阿米替林

来源:www.uuuwell.com

   

阿米替林片用於治療各種抑鬱症,本品的鎮靜作用較強,主要用於治療焦慮性或激動抑鬱症。 嚴重心臟病、近期有心肌梗塞發作史、癲癇青光眼尿瀦留甲狀腺機能亢進、肝功能損害,對三環類藥物過敏者,不能食用。

基本信息

  通用名稱:阿米替林   英文名稱:Amitriptyline   中文別名:阿密替林、氨三環庚素、依拉維   英文別名:Amavil、Amilent、Amiline、Amilit、Amitid、Amitril、Amitripthyline、Amitriptol、Annolytin、Deprex、Elaril、Elavil、Endep、Laroxyl、Larozyl、Levate、Meravil、Miketorin、Novotriptyn、Redomex、Sarotex、Teperin、Trepiline、Triptizol、Tryptanol、Tryptizol

阿米替林商品

  CAS NO:50-48-6   EINECS:200-041-6   分子式 : C20H23N   【規格】   片劑:每片10mg、25mg。   【類別精神失常葯

藥品性狀

  常用其鹽酸鹽,為無色結晶或白色、類白色粉末;無臭或幾乎無臭、味苦,有燒灼感,隨後有麻木感。在水、甲醇乙醇氯仿中易溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點195~199℃。

藥理作用

  阿米替林為臨床最常用的三環類抗抑鬱葯,其藥理作用是阻斷去甲腎上腺素、5-羥色胺在神經末梢的再攝取,從而使突觸間隙的遞質濃度增高,促使突觸傳遞功能而發揮抗抑鬱作用。其抗抑鬱作用相似於丙米嗪,可使抑鬱症患者情緒提高,對思緩慢、行為遲緩及食慾不振等癥狀能有所改善。一般用藥后7~10日可產生明顯療效。其鎮靜作用與抗膽鹼作用比丙米嗪強。該品口服吸收完全,8-12小時血葯濃度達高峰。在血中90%與血漿蛋白結合。部分經肝臟代謝去甲替林,本產物仍有抗抑鬱作用。由腎臟腸道排出,排泄慢,24小時約排出40%,72小時排出60%。停葯3周仍可在尿中檢出半衰期一般32-40小時。

適應癥狀

  該品在三環類抗抑鬱葯中鎮靜效應最強,對抑鬱患者可使情緒明顯改善,適用於治療焦慮性或激動性抑鬱症。   1.抗抑鬱作用可使各類抑鬱症病人情緒提高,對其思考緩慢、行為遲緩及食慾不振等癥狀有所改善。一般用藥7~10日可產生明顯療效。   2.鎮靜、催眠作用:具有較強的鎮靜、催眠作用。

催眠作用

  3.抗膽鹼作用:   (1)治療抑鬱症:適用於各類型抑鬱症,如內源性抑鬱症更年期抑鬱症反應性抑鬱症等。對兼有焦慮和抑鬱癥狀的病人,療效優於丙咪嗪。   (2)治療遺尿症:對功能性遺尿有一定療效。

臨床應用

  從臨床應用上看,如果是輕度抑鬱患者,可服用阿米替林片進行控制,阿米替林片是三環類抗抑鬱葯,治療初期可能出現抗膽鹼能反應,如多汗口乾視物模糊排尿困難便秘等。中樞神經系統不良反應可出現嗜睡震顫眩暈。可發生體位性血壓。偶見癲癇發作、骨髓抑制及中毒性肝損害等 。因此不能長期服用。抑鬱症較長或較為嚴重的患者,可結合中藥製劑進行治療會有較為持久的療效,在服藥期間,應忌食寒涼油膩和辛辣刺激性食物。另外,患者應該培養起較好的生活習慣,如晚飯後多散步,平常多運動等等,這些對於癥狀的恢復均有很好的幫助。

用法用量

  口服成人常用量;開始一次 25mg,每日 2—4次,然後根據病情耐受情況逐漸增至每日 150—300mg。   (1).治抑鬱症:口服一次25mg,一日2次.以後遞增至每150-300mg.維持量每日50-150mg.(2).治遺尿症:睡前服10-25mg.

吃藥圖片

禁用慎用

  (1)交叉過敏。對三環類某一葯過敏者,對另一葯也有可能過敏。   (2)動物實驗證明,用量超過了成人常用量數倍,可使胚胎胎兒產生毒XX。孕婦使用應慎重權衡利弊。   (3)三環類葯均可自乳汁排出,哺乳期婦女應慎用。   (4)6—12歲兒童,可用丙米嗪治療遺尿症。少年病人對三環類葯較敏感,治療抑鬱症時須減量。   (5)老年病人因為代謝與排泄均下降,對本類葯的敏感性增強,用量一定要減小。使用中應格外注意防止體位性低血壓以致摔倒。   (6)下列情況應慎用或禁用;①急性心肌梗塞恢復期病人禁用;②支氣管哮喘;③心血管疾病;④癲癇症;⑤青光眼;⑥肝功能損傷;⑦甲亢;⑧攝護腺肥大;⑨精神分裂症;⑩尿瀦留。   嚴重心臟病高血壓,青光眼,攝護腺肥大及尿瀦留者禁用.癲癇病史者慎用.

給葯說明

  (1)使用三環類葯時,用量必須注意個體化。   (2)宜在飯後服藥,以減少胃部刺激。   (3)開始服藥時常先出現鎮靜,抗抑鬱的療效需在 1—4周之間才明顯。   (4)維持治療時,可每晚一次頓服。但老年、少年與心臟病患者仍宜分服。   (5)對易發生頭昏、萎靡等不良反應者,可在晚間一次頓服,以免影響白天工作。   (6)突然停葯時可產生頭痛噁心不適,宜採取在 1—2個月期間逐漸減少用量的辦法。   (7)治療期應定期隨訪檢查;①血細胞計數;②血壓;③心臟功能監測;④肝功能測定。

不良反應

  ①偶有視力減退、眼痛(青光眼發作)、低血壓昏倒、出現幻覺譫妄狀態心律失常心動過緩肌肉震顫、尿瀦留、癲癇發作、皮疹咽痛高熱(顆粒細胞減少症)、黃疸等,須引起注意,採取相應的醫療措施;②遇有便秘、頭昏、萎靡、口乾、頭痛、噁心、心率增快、多汗、皮膚對光敏感、失眠等,應及時停葯或減量。   口乾,嗜睡,便秘,視物模糊(復視),心動過速.個別病例體位性低血壓,可引起肝損害,遲發性運動障礙,排尿困難.

相互作用

  (1)乙醇與三環類葯並用,可以促使中樞神經的抑製作用。   (2)與抗驚厥葯並用,三環類可降低癲癇閾值,從而降低抗驚厥葯的作用,須調整抗癲癇葯的用量。   (3)與組胺抗膽鹼葯並用,藥效相互加強,需及時調整用量。   (4)胍乙啶與三環類葯並用,前者的抗高血壓作用可被減低。但多慮平用量未超過每日150mg時,胍乙啶的療效可不受影響。   (5)與雌激素或含雌激素的避孕藥並用,可增加三環類葯的不良反應,同時減少抗抑鬱效能。   (6)與單胺氧化酶抑製藥合用,可產生高血壓危象,且已有死亡的報道。一般應在前者停用兩周后,再使用三環類葯。   (7)與腎上腺素受體激動葯並用,可引起嚴重高血壓與高熱。   (8)與甲狀腺製劑合用,可互相增效,導致心律失常,兩者均須減量。

注意事項

  1.不良反應比丙咪嗪少而輕,常見有口乾、嗜睡、便秘、視力模糊、排尿困難、心悸,還可能引起心律失常,偶見體位性低血壓、肝功能損害及遲發性運動障礙。   2.嚴重心臟病、高血壓、青光眼、攝護腺肥大及尿瀦留者禁用。有癲癇病史者慎用。

最新研究

  新華網華盛頓2009年7月25日電 美國埃默里大學科研人員最近研究發現,被廣泛用作抗抑鬱藥物和止痛劑的阿米替林可直接刺激腦部神經細胞生長,從而促進大腦發育。   實驗表明,阿米替林能直接促進大腦中「神經生長因子」的發展,維持神經細胞中的含氧量和葡萄糖含量,從而激發神經細胞向外伸展神經突,以連結其他神經細胞。另外,阿米替林還能抑制神經毒素紅藻氨酸的產生。這顯示了它不同於很多抗抑鬱藥物的藥效機制。   阿米替林是一種三環類抗抑鬱劑,目前被廣泛用於治療偏頭痛和由糖尿病引發的神經性疾病。   這項研究結果將發表在最新一期美國《化學生物學》雜誌上。

不同聲音

  一般認為神經症病因是由於大腦神經遞質在神經突觸間的濃度相對或絕對不足,導致整體精神活動和心理功能的全面性低下狀態。丙咪嗪就是通過抑制中樞神經對去甲腎上腺素和5-羥色胺的再吸收,用於治療抑鬱症。但目前隨著科學研究的深入,對抑鬱症生理病因機制出現了不同聲音。2007年,國際權威科學雜誌《自然》發表了中科院上海生科院神經科學研究所客座研究員、美國杜克大學教授馮國平的研究成果,首度揭示了強迫、焦慮和壓抑的生理機制,指出「皮質紋狀體丘腦-皮質迴路」出現信息傳導不暢是神經症的病理原因,在清華大學出版社《心靈殺毒2.0——弗洛伊德的拼圖》中進一步驗證了神經迴路學說,指出抑鬱症是心靈呼吸的哮喘症,發明了以此原理開發的思維自助方法,為神經症患者擺脫藥物依賴不再複發提供了參考。   阿米替林治療失眠   阿米替林為臨床最常用的三環類抗抑鬱葯,阿米替林應被廣泛用作抗抑鬱藥物和止痛劑.,多慮平和阿米替林抗抑鬱作用在服藥后7~10天發生,對思維遲鈍,行動緩慢,情緒低落等抑鬱癥狀有明顯的改作用,多慮平還能改善病人的煩躁,焦慮,緊張,不安的情緒.藥物清除半衰期多慮平為16~30小時,阿米替林為9~25小時,排泄較慢,所以體內作用時間相對就長些。多慮平和阿米替林有一定的副作用,最常見的是抗膽鹼能作用,病人服藥後會產生口乾,心動過速,便秘,尿瀦留,視力模糊等不適.其次是抗組織胺作用,也就是抗過敏作用,病人服藥後會產生鎮靜,困倦,嗜睡,體重增加,低血壓等反應.最嚴重的是心血管副反應,病人會產生直立性低血壓心律紊亂,甚至心跳停止,但這種嚴重副反應很少見,把多慮平和阿米替林作為安眠藥使用是利用其抗組胺副反應,當病人服藥后,由於藥物本身的抗組胺副反應就產生了困倦,嗜睡,鎮靜作用,使睡眠情況得到改善。這個例子是醫師巧妙用藥的好例子,藥物在醫師手裡不僅要利用其作用,也可以利用其副作用來達到治療失眠的目的。