三甲雙酮

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簡介

  三甲雙酮(三甲氧唑雙酮,解痙酮)

英文名稱:

  Trimethadione(Troxidone,Tridione)

結構與性質

  本品為無色或白色結晶分子量為143.15,熔點46℃,沸點79℃,微具樟腦味,味微苦。溶於水,易溶於乙醚乙醇氯仿。 作用與作用機制:   本品能提高電驚厥閾值,對抗戊四氮驚厥,對於癲癇發作作用較好。三甲雙酮能降低大腦皮層間腦XX性,縮短其後放電活動。可能直接作用於原發XX灶,對癲癇大發作效果好。本葯很快由胃腸道和其他部位吸收分佈體液中,不與蛋白結合,在肝臟微粒體去甲基化成二甲酮和相應的雙甲酮代謝產物。兩種代謝物均有抗癲癇活性,三甲酮和去甲基對甲酮均由尿中排出,每日排出35%-40%,幾乎無藥物原形由尿排出。

葯動學

  本品口服后血漿蛋白結合不明顯。作用開始慢,有效血葯濃度為20μg/ml,半衰期為16-20h。在肝臟內代謝,其代謝產物二甲雙酮(dimethadione)也有抗癲癇活性,半衰期達240h,有效血濃度為700μg/ml。代謝物與少量原形藥物從尿中排出。

注意事項:

  不良反應較大,常見的有嗜睡乏力噁心皮疹脫髮畏光晝盲等。還可引起白細胞血小板減少再生障礙性貧血剝脫性皮炎紅斑狼瘡腎病綜合征肝炎肌無力等。本品有致畸作用。急性中毒可見共濟失調、視物障礙及昏迷治療中如有嚴重不良反應,須立即停葯。孕婦及肝、腎和造血功能不全禁用

臨床應用:

  本品用於治療難於治愈癲癇小發作,如伴有大發作時,需與適量的抗大發作藥物合用。因毒、副反應大,目前已不多用。

用法計量:

口服:

  抗癲癇,成人,開始劑量900mg/d,分次服用,根據病情每周增加300mg,直至1.8g/d。兒童,2歲以下300mg/d;2-6歲600mg/d,分次服用。

製劑

  片劑:150mg;膠囊劑:300mg。