色甘酸鈉

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基本信息

  拼音名:Segansuanna   英文名:Cromoglicate Sodium   本品為 5』,5』-[(2- 羥基-1,3-亞丙基) 二氧] 雙[4氧代-4H-1- 苯並吡喃-2-   羧酸] 二鈉鹽。按乾燥品計算,含C23H14Na2O11不得少於98.0%。

性狀

  本品為白色結晶性粉末;無臭,初無味,后微苦;有引濕性;遇光易變   色。   本品在水中溶解,在乙醇氯仿中不溶。

鑒別

  (1) 取本品0.1g,加水與氫氧化鈉試液各2ml ,煮沸1 分鐘,溶液顯黃   色;加重氮苯磺酸試液數滴,顯血紅色。   (2) 取本品,加磷酸鹽緩衝液(pH7.4) 製成每1ml 中含10μg 的溶液,照分光光度   法(附錄Ⅳ A)測定,在238nm與326nm 的波長處有最大吸收。   (3) 本品的水溶液顯鈉鹽的鑒別反應(附錄Ⅲ)。   (4) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集155圖)一致。

檢查

  酸鹼度 取本品0.1g,加水10ml溶解后,加溴麝香草酚藍指示液1 滴;   如顯黃色,加氫氧化鈉滴定液(0.01mol/L)0.15ml,應變為藍色;如顯藍色,加鹽酸滴定   液(0.01mol/L)0.15ml ,應變為黃色。   草酸鹽 取本品0.1g 與草酸對照液(取草酸25mg,置100ml 量瓶中,加水稀釋至   刻度,搖勻)1.0ml ,分別置50ml量瓶中,各加水20ml與水楊酸鐵試液5.0ml,加水稀釋至   刻度,在480nm的波長處分別測定吸收度,供試品溶液的吸收度不得低於草酸對照液的吸收   度(0.25%)。   乾燥失重 取本品,在120 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過10.0%(附錄Ⅷ L)。   重金屬 取本品1.0g,依法檢查( 附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

藥理作用和臨床應用

  本品能在抗原抗體的反應中,穩定肥大細胞膜、抑制肥大細胞裂解、脫粒,阻止過敏介質釋放,預防哮喘發作。本品有平喘作用,能抑制反XX性氣管痙攣,抑制支氣管的高反應性,抑制血小板活化因子(PAF)引起的支氣管痙攣。主要用於預防季節性哮喘發作,但本葯奏效慢,數日甚至數周后才收到防治效果,對正在發作哮喘者無效。本藥用于過敏性鼻炎和季節性枯草熱,能迅速控制癥狀。外用於濕疹及某些皮膚騷癢也有顯著療效。對運動性哮喘的療效較好。   色甘酸鈉為色酮類化合物,對支氣管平滑肌無直接鬆弛作用,對炎性介質亦無拮抗作用,故對正在發作的哮喘無效。但在接觸抗原前7~10天給葯,可預防哮喘發作,抑制抗原抗體結合後過敏性介質的釋放。其作用機制與下列因素有關:   1、能與敏感的肥大細胞膜外側的鈣通道結合,阻止鈣內流,抑制肥大細胞脫顆粒,減少組胺、慢反應物、白三烯等多種炎性介質的釋放,這一作用有種屬和器官選擇性,對人肺肥大細胞最敏感。   2、抑制感覺神經末梢釋放P物質、神經激肽A、B等誘導的氣管平滑肌痙攣粘膜水腫。   3、降低哮喘病人對非特異性刺激的敏感性,減少支氣管痙攣發作。   色甘酸鈉起效慢,尤適用於抗原明確的青少年患者,可預防變態反應或運動引起的速髮型或遲髮型哮喘。色甘酸鈉還可減輕重症哮喘的糖皮質激素用量,目前已成為輕、中度哮喘的一線葯。亦用於變應性鼻炎潰瘍性結腸炎及其他胃腸道過敏性疾病。   本葯口服無效,只能噴霧吸入。不良反應少,少數病人可有咽痛,氣管刺激癥狀,甚至誘發哮喘,與少量異丙腎上腺素同時吸入可預防之。

含量測定

  取本品約0.18g ,精密稱定,加丙二醇20ml與異丙醇5ml ,加熱溶   解后,放冷,加二氧六環20ml與甲基橙二甲苯藍FF混合指示液數滴,用高氯酸滴定   液(0.1mol/L)(用二氧六環配製)滴定至溶液顯藍灰色。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相   當於25.62mg 的C23H14Na2O11。   【類別抗過敏葯。   【貯藏】 遮光,密封保存。   【製劑】 (1) 色甘酸鈉氣霧劑 (2) 色甘酸鈉滴眼液

測定方法

  方法名稱: 色甘酸鈉原料葯—色甘酸鈉的測定—非水滴定法   應用範圍: 本方法採用滴定法測定色甘酸鈉原料葯中色甘酸鈉的含量。   本方法適用於色甘酸鈉原料葯。   方法原理: 供試品加丙二醇與異丙醇溶解后,加二氧六環與甲基橙-二甲苯藍FF混合指示液,用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍灰色,根據滴定液使用量,計算色甘酸鈉的含量。   試劑: 1.二氧六環   2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)   3. 甲基橙-二甲苯藍FF混合指示液   4.丙二醇   5.異丙醇   6.基準鄰苯二甲酸氫鉀   儀器設備:   試樣製備: 1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)   配製:取高氯酸(70~72%)8.5mL,加異丙醇100mL溶解后,再加二氧六環稀釋至1000mL。   標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加丙二醇25mL與異丙醇5mL,加熱使溶解,放冷,加二氧六環30mL與甲基橙-二甲苯藍FF混合指示液數滴,用本液滴定至由綠色變為藍灰色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。   2.甲基橙-二甲苯藍FF混合指示液   取甲基橙與二甲苯藍FF各0.1g,加乙醇100mL使溶解,即得。   操作步驟: 精密稱取供試品約0.18g,加丙二醇20mL與異丙醇5mL,加熱使溶解,放冷,加二氧六環20mL與甲基橙-二甲苯藍FF混合指示液數滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)(用二氧六環配製)滴定至溶液顯藍灰色。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於25.62mg的C23H14Na2O11。   注:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。   參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.206。

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