山莨菪鹼

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山莨菪鹼抗膽鹼葯。可使平滑肌鬆弛,解除血管痙攣因此具有鎮痛的作用,成藥片劑和注XX劑。臨床上多用注XX劑,因口服吸收較差。山莨菪鹼可用於治療感染中毒性休克、坐骨神經痛、胃及十二指腸潰瘍視網膜色素變性等疾病。其化學名稱為:(±)-6β-羥基–1aH,5aH–托烷–3a–醇托品酸酯。化學結構式: 分子式:C17H23NO4 分子量:305.38

藥物名稱:

  山莨菪鹼 (拼音:shān làng dàng jiǎn)

結構

藥物別名

  654,654-1,654-2

英文名稱:

  Anisodamine

說 明:

  注XX液:每支1ml(5mg);1ml(10mg);1ml(20mg)。 片劑:每片5mg;10mg。

功用作用:

  為阻斷M膽鹼受體的抗膽鹼葯,作用與阿托品相似或稍弱。654-1與654-2的作用與用途基本相同,惟後者的副作用略大。兩者都可使平滑肌明顯鬆弛,並能解除血管痙攣(尤其是微血管),同時有鎮痛作用,但擴瞳抑制腺體(如唾液腺分泌的作用較弱,且極少引起中樞XX癥狀。   口服吸收較差,注XX后迅速從尿中排出。

適用於下列疾病:

  ①感染毒性休克:如暴髮型流行性腦脊髓膜炎中毒性痢疾等(需與抗菌藥物合用)。   ②血管性疾患血栓腦栓塞癱瘓腦血管痙攣、血管神經性頭痛血栓閉塞性脈管炎等。   ③各種神經痛:如三叉神經痛、坐骨神經痛等。   ④平滑肌痙攣:胃、十二指腸潰瘍,膽道痙攣等。   ⑤眩暈病。   ⑥眼底疾患:中心性視網膜炎視網膜色素變性、視網膜動脈血栓等。   ⑦突發性耳聾配合新針療法可治療其他耳聾(小劑量穴位注XX)。

用法用量:

  肌注或靜注,成人一般劑量5~10mg,1日1~2次,也可經稀釋后靜滴。   用於:   (1)搶救感染中毒性休克:根據病情決定劑量。成人靜注每次10~40mg。小兒0.3~2mg/kg,需要時每隔10~30分鐘可重複給葯,情況不見好轉可加量。病情好轉應逐漸延長間隔時間,直至停葯。   (2)治腦血栓:加入5%葡萄糖液中靜滴,每日30~40mg。   (3)一般慢性疾病:每次肌注5~10mg,1日1~2次,可連用1個月以上。   (4)治嚴重三叉神經痛:有時須加大劑量至每次5~20mg,肌注。   (5)治血栓閉塞性脈管炎:每次靜注10~15mg,每日1次。   (6)消旋山莨菪鹼滴眼液可用於醫學擴瞳。   口服:1日3次,1次5~10mg。皮膚粘膜局部使用,無刺激性。

注意事項:

  (1)本品毒性小,對肝、腎等實質性臟器無損害。   (2)副作用一般有口乾、面紅、輕度擴瞳、視近物模糊等,個別患者心率加快及排尿困難等,多在1~3小時內消失,長期使用不致蓄積中毒。若口乾明顯時可口含酸梅或維生素C,癥狀即可緩解。靜滴過程中,若排尿困難,可肌注新斯的明0.5~1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg以解除癥狀。   (3)在應用本品治療的同時,其他治療措施不能減少(如抗菌藥物的使用等)。   (4)腦出血急性期及青光眼患者忌用

臨床應用進展

  1 治療難治性過敏性紫癜   過敏性紫癜為常見的疾病,臨床上多採用皮質激素治療,副作用多,易反覆發作。用山莨菪鹼治療反覆發作使用皮質激素治療無效的過敏性紫癜26例,男14例,女12例;年齡4~26歲,平均10±4歲。合併腎炎14例,占54%,腹痛17例,消化道出血6例,關節痛8例。方法是山莨菪鹼40~100mg+5%葡萄糖注XX液500ml靜滴,癥狀消失后停葯,改用山莨菪鹼片10mg,po,tid,每1~2天遞增10mg,至每次50mg,可連續服用1~2個月以鞏固療效,本組病例治療后全部于24~72h明顯緩解,1周內紫癜消退16例,2周以內消退10例,腹痛于用藥后48h內全部消失,消化道出血6例于治療24~72h內出血停止,未用止血藥物。關節痛8例于1~2周內疼痛消失。紫癜合併腎炎14例肉眼或鏡下血尿蛋白尿+~+++,于2周內恢復者8例,4周內恢復4例,另2例加雷公藤口服后2周恢復。   2 治療突發性耳聾   突發性耳聾的主要原因,為內耳血流障礙引起的血管痙攣、血栓及血液凝固性增高等,可致內耳循環障礙,使corti 器缺氧而引起缺血性突發性耳聾[3]。山莨菪鹼能解除血管痙攣,改善內耳的微循環,增加血流流量恢復其生理功能,使聽力提高,用法是山莨菪鹼30~40mg,靜脈滴法,每天1次,10天為1個療程。治療1~2個療程,輔以維生素B1、B12、三磷酸腺苷輔酶A,結果聽力明顯提高,有效率為74%。   3 治療血管性頭痛   血管性頭痛是常見病,尤其以青年女性患者較多。鑒於山莨菪鹼可解除血管痙攣,改善微循環,硫必利有阻滯脊髓丘腦束傳向網狀結構的感覺衝動作用,故用硫必利和山莨菪鹼聯合治療血管性頭痛取得滿意的效果。方法是硫必利0.1g,山莨菪鹼5mg,po,tid,連續用藥7天為1個療程,總有效率為96%,為防治血管性頭痛複發,可連用山莨菪鹼5mg,15天,亦可po,1~2個月,尤其對中老年患者用山莨菪鹼不僅能減少發作次數,亦能改善腦血流量和預防腦血不足所致腦功能低下,因此,用山莨菪鹼治療血管性頭痛是最佳方法。   4 治療小兒重症肺炎   用山莨菪鹼治療小兒重症肺炎90例,女36例,男54例,對照組45例,女12例,男33例,兩組病情較嚴重,有呼吸困難紫紺,部分有呼衰或心衰,肺有哮鳴音,兩組均給抗生素,糾正酸中毒綜合治療。治療組加用山莨菪鹼0.5~0.8mg/(kg·次),15~30min靜滴1次,5~6次生效后減量並延長給葯時間,然後每日1次,共3天左右,個別心衰難控者用酚妥拉明0.3~0.5mg/(kg·次)與山莨菪鹼交替使用。結果,12h好轉36例,總有效率為93%,對照組73%。山莨菪鹼是膽鹼受體阻斷劑,能防止小動脈血栓形成和DIC,改善微循環,能解除支氣管和小動脈痙攣。降低氣道阻力,增加心排出量,抗毛細血管滲出消除啰音。在病因綜合治療前提下並用山莨菪鹼治療小兒肺炎是有效的。   5 治療慢性再障   山莨菪鹼具有擴張骨髓血管血流增快,血竇開放,骨髓容量增加,幼紅細胞巨核細胞增多等作用,應用山莨菪鹼和康力龍聯合治療慢性再障60例,總有效率85%,緩解率50%。方法是:山莨菪鹼20~40mg,3~4次/d,口服,康力龍6~12mg,每日2次,有2/3病例同時採用山莨菪鹼0.5~1.0mg/kg,加入10%葡萄糖250ml中靜滴,qd, 1/3病例採用山莨菪鹼40mg 2次/周骨髓內注入,注XX于髖骨前後嵴、胸骨5處交替,8次為1個療程,休息7~14天,重複第2個療程。   6 治療麻醉劑依賴   海洛因成癮患者的脫癮治療,從前多採用阿片類藥物替代替鹼療法(如美沙酮等)[11],但長期使用同樣成癮,為此尋求新型不能成癮的藥物相當重要,短期內消除戒斷癥狀,而山莨菪鹼類藥物能解除阿片類藥物停葯后出現流涎出汗流淚等戒斷癥狀。阿片成癮者250例,應用山莨菪鹼0.5~2mg/(kg·d),分2~3次加入10%葡萄糖注XX液250ml或5%葡萄糖氯化鈉500ml中靜脈滴注東莨菪鹼0.02~0.03mg/kg加入10%葡萄糖250ml靜脈滴注,必要時對重病患者追加1次,5~7天為1個療程,結果戒斷癥狀均有改善(P<0.01),不良反應輕,山莨菪鹼可作為阿片成癮者的脫癮藥物。   7 治療感冒   山莨菪鹼治療感冒,療效可靠而迅速,90%感冒不發熱受涼鼻病毒增殖時,呼吸道黏膜,尤其是鼻黏膜充血水腫和分泌物增多。山莨菪鹼能消除或改善這些病理變化而產生療效,恢復並增強黏膜的生理功能,提高其免疫力,因而療效顯著,用山莨菪鹼治療感冒107例,5~10mg,po,tid,3天,顯效率和總有效率達86.9%和96.2%。   8 治療小兒腹瀉   用山莨菪鹼治療小兒秋季腹瀉,口服山莨菪鹼0.3mg/(kg·次),tid, 並用抗生素作對照。治療組72h止瀉率為89.74%,明顯高於對照組的57.7%,未見明顯不良反應[9],李氏[10]用山莨菪鹼治療小兒腹瀉44例,對照組40例,病兒全部口服思密達,靜脈補充水、電解質,在補充累計到一定量后加入山莨菪鹼0.12~0.3mg/(kg·次),每日1~2次,到大便呈糊狀為止。結果:治療組顯效20例,有效20例,無效4例,總有效率為91%。對照組顯效8例,有效18例,無效14例,總有效率為65%,兩組差異有顯著性(P﹤0.01)。