分經腎排出,需減量應用。

藥物相互作用

  1.尿鹼化劑可減低該品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。   2.喹諾酮類抗菌葯與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2()延長,血葯濃度升高,出現茶鹼中毒癥狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動抽搐心悸等。該品對茶鹼的代謝雖較小,但合用時仍應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。   3.該品與環孢素合用,可使環孢素的血葯濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。   4.該品與抗凝葯華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。   5.丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%,合用時可因該品血濃度增高而產生毒性。   6.該品可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。   7、含鋁、鎂的制酸葯、鐵劑均可減少該品的口服吸收,不宜合用。   8、該品與非甾體類抗炎葯芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。   9、該品與口服降血糖葯合用可能會引起血糖失調,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用該品,並給予適當處理

規格

  氧氟沙星片:(1)0.lg;(2)0.5g。氧氟沙星顆粒:0.1g。   鹽酸氧氟沙星片:0.1g。鹽酸氧氟沙星膠囊:(1)0.1g;(2)0.2g;(3)0.25g。   乳酸氧氟沙星片:(1)0.1g;(2)0.2g。乳酸氧氟沙星膠囊:0.1g。   甲磺酸氧氟沙星片:(1)0.1g;(2)0.2g。甲磺酸氧氟沙星膠囊:0.1g。   氧氟沙星注XX液:(1)lOOml:0.3g;(2)50ml:0.1g;(3)lOOml:0.5g。   鹽酸氧氟沙星注XX液:(1)lml:0.1g;(2)2ml:0.1g;(3)2ml:0.2g;(4)3ml:0.3g:(5)5ml:0.1g;(6)5ml:0.3g;(7)5ml:0.5g;(8)10ml:0.1g;(9)10ml:0.3g;(10)100ml:0.lg;(11)100ml:0.2g;(12)100ml:0.5g;(13)200ml:0.2g。鹽酸左氧氟沙旱氯化鈉注XX液:(1)2ml:50mg;(2)100ml:氧氟沙星0.lg氯化鈉0.86g、(0.89g)、(0.9g);(3)100ml:氧氟沙星0.2g;(4)100ml:   氧氟沙星0.25g氯化鈉0.9g;(5)100ml:氧氟沙星0.3g氯化鈉0.86g(0.9g);(6)100ml:氧氟沙星0.4g氯化鈉0.9g;(7)100ml:氧氟沙星0.5g氯化鈉0.86g(0.9g);(8)200ml:氧氟沙星0.2g氯化鈉1.8g;(9)200ml:氧氟沙星0.3g氯化鈉1.8g;(10)250ml:氧氟沙星0.3g氯化鈉2.25g;(11)250ml:氧氟沙星0.5g氯化鈉2.25g。   鹽酸氧氟沙星葡萄糖注XX液:(1)100ml:氧氟沙星0.1g葡萄糖5.0g;(2)100ml:氧氟沙星0.2g葡萄糖5.0g;(3)100ml:氧氟沙星0.5g葡萄糖5.0g。   乳酸氧氟沙星注XX液:(1)2ml:0.1g;(2)2ml:0.2g;(3)100ml:0.lg;(4)100ml:0.2g;(5)100ml:0.3g;(6)100ml:0.5g;(7)200ml:0.2g;(8)250ml:0.5g。   乳酸氧氟沙星葡萄糖注XX液:(1)100ml:氧氟沙星0.2g葡萄糖5.0g;(2)100ml:氧氟沙星0.3g葡萄精5.0g。   甲磺酸氧氟沙星注XX液:(1)2ml:0.1g;(2)2ml:0.2g;(3)2ml:0.3g。   注XX用鹽酸氧氟沙星:(1)0.lg;(2)0.2g;(3)0.3g;(4)0.1g;(5)0.5g。注XX用乳酸氧氟沙星:(1)0.1g;(2)0.2g(3)0.25g;(4)0.3g;(5)0.5g。   注XX用甲磺酸氧氟沙星:(1)0.1g;(2)0.2g(3)0.3g。   (以上各種製劑中的含量均以氧氟沙星計)

傷寒特效治療

  近年來,傷寒沙門菌的耐藥性逐年增加,耐葯種類日益廣泛,對不少喹諾酮類新葯也產生耐葯。我們于1998年2月~2001年3月分別用氧氟沙星與諾氟沙星治療傷寒,並進行了療效對比。   214例均符合傷寒診斷標準:經流行病學、癥狀、體格檢查,傷寒桿菌培養陽性肥達試驗O(或)H≥1:160,以上兩次確診為傷寒。患者年齡為27.2±8.9歲。135例血培養有傷寒菌生長,79例根據臨床表現及肥達反應陽性而診斷。體溫為39.5±O.6攝氏度,病程為12.5±4.5天。有併發症49例,重型22例,普通型193例。

傷寒桿菌

  治療方法:214例隨機分為治療組109例、對照組105例。對照組給予諾氟沙星200毫克,每天3次口服,療程為14天。治療組給予氧氟沙星200毫克,每天兩次口服,療程為7天。   臨床療效:治療組痊愈92例,顯效17例。對照組痊愈46例,顯效44例,進步1例,無效14例。對照組退熱時間為9.0±3.2天,中毒癥狀消退時間為10.4±3.5天;治療組退熱時間為2.9±1.1天,中毒癥狀消退時間為5.0±1.8天。   細菌學結果:對照組52例血培養陽性者在療程結束后做血培養有47例轉陰,治療組83例血培養陽性者在療程結束后做血培養均轉陰。   葯敏試驗:對分離出的135株傷寒桿菌均行葯敏試驗。治療組對氧氟沙星均敏感;對照組對話氟沙星敏感62例,中敏51例,耐葯22例。   不良反應:對照組輕度胃部不適3例,肝損害2例(丙氨酸氨基轉移酶>100單位/升),皮疹3例,不良反應發生率為7.3%。治療組輕度胃部不適4例,皮疹1例,不良反應發生率為4.6%。   結果顯示,氧氟沙星治療傷寒有效率明顯高於諾氟沙星,退熱時間及中毒癥狀消退時間均較諾氟沙星短,且無肝損害表現。

貯藏

  遮光,密封,在陰涼乾燥處保存

醫療經驗與案例

  靜滴不可過快   氧氟沙星是公認的喹諾酮藥物中較為優秀的品種,而左氧氟沙星則是該葯的左旋異構體。當二者劑量相同時,左氧氟沙星對大多數臨床分離菌的抗菌活性為氧氟沙星的兩倍,尤其是對甲氧西林敏感的葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等的抗菌作用更強。換言之,若要達到氧氟沙星同等的抗菌效價,左氧氟沙星的用量會大大減少,這有利於降低藥品不良反應的發生率。   左氧氟沙星雖然為高效藥品,但由於使用頻率極高,細菌對其產生的耐葯現象也日漸增多,近期用藥劑量已明顯加大。原來使用的左氧氟沙星注XX液,每瓶100ml含藥量0.1g,現在使用的左氧氟沙星,每瓶100ml含藥量已提高到0.2g。滴注藥液的藥物濃度提高了一倍,如不控制滴速,會使體內的血葯濃度太高,而過高的血葯濃度容易引起藥品不良反應。故藥品使用說明書的注意事項中要求:100ml含0.2g左氧氟沙星的注XX液,靜脈滴注時間至少要60分鐘。臨床使用中存在著對該提示的意義缺乏理解的現象,或是習慣於過去使用低濃度左氧氟沙星注XX液的方法,滴注時間常常不到60分鐘,甚至30分鐘就滴完,使患者出現噁心、嘔吐、頭痛等癥狀。   左氧氟沙星注XX液的用量加大了,藥品不良反應發生率可能會有所增加。除要注意出現失眠、頭暈、頭痛、噁心、嘔吐、胃部不適等一般性癥狀外,對嚴重腎功能障礙、癲癇病、對喹諾酮藥物有過敏史者、孕婦、哺乳期婦女及兒童更應慎重用藥,最好避免使用。對血象異常現象,應注意觀察,發現后應及時停葯。該葯與丙酸類非甾體類消炎止痛藥合用時,會出現痙攣,故應慎用。減少藥品不良反應發生率的第一步,是要明白和遵照藥品說明書規定的滴注時間,滴注100ml含藥量0.2g的左氧氟沙星注XX液,需時要達到60分鐘,不可縮短。   血透病人使用左氧氟沙星應注意劑量   德國Guenter等報告,在重症病人接受連續靜脈-靜脈血液透析濾過(CVVHDF)和連續靜脈-靜脈血液過濾(CVVH)治療過程中,左氧氟沙星通過血液透析或過濾排出體外較多,建議依據這兩種治療的特點,對其劑量做相應調整。(Pharmacotherapy2002,22∶175)   Guenter等對該院外科加強監護病房內6例重症病人,進行了一項非隨機性的左氧氟沙星藥物動力學研究。其中5例病人接受左氧氟沙星500mg/d,1例病人接受125mg/d。所有患者都接受連續性腎臟替代治療:第1天行CVVHDF,第2天行CVVH,均採用0.9m2的聚丙烯腈中空纖維透析器,血流速度保持在90ml/min,前稀釋法置換液流速為1L/小時,CVVHDF透析液流速為1L/小時。採用高效液相色譜法測定血清、超濾液和透析液中左氧氟沙星的濃度。   結果顯示,在CVVHDF治療過程中,左氧氟沙星體外清除率為(26.05±4.66)ml/小時,藥物消除半衰期為(28.08±4.5)小時,分佈容積為(1.51±0.52)L/kg,飽和度為0.76±0.13;在CVVH治療過程中,左氧氟沙星體外清除率為(15.71±2.73)ml/小時(P<0.05),藥物消除半衰期為(45.9±17.7)小時,分佈容積為(1.42±0.42)L/kg,篩選係數為0.77±0.16。(2002.09.24)   加拿大報道與左氧氟沙星相關的血糖異常與肝損害   左氧氟沙星于1997年在加拿大上市,是一種氟喹諾酮類廣譜抗生素,用於治療成人呼吸道、皮膚及XX細菌感染。文獻中已有關於左氧氟沙星導致血糖異常和肝功能異常的報道。   自1997年1月1日至2006年6月30日,加拿大衛生部共收到國內22例與左氧氟沙星相關的血糖異常報告。包括1例糖尿病、2例高血糖症、16例低血糖症以及3例高血糖症並低血糖症。病例報告中出現血糖異常的患者大部分患有糖尿病(15/22,68%),年齡中位數為71歲(26-92歲)。   有假設認為,左氧氟沙星導致血糖異常的機理之一可能是因為抑制了胰臟β細胞的鉀通道。這種抑製作用導致胰島素的釋放,從而出現低血糖症[7]。左氧氟沙星的產品說明中已經提示可能導致血糖水平紊亂。   從1997年1月1日至2006年6月30日,加拿大已經收到國內44例左氧氟沙星導致肝膽損害的報告。在這44例報告中,有5例肝衰竭,9例肝炎,1例肝腎綜合征,這15例肝損害病例中有5例死亡;其餘29例報告包括肝酶水平增高、淤膽型肝炎以及黃疸。44例肝膽損害發病時間中位數為5天(1-39天),年齡中位數為48.5歲(19-94歲)。左氧氟沙星的產品說明中已經提示可能導致肝膽損害。   左氧氟沙星導致肝損害的機制尚不清楚。儘管藥物性肝炎的癥狀可能與急性或慢性肝膽疾病相似,但特定的藥物導致的肝炎往往具有其特定的臨床或病理學特徵,並且在肝損害發生之前有一段潛伏期。大多數藥物性肝損害的癥狀都類似急性肝炎膽汁淤積或此類綜合癥狀。已收到的44例報告提供了充足的信息,所觀察到的病例包括肝細胞損傷、膽汁淤積以及綜合性的肝損傷。藥物導致的毒副作用是肝損傷的一個主要誘因,早期發現能夠防止嚴重肝損害的發生。   左氧氟沙星靜點不良反映   左氧氟沙星是抗菌譜廣、抗菌作用強的喹諾酮類抗菌葯。在治療呼吸系統感染、泌尿XX系統感染、腸道感染等方面有很好的療效。常見不良反應有:噁心、嘔吐、腹部不適胃腸道癥狀;頭暈頭痛等神經系統癥狀;皮疹瘙癢等;也可出現一過性肝功能異常。應避免與茶鹼同時使用,與華法林或其衍生物同時應用時,應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。與非甾體類消炎藥物同時應用時,有引發抽搐的可能。   通過對196例應用左氧氟沙星注XX液治療的患者臨床的觀察護理,體會如下。   操作前認真執行查對制度,嚴格無菌操作規程,安全給葯。   做好給葯前的告知制度。   嚴格控制滴速,每100ml左氧氟沙星注XX液應維持30~40滴/分鐘,約50~67分鐘滴完。   輸液時加強巡視,發現問題及時處理。   沿靜脈走向皮膚呈紅色線狀,並伴局部癢感時,應減慢滴速。穿刺部位保暖以減少藥液對管壁的刺激,囑其勿用力搔抓,以免抓傷皮膚引起破損感染。還可以對局部進行輕輕撫摸或採取聽音樂等方式轉移患者注意力,以減輕癢感。   表現為噁心腹部不適等胃腸道癥狀時,鼓勵患者進食后輸液,給予營養豐富易消化飲食。出現頭暈頭痛等神經系統癥狀時,囑其卧床休息,一般能耐受。   如出現面色蒼白心慌出冷汗等低血糖癥狀,應立即停葯,給予對症處理,密切監測血糖水平。   如出現靜脈炎時,可局部給予硫酸鎂濕敷、患肢抬高等措施,有計劃選擇血管進行穿刺。   在接受左氧氟沙星注XX液治療時應避免陽光暴曬和人工紫外線照XX,腎功能不全者減量,重度腎功能不全者慎用。

生產企業

  白求恩醫科大學製藥廠、麗珠醫藥集團股份有限公司、山東健康葯業有限公司、昆明振華製藥廠、江西萍鄉製藥廠、河南天方葯業股份有限公司、北京優你特葯業有限公司、北京雙鶴葯業有限公司、第一製藥(北京)有限公司、安徽豐原葯業股份有限公司、常州四葯製藥有限公司、天子福國際葯業(江蘇)公司、陝西金裕製藥股份有限公司、湖南正清製藥集團股份有限公司、江西匯仁葯業有限公司、廣州白雲山製藥總廠上海新先鋒葯業有限公司、東北製藥集團公司瀋陽第一製藥廠、中國藥科大學製藥有限公司。