本詞條介紹有關化療藥物方面 化療藥物,是對病原微生物、寄生蟲、某些自身免疫性疾病、惡性腫瘤所致疾病的治療藥物。化療藥物可殺滅腫瘤細胞。這些藥物能作用在腫瘤細胞生長繁殖的不同環節上,抑制或殺死腫瘤細胞。化療藥物治療是目前治療腫瘤的主要手段之一
化療藥物分類方法
一是傳統分類方法:根據藥物的來源和
化學結構,分為
烷化劑、抗代謝葯、
抗癌抗生素、植物類、
激素類和雜類等。?
二是根據藥物對
細胞增殖動力學的影響的不同分為細胞
周期特異性藥物和
細胞周期非特異性藥物;?
三是根據
療效機理分為直接作用於腫瘤細胞本身的藥物和通過增強機體的免疫
功能或
內分泌系統等間接起效,如
扶正中藥、免疫刺激劑、激素等。
以上分類對
臨床合理
用藥有很大的指導意義,但較繁瑣,為了方便起見,目前一般將細胞周期非特異性藥物和時相非特異性藥物兩類藥物合稱細胞周期非特異性藥物,包括傳統分類中的多數烷化劑及抗癌抗生素;而將第三類藥物稱為
細胞周期特異性藥物,包括傳統分類中的大部分抗代謝和植物
抗癌藥。
化療藥物選擇原則
首先,要根據
病人的
病理診斷和分期。不同病理細胞類型對化療葯的敏
感性不同,不同的病理分期決定了不同的治療目的,顯然應選擇不同的藥物和
劑量;
第二,根據腫瘤細胞的分裂周期,因為化療葯主要分成二類,一類叫細胞周期性特異性藥物,一類叫細胞周期非特異性藥物。這兩類葯具有各自不同的特點,把這兩類葯進行有機的組合,則作用的
效果增強,能對不同周期時段的細胞起最大的殺傷效果;
第三,根據
患者的
身體情況選擇化療藥物;
第四,在化療藥物中加入適當的化療增敏藥物和預防化療
副作用的藥物,如
止吐葯、
抗過敏葯;
第五,化療方案的選擇同時需考慮病人的
經濟情況。
化療藥物的毒副作用
目前臨床
使用的抗腫瘤
化學治療藥物均有不同程度的毒副作用,有些嚴重的毒
副反應是限製藥物劑量或使用的直接原因。它們在殺傷腫瘤細胞的同時,又殺傷正常
組織的細胞,尤其是殺傷
人體中
生長發育旺盛的
血液、
淋巴組織細胞等。,而這些細胞與組織是人
體重要的
免疫防禦系統,破壞了人體的
免疫系統,
癌症就可能迅速
發展,造成嚴重後果。化療的毒副反應分近期毒XX和遠期毒XX兩種。近期毒XX又分為
局部反應(如局部組織
壞死、
栓塞性
靜脈炎等)和全身XX(包括
消化道、
造血系統、免疫系統、
皮膚和
粘膜反應、
神經系統、
肝功能損害、
心臟反應、肺毒XX、腎
功能障礙及其他反應等)。遠期毒XX主要是XX功能障礙及
致癌作用、致畸作用等。此外,化療由於其毒副作用,有時還可出現
併發症,常見的有感染、
出血、
穿孔、
尿酸結晶等。
常見的毒副作用有:
(1)局部反應
一些刺激性較強的化療藥物當靜脈注XX時可引起嚴重的局部反應。
A.
靜脈炎:表現為所用靜脈
部位疼痛、發紅,有時可見
靜脈栓塞和沿靜脈
皮膚色素沉著等。
B.局部
組織壞死:當刺激性強的藥物漏入皮下時可造成局部組織化學性
炎症,
紅腫疼痛甚至組織壞死和
潰瘍,經久不愈。
大多數化療藥物均有不同程度的骨髓抑制,而骨髓抑制又常為抗腫瘤藥物的劑量
限制性
毒性。骨髓抑制在早期可表現為
白細胞尤其是
粒細胞減少,嚴重時
血小板、
紅細胞、血紅蛋白均可降低,不同的藥物對骨饋作用的強弱、快慢和長短不同,所以反應程度也不同,同時患者還可有
疲乏無力、
抵抗力下降、易感染、
發熱、出血等表現。
(3)胃腸毒性
大多數化療藥物可引起
胃腸道反應,表現為
口乾、
食慾不振、
噁心、
嘔吐,有時可出現
口腔粘膜炎或潰瘍。
便秘、
麻痹性腸梗阻、
腹瀉、胃
腸出血及
腹痛也可見到。
化療藥物一般多是
免疫抑製藥,對機體的免疫功能有不同程度的
抑製作用,機體免疫系統在消滅
體內殘存腫瘤細胞上起著很重要的作用,當
免疫功能低下時,腫瘤不易被控制,反而加快
複發或
轉移進程。
部分化療藥物可引起腎臟
損傷,主要表現為
腎小管上皮細胞急性壞死、
變性、間質
水腫、腎小管擴張,嚴重時出現腎功
衰竭。患者可出現
腰痛;
血尿、水腫、
小便化驗異常等。
化療藥物引起的
肝臟反應可以是急性而短暫的肝損害,包括壞死、炎症,也可以由於長期用藥。引起肝
慢性損傷,如
纖維化、
脂肪性變、
肉芽腫形成、
嗜酸粒細胞浸潤等。臨床可表現為肝功能檢查異常、肝區疼痛、
肝腫大、
黃疽等。
(7)心臟毒性
臨床可表現為
心率失常、
心力衰竭、
心肌病綜合征(病人表現為無力、活動性
呼吸困難,
發作性夜間
呼吸困難,心力衰竭時可有脈快、呼吸快、
肝大、
心臟擴大、
肺水腫、
浮腫和
胸水等),
心電圖出現異常。
(8)肺毒性
少數化療藥物可引起肺毒性,表現為
肺間質性炎症和
肺纖維化。臨床可表現為發熱、
乾咳、
氣急,多急性起病,伴有粒細胞增多。
(9)神經毒性
部分化療藥物可引起
周圍神經炎,表現為
指(趾)麻木、腱反XX消失,
感覺異常,有時還可發生便秘或麻痹性腸梗阻。有些藥物可產生
中樞神經毒性,主要表現為感覺異常、振動感
減弱、
肢體麻木、
刺痛、
步態失調、
共濟失調、
嗜睡、
精神異常等。
有些化療藥物可引起不同程度的脫髮,一般只說脫頭髮,有時其他
毛髮也可受影響,這是化療藥物損傷
毛囊的結果。脫髮的程度通常與藥物的
濃度和劑量有關。
(11)其他
如
聽力減退、
皮疹、
面部或皮膚潮紅、
指甲變形、
骨質疏鬆、
膀胱及XX刺激症、
不育症、
閉經、XX障礙、男性
乳腺XX等也可由部分化療藥物引起。
常用化療藥物
烷化劑
1,
尼莫司汀 寧得朗 ACNU 本品25mg用注XX水5ml,50mg加註XX用水10ml溶解后,再用
生理鹽水稀釋后靜點或動脈注XX
粉針25mg50mg
2,
卡莫司汀 卡氮芥 BCNU 單用每次125mg加入等滲鹽水或
葡萄糖250ml,
靜脈滴注1-2h注XX125mg
3,
洛莫司汀 環己亞硝脲 CCNU 嘔吐較嚴重
膠囊40mg100mg
4,
環磷酰胺 環磷氮芥 CTX 400-1000mg/m2,配后存放不應超過3h
片劑50mg 注XX100mg 200mg
5,
異環磷酰胺 異磷酰胺 和樂生 IFO 單用
總量7-10g/m2分3-5天腎功不全
慎用. 注XX0.5g1g 2g
6,
甘磷酰芥 M-25
司莫司汀 甲環亞硝脲 Me-CCNU 膠囊50mg
抗代謝葯
1,去氧氟
鳥苷 氟鐵龍
2,多西氟鳥啶 5』-DFUR 特別
注意出血傾向.禁與
抗病毒索立夫定並用. 膠囊100mg200mg
3, 5-氟
尿嘧啶 氟尿嘧啶 5-FU
4,巰
嘌呤 6-
巰基嘌呤 6-MP 片劑25mg50mg
5,
硫鳥嘌呤 硫代鳥嘌呤 6-TG
CD-DST治療流程
6,
阿糖胞苷 阿糖胞嘧啶 Ara-C 常用劑量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天;
二性霉素B或地高辛可使療效下降 注XX劑50mg100mg
7,氟鳥苷 氟鳥脫氧
核苷 FNDR 為5-FU替代
產品,療效高2-3倍,毒性低5-6倍.主要用於
肝動脈灌注法治療
原發性肝癌及
結直腸癌肝轉移,每次125-500mg,每日一次. 針
粉劑250mg
8,
替加氟 喃氟定 FT-207 體內轉化為5-FU,毒性較低
9,
吉西他濱 健擇 Gemzer 可
改善胰腺癌病人得
生活質量.推薦劑量為1000mg//m2靜點30min,每周一次,共3次,每4周
重複,多與CDDP
聯合.
粉針劑200mg1000mg 禁
冷藏
10,
卡莫氟 氟尿己胺 HCFU
11,
羥基脲 HU
12,
甲氨蝶呤 氨甲蝶呤 MTX 注XX5mg0.1g1.0g
13,優福定
復方替加氟 UFT 為FT-207與尿嘧啶1:4得復方
製劑
14,
安西他濱 環胞苷 用途似Ara-C
1,
放線菌素D 更生霉素 ACD
維生素K可降低其
效價.漏出血管對
軟組織損害顯著,應即用1%
普魯卡因局部
封閉,或50-100mg
氫化可的松局部注XX,同時冷濕外敷. 注XX劑200μg
2,多柔比星
阿霉素 ADM 靜注,從
輸液小壺緩慢沖入.每次40-60mg/m2,分2天給,每21天一次.
肝素或5-Fu可促使本品發生
沉澱.避免同一輸液器應用.
3,
柔紅黴素 正定霉素 柔
毛霉素 DRN 對組織刺激性大,
生物利用度低,必須靜脈
給葯.
3,表柔比星
表阿霉素 EPI 60-80mg/m2每3周一次,共3次,3周后重複.5mg溶解于25ml等滲鹽水,從輸液小壺沖入. 粉針劑10mg
4,
絲裂霉素 自立霉素 MMC 靜注:從
靜脈輸液小壺一次注入,單用每次20mg/m2,每6-8周一次.
聯合化療每次6-8mg//m2,每4-6周一次.
降壓靈、
利血平、
氯丙嗪有加強或延長本品作用,使毒性增加. 粉針劑2mg4mg與ADM或
長春鹼類葯並用時應慎重
5,培洛霉素 派來霉素 PLM PEP 較高濃度
分佈于皮膚、肺、
淋巴結、
食管.
放療前30min用本品則有
協同作用.
6,
平陽霉素 博萊霉素A5爭光霉素A5 PYM
7,
吡柔比星 吡喃阿霉素 THP THP-ADM
抗腫瘤動植物成分葯
1,
伊立替康 CPT-11 早期24h內可有
汗腺淚腺唾液腺分泌增多,
視物模糊痙攣性腹痛腹瀉等綜合症,重者需注XX
阿托品0.25mg/2h. 與5-FU聯合時注意避免加重延遲性腹瀉.多發生於用藥后第五天,平均持續4天. 注XX劑5ml/100mg延遲性腹瀉為劑量限制毒性,發生率約80-90%
2,
三尖杉酯鹼 HHRT 主要對急性粒細胞
白血病及急性
單核細胞白血病療效較好
3,羥基
喜樹鹼 Hydroxycamptotheci 靜點:每天每次6-8mg/m2,連用7-10天,21天重複.或每次10-12mg/m2,每周2次,用2周休1周,3周重複
4,
長春瑞賓 諾維本 NVB
5,
紫杉醇 泰素,
安泰素 Taxol 推薦劑量每次135mg/m2持續靜脈輸注3h.注XX前12及6h,服
地塞米松20mg;30-60min前靜注
苯海拉明50mg及靜注西咪替丁或
雷尼替丁. 注XX劑50mg酮康唑及氟康唑可抑制本品活性.
6,
泰索帝 Taxotere
7,拓撲替康 Topotecan HCI
8,
長春新鹼 醛基長春鹼 VCR 靜注:入壺1分鐘內完成.成人最大劑量2mg. 粉針劑1mg
9,長春地辛 西
艾克
10,
長春酰胺 VDS
11,長春鹼 長春花鹼 VLB
12,替尼泊苷
威猛 VM-26 可XX
腦脊液
13,
依托泊苷 足葉乙苷 VP16 溶於等滲鹽水中,濃度應在0.1-0.4mg/ml間,滴注至少持續30min. 膠囊50mg100mg.
注XX100mg靜滴時須避光.
抗腫瘤激素類
1,阿他美坦
瑞寧得
2,
阿那曲唑 Arimidex
3,
氨魯米特 氨基導眠能 Elipten 臨床用以治療
絕經后
乳癌. 片劑250mg
4,
來曲唑 Femara 絕經前
乳腺癌慎用.
5,福美坦 蘭他隆 Lentaron 須深部肌肉注XX,絕經前乳癌
禁用. 粉針劑250mg
6,甲他孕酮
美可治 MA
7,
他莫昔芬 三苯氧胺
8,抑乳癌 TAM 乳癌激素治療始於化療前3天,持續至化療后4天,為防深部
靜脈血栓應同服
阿司匹林40mg. 片劑40mg
雜類
1,
門冬酰胺酶 ASP 用前應作
皮試10-50IU本品溶於0.1ml等滲鹽水中,觀察5h,若出現紅腫
斑塊為
陽性. 注XX劑1000IU10000IU
2,
卡鉑 碳鉑 CBP 腎毒性明顯低於PDD故勿需水化.但鼓勵
多飲水.聯合化療優於單一化療.按Calvert公式計算.每次劑量=AUC×(
肌酐清除率+25).AUC濃度
時間曲線下
面積,一般採用5-7.肌酐清除率(ml/min)=(140-
年齡)×體重/ 72×
血肌酐(mg/100ml). 注XX劑100mg女性血肌酐清除率需再乘以0.85.
3,
順鉑 順
氯氨鉑 DDP 為預防腎臟毒性,需充分水化:PDD前12h靜滴等滲葡萄糖液2000ml:PDD日輸等滲鹽水或葡萄糖3000-3500ml,並用
氯化鉀、
甘露醇及
速尿,保持每日
尿量2000-3000ml.治療過程中注意血鉀、血鎂. 注XX劑10mg20mg30mg.嘔吐一般發生於1-2h,持續2-3天.須並用強效止吐劑.靜滴時需避光.
4,
達卡巴嗪 氮烯咪胺 DTIC 主要治療
惡性黑色素瘤. 注XX劑200mg
5,
奧沙利鉑 草酸鉑
6,
樂沙定
7,可鉑奧沙 Eloxatin 本品+LV+5-FU為
晚期結直腸癌最好得一線治療方案.推薦劑量為每次130-135mg/m2,靜點2-6小時,每3周一次.
運用Calvert公式計算.總劑量mg=AUC×(肌酐清除率+25). 與5-FU並用時應先用5-FU. 粉針劑50mg100mg不宜用鹼性
溶液或
氯化鈉配製.用后應行靜脈衝洗.
8,
米托蒽醌 二氫基蒽醌 MIT 用后
鞏膜可呈藍色,尿呈籃綠色,糞呈黃綠色. 注XX劑5mg10mg20mg30mg
9,
丙卡巴肼 甲基苄肼 PCB
補硒抵禦化療副作用
微量元素硒在抵禦
放化療副作用、
解毒增效方面有一定作用。 l 硒能增強
免疫力。人體的淋巴結、肝臟及
脾臟等器官中硒含量較高,而這些組織正是
免疫細胞的集中地。因此,補硒可以有效
提高放化療患者的免疫力,使其順利完成放化療。 l 硒能減少化療藥物的毒性。研究
顯示,在化療前後服用較大劑量硒,可以減少白細胞降低,噁心、嘔吐、
食慾減退、嚴重脫髮、腎毒性等副作用,從而有助於合理加大化療藥物的劑量,以取得更好療效。 l 硒能降低化療藥物的
耐藥性。長期化療,惡性腫瘤細胞容易產生耐藥性。使用化療藥物的同時補充高劑量硒,可以顯著降低惡性腫瘤細胞對化療藥物的耐藥性,使之始終對化療藥物保持敏感,易於治療。 l 硒能清除有害
自由基。硒是強
抗氧化劑,人體在放療時大劑量補硒,可以迅速提高機體抗氧化能力,清除有害自由基,減少放療時的副作用。 需要注意的是,雖然硒可以對放化療的副作用有著極好的抵禦效果。但是在選用補硒製劑時也要注意,不可大劑量補充以免造成硒
中毒。根據山東省微量元素研究會湯傳忠先生的研究,體恆健硒維康口嚼片含有的
蛋白硒,活性高吸收率好,安全無副作用,能較好的為癌症患者
減輕放化療帶來的痛苦!