尼群地平

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尼群地平二氫吡啶鈣通道阻滯劑。具有顯著而持久的降壓血管擴張作用。它對血壓心率的影響與心痛定相似,並能降低心肌耗氧量,對缺血性心肌有保護作用。

尼群地平簡介

  別名硝苯甲乙砒啶   拼音名:NIQUNDIPING   英文名:NITRENDIPINE   化學名稱:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯   分子式:C18H20N2O6   分子量:360.37   【性狀】淡黃色片,無臭,無味;遇光易變質。在丙酮氯仿中易溶,在甲醇乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。熔點為156~159℃。   【適應症高血壓蛛網膜下腔出血。   【規格】10mg   【用法用量】成人常用量:開始一次口服10mg(1片),每日1次,以後可根據情況調整為20mg(2片),每日2次。   【不良反應】較少見的有頭痛面部潮紅。少見的有頭暈噁心低血壓、足踝部水腫心絞痛發作,一過性低血壓。本品過敏者可出現過敏性肝炎皮疹,甚至剝脫性皮炎等。   【禁忌】對本品過敏及嚴重主動脈瓣狹窄患者禁用。   【類別抗高血壓葯

功能與主治

  原發性高血壓繼發性高血壓冠心病治療

貯藏

  遮光、密封保存

注意事項

  1. 少數病例可能出現血鹼性磷酸酶增高。   2. 肝功能不全時血葯濃度可增高,腎功能不全時對葯代動力學影響小,以上情況慎用本品。   3. 絕大多數患者服用此葯后僅有可以耐受的輕度低血壓反應,但個別患者可出現嚴重的體循環低血壓癥狀。這種反應常發生在初期調整藥量期間或者增加藥物用量的時候,特別是合用β-受體阻滯劑時。故服用本品期間須定期測量血壓。   4. 已經證明極少數的患者,特別是那些有嚴重冠狀動脈狹窄的患者,在服用此葯或者增加劑量期間,心絞痛或心肌梗死的發生率增加。其機制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。   5. 少數接受β-受體阻滯劑的患者在開始服用此葯后可發生心力衰竭,有主動脈狹窄的患者這種危險性更大。   【孕婦哺乳期婦女用藥】本品在孕婦中應用的研究尚不充分,已有的臨床應用尚未發生問題,但應注意不良反應。   【兒童用藥】尚不明確。   【老年用藥】老年人應用血葯濃度較高,但半衰期未延長,故宜適當減少劑量;正在服用β-受體阻滯劑者應慎重加用本品。合用宜從小劑量開始,以防誘發或加重體循環低血壓,增加心絞痛、心力衰竭,甚至心肌梗死的發生。推薦老年患者初始劑量為每日10mg。

藥物相互作用

  1.β-受體阻滯劑:絕大多數患者合用此葯可加強降壓作用,並可減輕本品降壓后發生的心動過速;然而,個別患者有可能誘發和加重體循環低血壓、心力衰竭和心絞痛。   2. 血管緊張素轉換酶抑製劑:合用耐受性較好,降壓作用加強。   3. 長效硝酸鹽類:合用有較好的耐受性,但尚缺乏評價這種合用控制心絞痛的有效性文   獻。   4. 洋地黃:部分研究提示服用此葯,能夠增加合用的地高辛血漿濃度,平均增加45%。部分研究認為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們在初次使用、調整劑量或停用尼群地平時應監測地高辛的血葯濃度,以防地高辛過量或不足。   5. 雙香豆類抗凝葯:尚無報告表明合用尼群地平能夠增加香豆類抗凝藥物的凝血酶時間。目前,還不能肯定他們之間的相互作用。   6. 西咪替丁:由於西咪替丁可介導抑制肝臟細胞色素P450酶,使尼群地平的首過效應發生改變,建議對正在服用西咪替丁治療的患者合用尼群地平時,注意藥物劑量的調整。

藥物過量

  現有的文獻表明,增加劑量能夠導致過度的外周血管擴張,繼發或延長體循環低血壓狀態。由藥物過量導致臨床上出現顯著的低血壓反應的患者,應及時在心肺監測的同時,給予積極的心血管支持治療。肝功能不全的患者藥物清除率下降。

藥理毒理

  藥理作用   (1)本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。   (2)本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強。   (3)本品引起冠狀動脈、腎小動脈等全身血管的擴張,產生降壓作用。   毒理研究   致癌、致突變和XX毒性:大鼠口服同類藥物硝苯地平兩年未見有致癌作用。   體內致突變研究結果陰性

葯代動力學

  本品口服吸收良好,但存在明顯的首過效應。蛋白結合率98%。早期研究報道t1/2為2小時,近期研究由於使用了更敏感的測定設備,報道t1/2在10至22小時。本品口服后約1.5小時血葯濃度達峰值。口服后30分鐘收縮壓開始下降,60分鐘后舒張壓開始下降,降壓作用在1至2小時最大,持續6至8小時。本品在肝內廣泛代謝,其代謝產物70%經腎排泄,8%隨糞便排出。肝病患者血葯濃度和消除半衰期增加。

不良反應

  較少見的有頭痛,面部潮紅.少見的有頭暈,噁心,低血壓,足踝部水腫,心絞痛發作,一過性低血壓.本品過敏者可出現過敏性肝炎,皮疹,甚至剝脫性皮炎等.

生產企業

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